| 主权项 |
1.由相关之-经取代之醯醋酸酯或醯 胺类以制备旋光性且具有下式之- 经取代-羟基丁酸衍生物之方法 其中X系由Cl.Br.I及OH中 择定。 R系由下列诸类中所选择出之直 链、支链或环型结构中之一基 团 具有1至约15个碳原子之烷氧 基团; 具有约5至15个碳原子之烷胺 基团; 具有约7至约14个碳原子之苯氧 及苯胺氧基团; 具有下式之苯胺及苯烷胺基团 Y Y Z │ │ │ -N--A;及-N-CH-- A,其中Y及Z由R,具1至8约个 碳原子之烷基团,苯基或 基所择定 ,而A系由H,HCH3,Cl及Br所 择定, 包括 令上述-经取代乙醯醋酸醯或 醯胺类,接受能释出L--羟基醯 基COA去氢 ﹝EC 1.1.1. 35﹞之微生物之醱酵素作用,并 得到期望之旋光性-经取代-- 羟基丁酸衍生物。2.如同请求专利部份第1.项之方 法,它 系用以制备旋光性而含有下式及3( R)构型之-经取代3(R)-羟 基丁酸衍生物 其中,如R为具有5至约15个碳原 子之烷氧基团时,则X及R具有上述 之意义,其包括令下式化合物 O O ∥ ∥ XCH2-C-CH2CR (其中X及R具有上述之意义)接受 能释出L--羟基醯基CoA去氢 ﹝EC1.1.1.35﹞之微生 物之酸酵酵素作用,而由醱酵反应混 合物中得到期望之旋光性4-经取代 5-(R)-羟基丁酸衍生物。3.请求专利部份第2.项之方 法,其中微 生物系由Ascomycetes钢中所择定 。4.请求专利部份第2.项之方法,其中微 生物系由Endomycetales, Mucorales,Moniliales或 Eurotiales目中所择定。5.请求专利部份第2.项之方 法,其中微 生物系由Saccharomyces属中所择 定。6.请求专利部份第2.项之方法,其中微 生物系由Saccharomyces Cerevisiae 。7.请求专利部份第2.项之方法,其中接 受醱酵酵素作用之-经取代乙醯醋 酸衍生物系为-氯基-乙醯醋酸辛 基酯8.请求专利部份第2.项之方法,其中接 受醱酵酵素作用之-经取代乙醯醋 酸衍生物系为-氯基-乙醯醋酸 基酯。9.请求专利部份第2.项之方法,其中接 受醱酵酵素作用之-经取代乙醯醋 酸衍生物系为-氯基-乙醯乙醯替 苯胺。10.请求专利部份第7.项之方法,其中之 微生物为Saccharomyces cerevisiae。11.请求专利部份第8.项之方法,其中之 微生物为Saccharomyces cerevisiae。12.请求专利部份第9.项之方法,其中之 微生物为Saccharomyces cerevisiae。13.如同请求专利部份第1.项之方法,以 制备旋光性而含有下式及3(R) 构 型之-经取代3(R)羟基丁酸衍 生物 其中X如上所述,而R为具有1至4 个碳原子之烷氧基团,其包括 令下式化合物 O O ∥ ∥ XCH2-C-CH2C-R (其中X及R如上所述)接受纯化形 式之L--羟基醯基CoA去氢 ﹝EC1.1.1.35﹞之酵素作 用,再由酵素反应混合物中得到旋光 性之期望-经取代3(R)-羟基 丁酸衍生物。14.请求专利部份第13.项之方法,其中 所 述纯化形式之L--羟基醯基CoA 去氢 ﹝EC1.1.1.35﹞系 由猪心中分离而得。15.制备L-肉毒硷内盐之方法, 其包括 令请求专利部份第1.项之4-经取代 -3(R)-羟基丁酸衍生物连续与 三甲胺及氢氯酸起反应,萃取L-肉 毒硷氯化物,再令此氯化物接受离子 交换,以复得L-肉毒硷内盐。16.制备4-碘基或4-溴基 -3(R) -羟基丁酸衍生物之方法,其包括令 4-氯基-3(R)-羟基丁酸衍生 物与碘化钠或溴化钠于一溶剂中,于 50至100℃温度下起反应,以形成 相关之4-碘基或4-溴基-3(R )-羟基丁酸衍生物。17.制备L-肉毒硷内盐之方法, 其包括 : a)令含有1-10个碳原子之4- 碘基或4-溴基-(R)-羟基 丁酸盐烷基酯与三甲胺于甲醇或 乙醇中起反应,以形成L-肉毒 硷甲基或乙基酯盐,并且 b)将上述L-肉毒硷酯盐转换成L -肉毒硷内盐。 |
