| 主权项 |
1.制备下式所示之一种化合物 式中R1为氢,(C1-C4)烷基 ,苯烷基其中烷基部份含1-4个碳 原子; m为0至1之整数; n为2至3之整数; Z为氧或硫;而 A为 其中R5为氢,(C1- C4 )烷基 ,q为1之整数,R6及R7分别独 立地为(C1-C4 )烷基,或R6 及R7与其附看之氮原子并成 咯烷 基, 碇基,],2,3,6-四氢 碇基,或其制药学上可接受的无毒 性盐类、水合物及溶剂合物的一种方 法,此方法乃为:宜于OC至约50 C间之温度,且宜于一种反应惰性有 机溶剂内,令下式Ⅱ所示之一种化合 物 (式中R1,m,n,Z及A等之定 义悉如前述)与至少一莫耳量(以一 莫耳过剩量为宜,而以2-3莫耳之 莫耳过剩量为宜)之单氯化硫,二氯 化硫或其一种化学均等物(以单氯化 硫为宜)起反应,以得式I之化合物。2.依据请求专 利部份第1.项之方法,此 方法系用以制备下式所示之一种化合 物 式中R1为氢或(低)烷基,m为O 或1,n为2或3,Z为氧或硫,且 A为 其中R5 为氢或甲基,R6 及R7分 别独立地为甲基或乙基,或二者与彼 等所连接之氮原子共同形成 咯烷基 或 碇基环;或其制学上可接受之无 毒性盐类,水合物或溶剂合物。3.依据请求专利部 份第1.项之方法,此 方法系用以下式所示之一种化合物 其中R1 为氢或甲基,R6 及R7皆 为甲基,或二者与彼等共同连接之氮 原子一起成为 咯烷基或 碇基环; 或其制药学上可接受之无毒性盐类, 水合物或溶剂合物。4.依据请求专利部份第1.项之 方法,此 方法系用以制备下式所示之化合物 其中R1 及R5独立地为氢或甲基, 且R6 及R7 各独立地为甲基或乙基 ;或其制药学上可接受之无毒性盐类 ,水合物或溶剂合物。5.依技请求专利部份第1.项 之方法,此 方法系用以制造下式所示之一种化合 物 其中R1 及R5分别独立地为俓或甲 基,且R6 和R7分别独立地为甲基 或乙基;或其制药学上可接受之无毒 性盐类,水合物或溶剂合物。6.依据请求专利部份 第1.项之方法,此 方法系用以制备下式所示之化合物 其中R1 及R5各自独立的氢或甲基 ,且R6 及R7 各独立地为甲基或乙 基,或二者与彼等共同连接之氮原子 一起表示 碇基;或其制药学上可接 受之盐类,水合物或溶剂合物。7.依据请求专利部 份第1.项之方法,此 方法系用以制备3-氨基-4-[3 -(3- 碇基甲基苯氧基)内基氨 基]-1,2,5- 二唑,或其制 药学上可接受之无毒性盐类,水合物 或溶剂合物。8.依据请求专利部份第1.项之方法, 此 方法系用以制备3-氨基-4-[3 -(3- 碇基甲基苯氧基)丙基氨 基]-1,2,5- 二唑氢氯化物 。9.依据请求专利部份第1.项之方法,此 方法系用以制备3-氨基-4-{2 -[(5-二甲基氨基甲基-2- 喃基)甲硫基]乙基氨基}-1,2 ,5- 二唑,或其制药学上可接受 之无毒性盐类、水合物或溶剂合物。10.依据请求 专利部份第1.项之方法,此 方法系用以制备3-氨基-4-{2 -[(5-二甲基氨基甲基-4-甲 基-2-恶嗯基)甲硫基]乙基氨基 }-1,2,5- 二唑,或其制药 上可接受之无毒性盐类、水合物或液 剂合物。11.依据请求专利部份第1.项之方法,此 方法系用以制备3-氨基-4-[3 -(3- 咯烷基甲基苯氧基)-丙 基氨基]-1,2,5- 二唑,或 其制药学上可接受之无毒性盐类、水 合物或溶剂合物。12.依据请求专利部份第1.项之 方法,此 方法系用以制备3-甲基氨基-4- [3-(3- 碇基甲基苯氧基)- 丙基氨基]-1,2,5- 二唑, 或其制药学上可接受之无毒性盐类, 水合物或溶剂合物。13.依据请求专利部份第1.项 之方法,此 方法系用以制备3-苯基氨基-4- [3-(3- 碇基甲基苯氧基)- 丙基氨基]-1.2,5- 二唑, 或其制药学上可接受的无毒性盐类、 水合物或溶剂合物。14.依据请求专利部份第1.项 之方法,此 方法系用以制备3-氨基-4-{2 -[(5-二甲基氨基甲基-3- 嗯基)-甲硫基]乙基氨基}-1, 2,5- 二唑,或其制药学上可接 受之无毒性盐类、水合物或溶剂合物 。15.依据请求专利部份第1.项之方法,此 方法系用以制备3-氨基-4-{2 -[(5- 碇基甲基-3- 嗯基 )甲硫基]乙基氨基}-1,2,5 - 二唑,或其制药学上可接受之无 毒性盐类、水合物或溶剂合物。16.依据请求专利 部份第1.项之方法,此 方法系用以制备3-氨基-4-[3 -(6- 啶基甲基-2- 碇氧基 )丙基氨基]-1,2,5- 二唑 ,或其制药学上可接受之无毒性盐类 、水合物或溶剂合物。17.依据请求专利部份第1. 项之方法,此 方法系用以制备3-氨基-4-[3 -(4- 碇基甲基-2- 碇氧基 )丙基氨基]-1,2,5- 二唑 ,或其制药学上可接受之无毒性盐类 .水合物或溶剂合物。18.依据请求专利部份第1.项 之方法,此 方法系用以制备3-氨基-4-{3 -[3-(1,2,3,6-四氢- 1- 碇基)甲基苯氧基]丙基氨基 }-1,2,5- 二唑,或其制药 学上可接受之无毒性盐类、水合物或 溶剂合物。19.制备下式所示之一种化合物 之化合物,其中R为氢,(C-C) 烷基,苯烷基其中烷基部份1-4碳 原子, m为0至1的整数; n为2至3的整数; Z为氧或硫;且 A为 其中R5为氢,(C1- C4 )烷基 ,q为1之整数,R6 及R7分别独 立地为(C1- C4 )烷基,或R6 及R7与彼等共同连结之氮原子形成 咯烷基, 碇基,1,2,3,6 -四氢 碇基,及其制药学上可接受 之无毒性盐类、水合物及溶剂合物的 一种方法,此方法乃为,宜于一种惰 性溶剂内,宜于室温下,令下式所示 之一种化合物 与一种强无机酸(尤以氢氯酸为宜) 起反应,使令下式Ⅳ所示之一种化合 物 A- (CH2 )mZ(CH2 )n NH IV (其中m,n,z及A悉如前述)与 一下式V所示之化合物起反应 以制造下式Ⅵ所示之化合物, (其中,m,n,Z及A等之定义悉 如前述) 然后令式Ⅵ所示之该化合物与如 式R1NH2 所示之一种化合物(其中 R1之定义如前述)起反应。20.依据请求专利部份第 19.项之方法,此 方法系用以制备下式所示之一种化合 物 其中R1为氢或(低)烷基,m为0 或1,n为2或3,Z为氧或硫,且 A为 其中R5为氢或甲基,且R6 及R7 分别独立地为甲基或乙基,或二者与 彼等共同连接之氮原子一起形成 咯 烷基或 碇基环;或其制药学上可接 受的无毒性盐类、水合物或溶剂合物 。21.依据请求专利部份第19.项之方法,此 方法系用以制备下式所示之一种化合 物 其中R1 为氢或甲基,且R6 及R7 各为甲基,或二者与彼等共同连接之 氮原子一起形成 咯烷基或 碇基环 ;或其制药学上可接受之无毒性盐类 、水合物或溶剂合物。22.依据请求专利部份第19. 项之方法,此 方法系用以制备下式所示之一种化合 物 其中R1 及R5分别独立地为氢或甲 基,且R6 及R7独立地为甲基或乙 基;或其盐类、水合物或溶剂合物。23.依据请求专 利部份第19.项之方法,此 方法系用以制备下式所示之一种化合 物 其中R1与R5分别独立地为氢或甲 基,且R6 及R7分别独立地为甲基 或乙基;或其盐类、水合物或溶剂合 物。24.依据请求专利部份第19.项之一种方法 ,此方法系用以制备下式之一种化合 物 其中R1及R5分别独立地为氢或甲 基,且R6 及R7独立地为甲基或乙 基,或二者与彼等共同连接之氮原子 一起形成 碇基;或其盐类、水合物 或溶剂合物。25.依据请求专利部份第19.项之方法, 此 方法系用以制备N-[3-(3- 碇基甲基苯氧基)丙基]乙二至胺酸 醯胺,或其药学上可接受之无毒性盐 类、水合物或溶剂合物。26.依据请求专利部份第 19.项之方法,此 方法系用以制备N-{2-[(5- 二甲基氨基甲基-2- 喃基)甲硫 基]乙基}乙二亚胺酸醯胺,或其制 药学上可接受之无毒性盐类、水合物 或溶剂合物。27.依据请求专利部份第19.项之方法, 此 方法系用以制备N-{2-[(5- 二甲基氨基甲基-4-甲基-2- 嗯基)甲硫基]乙基}乙二亚胺酸醯 胺,或其制药学上可接受之无毒性盐 类、水合物或溶剂合物。28.依据请求专利部份第 19.项之方法,此 方法系用以制备N-[3-(3- 咯烷基甲基苯氧基)丙基]乙二亚胺 酸醯胺,或其制药学上可接受之无毒 性盐类、水合物或溶剂合物。29.依据请求专利部 份第19.项之方法,此 方法系用以制备N-{2-[(5- 二甲基氨基甲基-3- 嗯基)甲硫 基]乙基}乙二亚胺酸醯胺,或其制 药学上可接受之无毒性盐类、水合物 或溶剂合物。30.依据请求专利部份第19.项之方法, 此 方法系用以制备N-{(2-[(5- 啶基甲基-3- 嗯基)甲硫基] 乙基}乙二亚胺酸醯胺,或其制药学 上可接受之无毒性盐类、水合物或溶 剂合物。31.依据请求专利部份第19.项之方法,此 方法系用以制备N-[3-(6- 碇基甲基-2- 碇氧基丙基]乙二 亚胺酸醯胺,或其制药学上可接受之 无毒性盐类、水合物或溶剂合物。32.依据请求专 利部份第19.项之方法,此 方法系用以制备N-[3- (4- 碇基甲基-2- 碇氧基)内基]乙 二亚胺酸醯胺,或其制药学上可接受 之无毒性盐类、水合物或溶剂合物。33.依据请求 专利部份第19.项之方法,此 方法系用以制备N-{3-(3-( 1,2,3,6-四氢-1- 碇基 )甲苯氧基]内基}乙二亚胺酸醯胺 ,或其制药学上可接受之无毒性盐类 ,水合物或溶剂合物。 |
