主权项 |
1﹒制备下式化合物之方法式中R8为氢、氯 、氟或溴;R9为氢或氯;其条件为R8 与R9之一必需为氢但R8及R9不可均 为氢,以及R10为─COCH2NH2 ,─CH2CN,或(5─1H─四氮唑 基)甲基;其特点为使一种下式化合物( 式中R8及R9之定义如前文)与一种如 式X─A之化合物反应,其中X为氯或溴 ,及A为─CH2CN或─COCH2C l,当A为─CH2CN时,如此形成之 中间物与NaN3反应而生成相应之四氮 唑,及当A为─COCH2Cl时,令如 此形成之中间物与NH3反应而生成相应 之胺基乙醯胺;如有需要时,可将如此形 成之产物转化为药物学上可接受之酸加成 盐。 |