| 主权项 |
1.一种制造依据化学式Ⅰ之化合物 其中 一A代表单键或双键,以及 R1及R2可相同成相异,代表 氢,C1-C6烷基,C5至C7 环烷基,可随意被C1至C4烷 基,卤素及/或C1至C4烷氧 基取代之苯基,或C7至C9之 芳烷基,其芳基可随意被C1至 C4烷基,卤素及/或C1至C4 烷氧基取代,或R1及R2相联 接而与氧杂 满环上与其相连之 碳原子共同形成4节至7节碳环 ;R3至R6可相同或相异,代 表氢,羟基,卤素,C1至C6 烷基,C5至C7之环烷基,可 随意被C1至C4烷基,卤素及 /或C1至C4烷氧基取代之苯 基,C7至C9之芳烷基,其芳 基可随意棣C1至C4烷基,卤 素及/或C1至C4烷氧基取代 ,或C1至C4之烷氧基, R7,R8,R9,R10及R11 可相同或相异,代表氢或C1至 C6烷基, X代表单键或可随意被C1至C4 烷基,氧或-NR17单取代或双 取代之亚甲基, 其中 R17代表氢或C1至C4烷基或 R17与R7联接形成C2亚烃基 闭环节,以及 R12,R13,R14,R15及R16 可相同或相异,代表氢,羟基, 卤素,C1至C6烷基,C5或 C6之环烷基, 基,C1至C4 之烷氧基,三氟甲基,以及 R12与R13或R13与R14可共同 形成C1至C3之亚烃二氧基或 -CH=CH-CH=CH-基 。 以及其制药上可接受之酸加成盐之方 法,其特征为 A)于还原剂之存在下,使具化学式 (Ⅱ)之氧杂 满-4-甲醛 其中 R1,R2,R3,R4,R5 及R6之定义如同上述 与具化学式(Ⅲ)之胺类进行反应 其中 R7,R8,R9,R10,R11 ,R12,R13,R14,R15, R16,R17,及X之定义如同上 述,或 B)于还原剂之存在下,使具化学式 (Ⅳ)或具化学式(Ⅴ)之胺类 其中 R1,R2,R3,R4,R5 及R6之定义如同上述 与具化学式(Ⅵ)之羰基化合物类进 行反应 其中 R8至R16之定义如同上述, 但X不能代表-NR17,或 C)于酸结合剂之存在下,使具化学 式(Ⅶ)之化合物 其中 R1,R2,R3,R4,R5 及R6之定义如同上述,以及 Y代表溴或氯, 与具化学式(Ⅲ)之胺类进行反应。2.依据请求专利 部份第1.项之方法制造 请求专利部份第1.项中依据化学式( Ⅰ)之化合物,其中 R1及R2,可相同或相异,代 表氢或C1至C4烷基或相联接 而与其围绕之碳原子共各代表 C5或C6之碳环, R3至R6可相同或相异,代表 氢,羟基,C1至C4烷基, C1至C4之烷氧基或氯, R7至R11,可相同或相异,代 表氢或C1至C4烷基, X代表单键,氧,亚甲基或一 NR17, 其中 R17代表氢或C1至C3烷基或 R17与R7共同形成乙烷闭环节 ,以及 R12至R16,可相同或相异,代 表氢,氯,环己基,C1至C4 烷基,C1至C3之烷氧基或三 氟甲基, 或R12与R13或R13与R14共同 形成甲二氧基或-CH=CH- CH=CH-。3.依据请求专利用部份第1.项之方法制造 : 4-[l-(3,4-甲二氧苯基) --甲基]-丙基-氨基-甲基- 2-螺环戊氧杂 满; 4-(-苯乙基)-氨基甲基-2 -螺环戊氧杂 满; 4-N-3,4-二氧苯基- - N′-基-甲基-2,2-二甲基- 氧杂 ; 4--苯乙基-氨基-甲基-2 -螺环戊氧杂 满; 4-[l-(2,3,4-三甲氧苯 基--甲基]-丙基氨基-甲基- 2-螺环戊氧杂 满; 4-[l-(3,4-亚甲基二氧苯 基--甲基]-丙基氨基-甲基 -7-甲氧基-2-螺环戊氧杂 满 ; 4-[l-(3,4-亚甲基-二氧 苯基--甲基]-丙基氨基-甲 基-7-甲基-2-螺环戊氧杂 满 ; 4-[l-(2-三氟甲基--- 甲基]丙基氨基-甲基-2-螺环戊 氧杂 满。4.依据请求专利部第1.项之方法,其 中,反应系于-50至+150℃之温 度下进行。 |
