| 主权项 |
1.式Ⅰ′化合物之制法: (式中R系3-或4-氨基甲醯基或 氢原子,R2系胺基或被保护之胺基 ,B系S或 S→O;2-, 3-及4-位置之点线表示此合化物 系 -2-吩或 -3-吩化合物) ,或其盐,或在4-位置具有 -COOR1(式中R1系氢原子或羧 基保护基)及具有缔合阴离子E-之 对应化合物,包含: (A)使化合物Ⅱ其盐,或N-甲矽烷基 衍生物,或在4-位置具有 -COOR1及具有缔合阴离子E- 之对应化合物以酸Ⅲ,其盐或对应 之醯化剂在水性或非水性反应介质 及自-50至+50℃温度下进行 醯化, 式中R,B,R1,R2及点线如 前述;或 (B)使化合物Ⅳ或其盐,和 啶化合 物Ⅴ 式中R2,R,B及点线如前述; R3系氢或羧基保护基,X系可置换 之亲核残基,如醯氧基,卤素等), 在水性介质中,于30℃至110℃温 度(使用式Ⅳ化合物其中X为醯氧 基),在非水性介质于-10℃至 +50℃(使用式Ⅳ化合物其中X 为卤素)反应。2.依第1.项制造Ⅰ化合物或其无毒 盐 ,或无毒代谢可变酯之方法: (式中R如前述),必要时,在制法 (A)或(B)之后,可依任何合适之顺序, 进行下列反应: (Ⅰ)使2-异构物转变成所欲之3 -异构物, (Ⅱ)使式中B系 S→O之化合物还 原成式中B系 S之化合物 (Ⅲ)使羧基转变成无毒之代谢可变酯 官能基, (Ⅳ)形成无毒盐官能基,及 (Ⅴ)移除任何羧基保护基及/或N- -保护基。3.依第1.项及第2.项之制法,其中所得 之产物Ⅰ′系(6R7R)-7-[ (Z)-2-(2-胺 唑-4-基 )-2-环丙基甲氧亚胺乙醯胺]- 3-(1- 啶甲基)- 3-吩 -4-羧醯盐,基无毒盐及无毒之代 谢可变之酯。4.依前述请求专利部份任一项之方 法, 其中化合物Ⅱ系(6R,7R)-7 -氨基-3-(1- 啶甲基)- 3-吩-4-羧酸盐,二氢氯盐。 |
