| 主权项 |
1.制取具消旋性及光学活性9-或11 -取代之阿朴长春花酸衍生物[其化 学结构式为(Ⅰ)]之方法, 在此式中,R为一9-或10-硝基 或氨基团,若为盐类时亦同此。此方 法包括硝化化学结构式为(Ⅱ)之阿 朴长春花酸, 如果需要,可还原从反应混合物 分离出来之9-及/或11-阿朴长 春花酸, 如果需要,可解析出具化学结构 式(Ⅰ)之化合物,此时R之定义与 前述相同,如果需要,可转换成盐类 。2.在请求专利部份第1.项中所述及之制 法,其中之硝化反应可在冰醋酸中用 浓硝酸进行。3.在请求专利部份第2.项中所述及之 硝 化反应,可在含1到3%(V./V.) 乙 或二甲替甲醯胺的冰醋酸中进行 。4.在请求专利部份第2.项中所述及之硝 化反应,可在含10到50%(V./ V.)氯仿的冰醋酸中进行。5.在请求专利部份第1.到 第4.项间所述 及之制法,其中之硝化反应在温度为 0℃到+16℃范围内进行。6.在请求专利部份第1.到 第5.项间所述 及之制法,其中之9-及/或11- 硝基阿朴长春花酸乃以其硝酸盐类分 离出。7.在请求专利部份第1.到第6.项间所述 及之制法,其中之还原反应乃利用触 媒氢化法。8.在请求专利部份第7.项所述及之制法 ,乃系利用Pd-C或Raney Ni 触媒剂在近中性pH値下来进行氢化 反应。9.在请求专利部份第1.到第6.项间所述 及之制法,其中之还原反应可用化学 还原剂进行。10.在请求专利部份第9.项所述及之 制法 ,其中之化学还原剂乃采用锡,在盐 酸溶液中进行。 |
