| 主权项 |
1.下式R- 唑衍生物:- 其中R为未经取代或经取代之胺基团 ;及其制乐学上可接受性盐类之制法 ,其系令下式S-环氧化物衍生物: 其中R1为经取代磺酸衍生物之余留 物,与4-羟基 唑于二甲基亚和 氢氧化钠存在下,在10至50℃反 应4至24小时,再令所得之R-4 -(2,3-环氧丙氧基)- 唑在 醇类与氨或通式RH之取代胺(其中 R如前所述)回流至5小时。如需要 的话,可将所得之化合物转换成制乐 学上可接受性之盐。2.根据请求专利部份第1.项之 方法,其 中R为异丙胺,0-甲氧基苯氧基- 乙胺基团,R1为甲磺醯基团。3.根据请求专利部份 第1.项之方法,以 制备式(1)R- 唑衍生物,实质 上前面描述及例证者相同。4.下式S- 唑衍生物:- 其中R为未经取代或经取代之胺基团 ,及其制药学上可接受性盐类之制法 ,其系令R-(-)-表氮醇与4- 羟基 唑于二甲基亚 和氢氧化钠存 在下,在10至50℃反应4至24 小时,再令所得之S-4-(2,3 -环氧丙氧基)一 唑在醇类内与氨 或通式为RH之取代胺(其中R已于 前述及)回流1至5小时。如需要的 话,可将化合物转换成药学上可接受 性之盐。5.根据请求专利部份第4.项之方法,其 中R为异丙胺,0-甲氧基苯氧基乙 胺基团。6.根据请求专利部份第4.项之方法以制 备通式(I)之S- 唑衍生物,实 质上与前面描述及例证者相同。7.根据请求专利 部份第4.项之方法此方 法系用来制备R-(+)-及S-( -)-(1- 唑-4-基氧基)- 3-[2-(2-甲氧基苯氧基)] -乙胺基丙-2-醇及其制药学上可 接受性盐类。8.根据请求专利部份第4.项之方法, 此 方法系用来制备R-(-)-及S- (+)-4-(2,3-环氧丙氧基 - 唑。 |
