| 主权项 |
1.下式化合物 或其药物上可接爱酸加成盐之制法, 其中R系氢,具有2-3个碳原子之 烷醯基或乙基丁二醯基;当将R3及 R4分开视之,其各为氢;当将R3 及R4一起视之,其系 C=O;此 制法包括将下式化合物 在阮来镍及贵金属触煤之存在及在约 50Psi之压力下氢化其后可随意地 进行一或多个下列步骤: (a)藉与式RC1,RBr或R2O之适 当的醯基卤或酸酐反应,而将产物 转化成┌R为具有2-3个碳原子 之烷醯基或乙基丁二醯基┘之化合 物;及 (b)藉与碳酸次乙酯反应,而将┌R3 及R4各为氢之产物┘转化成┌R3 及R4一起视之为 C=0┘之化 合物;及 (c)藉与合适之酸反应而将产物转化成 药物上可接受之盐。2.下式化合物 及其药物上可接受酸加成盐之制法 ,其中R系氢具有2-3个碳原子之 烷醯基或乙基丁二醯基;R1及R2 系各别为羟基及氢;R3及R4分开 视之系各为氢;R3及R4一起视之 为 C=O;此制法包括: 将下式之化合物 在阮来镍触媒存在及在约1400 psi之压力下氢化,或 使下式化合物 为硼氢化钠还原,其后可随意进行 一个或数个下列步骤: (a)藉与式RC1,RBr或R2O之 合适的醯基卤或酸酐反应而将产 物转化成┌R为具有2-3个碳 原子之烷醯基或乙基丁二醯基┘ 之化合物;及 (b)藉与碳酸次乙酯反应而将┌R3 及R4各为氢┘之产物转化成R3 及R4一起视之为 C=0之化 合物;及 (c)藉与合适之酸反应而将产物转化 成药物上可接受之盐。 |
