| 主权项 |
1.制备下式所示之一种化合物或其盐之 一种方法 式中, R1示一氢原子,羟基,或一乙 醯氧基,R2示下式所示之一种胺基 酸残基 [式中,X1示一氢原子,或一种 C1-C4烷基,此烷基可带有一羟 基、羧基、胍基、苯基、咪唑基等作 为其取代基,设定之当n示1或2时 ,X1示一氢原子],或下式所示之 一种基团 [式中,X2示1,2一次丙基], 所指之胺基酸残基乃与其邻接之羰基 及胺基形成醯胺链,而m示4至6之 一整数,此方法乃为:于由-5O℃ 至反应系统之回流温度,于一种诸如 甲醇之惰性溶剂内,利用钯触媒或 N2藉还原作用,或利用胼或其盐, 或用酸或硷藉分解作用由下式所示之 一种化合物移除保护基 (式中,R1及m定义同前,R2示 下式所示之一种胺基酸残基 [式中,X1示一氢原子,或一种 C1-C4烷基,此烷基可带有一 氧基、羧基、胍基、苯基、咪唑基作 为其取代基,而n示0至2之一整数 ,但设定:当n示1或2,则X2示 一氢原子]或示下式所示之一种基团 (式中,X2示一1,2-次丙基, 所指之胺基酸残基乃与其邻接之羰基 及胺基形成醯胺链,R3及R4可相 同或不同地各示 或-COO-C(CH3)3。2.依据请求专利部份第1.项之方法, 其 中通式(Ⅱ)之化合物为10-[N -(7-胍基庚醯基)-甘氨醯基) -1,5-双被保护-1,5,10 -三氮癸烷,而通式(Ⅰ)化合物为 10-[N-(7-胍基庚醯基)- 甘胺醯基]-1,5,10-三氮癸 烷。3.依据请求专利部份第1.项之方法,其 中通式(Ⅱ)之化合物为10-[N -(7-胍基庚醯基)-O-被保护 -L-丝胺醯基]-1,5-二被保 护-1,5,10-三氮癸烷,而通 式(Ⅰ)之化合物为10-[N-( 7-胍基庚醯基)-L-丝胺醯基] -1,5,10-三氮癸烷。4.如请求专利部份第1.项之方法, 其中 通式(Ⅱ)之化合物为[10-(7 -胍基-3(S)-羟基庚醯基)- O-被保护-L-丝胺醯基]-1, 5-二被保护-1,5,10-三氮 癸烷。5.制备下式所示之一种化合物的方法 式中,R1示一氢原子,羟基,或一 乙醯氧基,R'2示下式所示之一种胺 基酸残基; [式中,X1示一氢原子或一种C1 -C4烷基,此烷基可带有一 氧基 ,羧基,胍基,苯基,咪唑基等作为 其取代基,而n示0或2,X1示一 氢原子]或示下式所示之一种基团 [式中,X2示一1,2-次丙基] ,此胺基残基乃与其邻接之羰基及胺 基形成醯胺链,而m示由4至6之一 整数R3及R4可相同或不相同地示 ,此方法乃为:令下式所示之一种 -胍基脂肪酸 (式中,R1及m等之定义如前)或 其一种活性衍生物,与下式所示之一 种10-胺醯基-1,5-二被保护 -1,5,10-三氮癸烷。 (式中,R'2之定义同前,而R3及 R4可相同或不同地示一胺基之保护 基)于由-10至100℃间之温度, 于一种诸如四氢 喃之惰性溶剂内, 起缩合反应。6.依据请求专利部份第5.项之方法, 其 中,式(Ⅶ)之化合物系7-胍基庚 酸或3-羟基-7-胍基庚酸,而式 (Ⅵ)之化合物则为10-甘氨盐基 -1,5-二被保护-1,5,10 -三氮癸烷或10-L-丝胺醯基或 10-0-被保护-L-丝胺醯基- 1,5-二被保护-1,5,10- 三氮癸烷。 |
