| 主权项 |
1.一种制法,用以制备式(I)之3— 硝基—二氢 啶衍生物及其生理上可接 接受盐类 其中 R1代表氢, R2代表卤素,三氟甲基,硝基, 氢,或基群 其中 Z,R4及R5之定义已述, R3代表OCOR6—COR6 ,SH,NH2,COOR6, X代表氧或硫,及 A代表C2—C8烷基;及 R6代表氧或C1—C3—烷基 , 特点在于 A)将式(Ⅱ)之氨基丁烯酸醣类 其中 X,A及R3之定义如前所述, 与式(Ⅲ)之醛类 其中 R1及R2之定义如前所述, 及下式之硝基丙酮 CH3-CO-CH2-NO2 进行反应,或 B)将式(Ⅲ)之子体类及式(Ⅳ) 之乙醯醋酸酯类 CH3-CO-CH2-CO-X-A-R3 (Ⅳ) 其中 X,A及R3之定义如前所述, 或式(V)之其Knoevenagel缩合产 物(烯化物) 与下式之硝基丙酮及氨之加成物 CH3-CO-CH2-NO2-NH3 进行反应,或 C)将式(Ⅱ)之氨基丁烯酸酯类与 式(Ⅵ)之 叉—硝基丙酮 进行反应,或 D)将式(Ⅶ)之羧酸衍生物 与式(Ⅷ)之化合物 H-X-A-R3 (Ⅷ) 其中 X,A及R3之定义如前所述, 经已知方法,若适当经由—活性酸衍 生物,进行反应,或 E)将R1,R2,X及A之定义如 前所述,而R代表-S-COR6 或-NH-COR6之式I化合物 ,总酯化反应,转变成R3代表 SH或—NH2之式I化合物, 或 F)将R1,R2,X及A之定义如 前所述,而R3代表NH2或 SH之化合物,经已知方法,经 醯化作用,转变成R3为 -NH-COR6或-S-COR6 之化合物,或 G)为制备R1,R2,X及A之定 义如前所述,而R 代表 -S-COR6或-O-COR6之 式I止合物,将式Ⅸ化合物 其中 R1,R2,X及A之定义如前 所述,及 Y代表卤原子或反应基,例如, 甲磺醯,甲苯磺醯或 triflate基, 与式X化合物进行反应 MeR3 (X) 其中 Me表一活性金属原子,最好是 硷金属原子,及 R3代表—S—COR6或 —O—COR6。2.一种根据请求专利部份第1.项之制法 ,特点在于反应系于10及150℃间 之温度下进行。 |
