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1.一种制备下式之化合物及其治疗上合 格盐类之方法 式内R,R1与R2如下式 R系自包括 -C(CH3)3, CH2 ╱ -CH CH2 及 ╲ CH2 CH3 CH2 ╱ C CH2 等基 ╲ CH2 中选出; R1系自包括H及R2等基中选出: R2系自包括以下诸基中选出: (a) 及 (b) ;以上诸式内 R3系自巳括以下诸基中选出: (a)H, O ∥ (b)R5-C-,其中R5系一含1- 4碳原子之直链或支链烷基,及 (c) ;又其中 R4系自包括以下诸基中选出: (a)H,及 (b)一含1-3碳原子之烷基; 此法系使用已知之方法: (A)在溶液中及不超过100℃之温度下 及较高压力触媒(例如:Pd/C )存在时还原下式之化合物: 式内R,R1与R2如前说明,当 R1或R2系H时所成羟取代基可 用一羟保护基保护,又其中R6系 氢或N一保护基,过后必要时余留 保护基经氢置换; (B)使下式之化合物 与下式之化合物在溶液中及不超过 100℃之温度下 反应生成下式之化合物 随后于必要时使保护基为氢所置换 ,各式中R,R1,R2与R6之 定义如前A法中所列,又其中X系 卤素或一能与胺反应的官能相当基 ;或X与乙醇之羟基结合形成环氧 桥。 随后必要时使保护基为氢所置换, 各式中R,R1,R2与R6之定 义如前A法中所列; (C)使下式之化合物 与下式之化合物在溶液内及不超过 100℃之温度下反应; R2-OH 其中羧基为活化者, 上列各式内R与R2具前述之意义 ,又其中R10系H、R2或一羟基 护基,条件为至少有一R13基系H , 其后如有需要可将如此获得的式I 化合物分解为其光学对映体及(或 )转化为一治疗合格的盐。 |
