| 主权项 |
1.新颖1,2,3,4,6,7,12 ,12b—八氢 骈[2,3—a ) —1—基—烷羧酸醯胺,即通 式(I), 其中 R1及R2分别代表氢或卤原子,或 羟基,硝基或C1—4烷氧基; R3及R4分别代表氢原子或C1—4 烷基; R5及R6分别代表氢原子,C1—8 烷基,C烯基或环烷基,芳 基或芳烷基,杂芳基或离芳烷基 内含氧,氮或硫原子,所有此等 基团均选择性经取代;或 R5及R6共同形成选择性取代 C2—8,—次烷基,其中一 个碳原子可选择性地以氧或氮原 子取代;且 G即C1—4直链次烷基, 以及彼等之疗效酸加成盐之制法,其 中包含反应1,2,3,4,6,7 ,12,12b八氢 骈[2, 3—a] —1—基烷羧酸或其 反应性衍生物,即通式(Ⅱ), 其中 X代表羟基,选择性取代C1—4烷基 基,选择取代芳基—(C1—4) 烷氧基,选择性取代芳氧基,经取 代氨氧基,芳醯氧基,烷羰氧基, 烷氧羰氧或叠氮基,或卤原子, 且 R1,R2,R3,R4及G均定义 如上, 与通式(Ⅲ)之胺, 其中R5及R6均定义如上,且若合 意,可转变因此而得之通式(I)化 合物成疗效酸加成盐。2.根据上述请求专利部份 第1.项之方法 ,其中包含利用通式(Ⅱ)之烷羧酸 进行醯化,其中X代表羟基且R1, R2,R3,R4及G均定义如请求 专利部份第1.项。3.根据上述请求专利部份第1.项 之方法 ,其中包含利用通式(Ⅱ)之反应性 烷羧酸衍生物进行醯化,其中X定义 如请求专利部份第1.项之通式(Ⅱ) ,但非羟基,且R1,R2,R3, R4及G均定义如请求专利部份第1. 项。4.根据上述请求专利部份第3.项之方法 ,其中包含利用混合酐为反应性烷羧 酸衍生物。5.根据上述请求专利部份第3.项或第4 ﹒ 项之方法,其中包含使用以氯甲酸形 成之混合酐。 |
