发明名称 取代乙烯基衍生物之制造法
摘要
申请公布号 TW062001 申请公布日期 1984.10.16
申请号 TW07214140 申请日期 1983.11.30
申请人 武田药品工业股份有限公司 发明人 寺尾秦次;西川浩平
分类号 C07D213/16;C07D213/89;C07D405/06 主分类号 C07D213/16
代理机构 代理人 洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1.取代乙烯基衍生物之制造法,以下述 化学构造式 [式中R1指可具有取代基之诸如苯 基、 基之芳基或诸如 嗯基, 喃 该取代基可为C1-4低级烷氧基, C1-5低级烷基,三氟甲基C2-5低 级链烯基,卤素,甲二氧基等, 可为 贰 ] 可代表的化合物和下术一般式可 代表的化合物, + (C6H5)3P-CH(CH2-)nR2aoX- [式中R2a指甲基、羟基甲基、 硝醯甲基、咪唑基甲基、三唑基甲基 、四唑基甲、基2-四氢化 喃基氧 甲基、二甲基特丁基甲硅烷基氧甲基 、对位甲苯磺醯氧甲基、对位甲苯硫 醯氨基羰基氧甲基、具构造式 R4COOCH2-之醯基氧甲基(其中 R4为氢、甲基、 啶等)、卤代甲 基、C2-5烷氧基甲基、苯氧基甲基 、氧基、可被取代之具有构造式如 R5 / N-CO-之氨基甲醯、可被 / R6 R5 / 取代之具构造式如 N-CO- / R6 O-CH2-之氨基甲醯氧甲基、可 被取代之具有构造式如 R5 / N-CS-O-CH3-硫代 / R6 氨基甲醯基甲基、(其中R5.R6 可为相同或相异之氢原子,C1-4烷 基或苯基)羧基或甲氧基羰基,n为 1-20的整数,X-代表卤元素] 。 两者相互反应形成以下述构造式 代表之取代乙烯基衍生物之制造法: [式中R1,n及 和前述同义, R2b指甲基、羟基甲基、硝醯甲基、 咪唑基甲基、三唑基甲基、四唑基甲 基、2-四氢化 喃基氧甲基、二甲 、C2-5烷氧基甲基、苯氧基甲基、 氰基、可被取代之具有构造式如 R5 / N-CO-之氨基甲醯(其中 / R6 R5.R6可为相同或相异之氢原子 ,C1-4烷基或苯基)、羧基或甲氧 基羰基]。2.还原下述一般构造式为特征 [式中,R1为可具有取代基之 诸如苯基、 基之芳基、诸如 嗯基 、 喃基、 啶基及苯并 嗯基之杂 环基,R3指氢原子、C1-4低级烷 基、C2-5低级烷氧基羰基或N-琥 珀醯亚胺] 而成为下述一般构造式之取代乙 烯基衍生物之制造法 [式中记号与上述同意义]3.氧化下述一般构造式为 特征 [式中,R1为可具有取代基之 诸如苯基、 基之芳基或诸如 嗯基 、 喃基、 啶基及苯并 嗯基之杂 环基、R2为甲基、羟基甲基、硝醯 甲基、甲醯基、咪唑基甲基、三唑基 甲基、四唑基甲基、2-四氢化 喃 基氧甲基、二甲基特丁基甲硅烷基氧 甲基、对位甲苯磺醯氧甲基、对位甲 苯硫醯基氨羟基氧甲基,构造式 R4COOCH2-之醯基氧甲基、(其 中R4为氢、甲基、 啶基等)卤代 甲基、C2-5烷氧基甲基、苯氧基甲 基、氰基、可被取代之具有构造式如 R5 / N-CO-之氨基甲醯、可被 / R6 R5 / 取代之具构造式如 N-CO- / R6 O-CH2-之氨基甲醯氧甲基、可 被取代之具有构造式如 R5 / N-CS-O-CH3-硫代 / R6 氨基甲醯基甲基、(其中R5.R6 可为相同或相异之氢原子,C1-4烷 基或苯基)羧基或甲氧基羰基,n为 1-20的整数,X-代表卤元素] 。 两者相互反应形成以下述构造式 代表之取代乙烯基衍生物之制造法: [式中R1,n及 和前述同义, R2b指甲基、羟基甲基、硝醯甲基、 咪唑基甲基、三唑基甲基、四唑基甲 基、2-四氢化 喃基氧甲基、二甲 、C2-5烷氧基甲基、苯氧基甲基、 氰基、可被取代之具有构造式如 R5 / N-CO-之氨基甲醯、可 / R6 被取代之具有构造式如 N- CO-O-CH2-之氨基甲醯氧甲 基、可被取代之具有构造式如 -NS-O-CH2-之硫 代氨基甲醯氧甲基、(其中R5.R6 可为互同或相异之氢子,C1-4烷 基或苯基),羧基或甲氧基羰基,n 为1~20的整数] 而成为下面一般构造式的取代乙 烯基衍生物之制造法 [式中各种记号如上述同义]
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