| 主权项 |
1.制备一种供注射用之药用组成物的方 法,此方法包括溶解(1)其下式之 士柏瓜 : [式中R为-(CH2)4-CH-CH2-, -(CH2)6-, -(CH2)4-CH=CH-, (式中R'为一具1至4个碳原子之 低烷基),-(CH2)8-或 -(CH2)3-]或其盐类 ,(2)将至少一种选自含有甘露糖醇, 麦芽糖葡聚糖、乳糖、环糊精、明胶 、软骨素硫酸以及人体血清血朊之稳 定剂(当R为 糖醇不在此限)溶于水中,杀菌后乾 燥。2.依据请求专利部份第1.项之方法,其 中之士柏瓜 为: 1-氨基-19-胍基-11,15 -二羟基-4,9,12-三氮二十 烷-10 ,13-二酮(士柏瓜 ) ; 1-氨基-19-胍基-11-羟基 -4,9-12-三氮二十烷-10 ,13-二酮(15-去氧士柏瓜 ); 1-氨基-19-胍基-11-羟基 4,-9,12-三氮二十烷-14 -烯-10,13-二酮(15-去 氧-14-烯士柏瓜 ); 15-乙醯基-1-氨基-19-胍 基-11-羟基-4,9,12-三 氮二十烷-10,13-二酮(15 -O-乙醯基士柏瓜 ); 15-丙醯基-1-氨基-19-胍 基-11-羟基-4,9,12-三 氮二十烷-10,13-二酮(15 -O-丙醯基士柏瓜 ); 1-氨基-21-胍基-11-羟基 -4,9,12-三氮二十一烷- 10 ,13-二酮;或 1-氨基-16-P-胍基苯-11 -羟基-4,9,12-三氮十六烷 -10,13-二酮。3.依据请求专利部份第1.项之方法,式 中,稳定剂是至少选自含有甘露糖醇 、麦牙糖、软骨素硫酸及人体血清血 朊等基团中之一种。4.依据请求专利部份第1.项之 方法,其 中士柏瓜 是1-氨基-19-胍基 -11-羟基-4,9,12-三氮 十二烷-10,13-二酮(15- 去氧士柏瓜 )且其稳定剂为乳糖或 甘露糖醇。5.依据请求专利部份第1.项之方法,其 中稳定剂之量为0.5至100份重/每 份重之士柏瓜 。6.依据请求专利部份第1.项之方 法,其 中之水为供注射用之蒸馏水。7.依据请求专利部 份第1.项之方法,其 中水之使用量为20至200份重/每 份重之士柏瓜 。8.依据请求专利部份第1.项之方 法,其 中水之温度为0至40℃。9.依据请求专利部份第1.项 之方法,其 中士柏瓜 溶液之pH値为3至7。10.依据请求专利部 份第1.项之方法,其 中所用之乾燥方法为冻乾法。 |
