| 主权项 |
1.式I化合物及其药理学上可接受盐类 其中 R表氢或羟基;R1,R2及R3中 三个全部或仅二个或一个表基群 且其余者代表氢,其中 R4及R5为相同或不同且代表氢, (C1-C6)烷基或芳基, n代表0或整数1至10,若R7代 表氢,未经取代或经取代烷基,(C5 -C7)环烷基,芳基(C1-C2) 烷基,芳基,杂环烃(其中杂原子可 为氧,氮及/或硫),经选择取代氨 基,羟基,醯基,二(C1-C6)烷 胺基,羰基,(C1-C6)烷氧基羰 基,(C1-C6)烷基羰基(C1- C6)烷基(C1-C6)烷基时, R6表氢,或者R6及R7具相同定 义且代表经选择取(C1-C6)代烷 基,芳基,或芳基(C1-C2)烷基 ,或R6表(C1-C6)烷基且R7 代表经取代(C1-C6)烷基,(C5 -C7)环烷基,芳基(C1-C6) 烷基或二(C1-C6)烷胺基(C1 -C6)烷基,或R6及R7以及它 们所键结之N原子一起代表一杂环烃 ,其除了N原子外可含有一或多个杂 原子(选自氮,氧及硫),且其可经 (C1-C6)烷基,芳基(C1-C6 )烷基,羟基 (C1-C6)烷基,芳 基,羟基或其它杂环烃所一次或多次 取代。2.一种如请求专利部份第1.项所请求之 化合物,其中n代表整数1至5。3.一种如请求专利部 份第1.项所请求之 化合物,其中取代基R1 ,R2及 R3中二个或三个表基群 且其余者表氢, 其中 R4及R5为相同或不同且代表氢或 (C1-C4)烷基 , n代表0整数1至5, R6代表氢且 R7代表氢,未经取代或经取代(C1 -C4)烷基,环己基,苯基或 苯基(C1-C2)烷基,其中苯 基可经卤素,(C2-C4)烷基 ,(C1-C4)烷氧基,硝基及 /或三氟甲基所一或多次取代, 啶, ,经选择取代氨基, 羟基(C1-C6)烷醯,(C2- C6)烯醯,苯甲醯或苯基( (C1-C6)烷醯,其中苯基可经 卤素,(C1-C4)烷基,(C1 -C4)烷氧基,硝基或三氟甲 基所一次或多次取代,至多具10. 碳原子杂芳基,其可经一或多个 O,N或S原子所置换,二(C1 -C4)烷胺基,氨基甲醯,(C1 -C4)烷氧基羰基,(C1-C4) 烷氧基羰基(C1-C4)烷基,或 R6及R7具相同之定义且代表选择 取代(C1-C4)烷基或苯基或苯基 (C1-C2)烷基,其中苯基可如前 所定义地被加以取代,或者R6表( C1-C4)烷基且R7代表经取代( C1-C4)烷基或环己基,苯基(C1 -C4)烷基,其中苯基可经卤素, (C1-C4)烷基,(C1-C4)烷 氧基,硝基及/或三氟甲基所一或多 次取代,或二(C1-C4)烷胺基, C1-C4)烷基,或R6及R7以及 它们所键结之N原子一起代表 啶, 咯烷、吗 , ,硫代吗 ,咪 唑或茶叶硷基,其中该等基群可经( C1-C4)烷基,(C1-C4)烷氧 基,苯基,苯基(C1-C4)烷基, 羟基,氨基,羟基(C1-C4)烷基 或经取代苯基或氨所一或多次取代 。4.一种如请求专利部份第3.项所请求之 化合物,其中R表羟基且取代基R1 ,R2及R3分别表基群5.一种如请求专利部份第1.项所 请求之 化合物,其中R为羟基且取代基R1, R2及R3中一个表基群 其中R4及R5代表氢或R4代表氢 而R5代表(C1-C4)烷基,R6 代表(C1-C4)烷基而R7代表环 己基,或R6及R7以及它们所键结 之N原子一起代表 啶基,吗 基, 硫代吗 基, 基,咪唑基,茶叶 硷基或 咯烷基且n代表整数1至5 。6.一种制法,用以制备式I化合物及其 药理学上可接受类 其中 R表氢或羟基;R1,R2,R3中 三个全部或仅二个或一个表基群 且其余者代表氢,其中 R4及R5为相同或不同且代表氢, (C1-C6)烷基或芳基,n代表0 或整数1至10,若R7代表氢,未 经取代或经取代烷基,(C5-C7) 环烷基,芳基(C1-C2)烷基,芳 基,杂环烃(其中杂原子可为氧,氮 及/或硫),经选择取代氨基,羟基 ,醯基,二(C1-C6)烷胺基,羰 基,(C1-C6)烷氧基羰基,(C1 -C6)烷基羰基(C1-C6)烷基 时,R6表氢,或者R6及R7具相 同定义且代表经选择取(C1-C6 )烷基,芳基,或芳基(C1-C2) 烷基,或R6表(C1-C6)烷基且 R7代表经取代(C1-C6)烷基, (C5-C7)环烷基,芳基(C1- C6)烷基或二(C1-C6)烷胺基 (C1-C6)烷基,或R6及R7以 及它们所键结之N原子一起代表一杂 环烃,其除了N原子外可含有一或多 个杂原子(选自氮,氧及硫),且其可 经(C1-C6)烷基,芳基(C1- C6)烷基,羟基 (C1-C6)烷基 ,芳基,羟基或其它杂环烃所一次或 多次取代。 其中 a)将式Ⅱ化合物 其中R代表氢或羟基,与式Ⅲ化合物 其中X及Y表卤素且R4,及R5及 n之定义如前,于硷存在下进行反应 ,且 b)将所得式Ⅳ化合物之混合物 其中R'1,R'2及R'3表氢或基群 其中取代基R1-R3中至少一个代 表该基群,与式V化合物进行反应 其中R6及R7之定义如前,后将个 别化合物自所得式I化合物之混合物 中依习知方式分离出,及 c)选择地将式I化合物,其中R表 氢或羟基且R1代表氢或基群 且R2代表氢且R3代表基群 其中R4至R7及n之定义如前,与 硷金属(C1-C4)醇盐进行反应, 而形成式I化合物,其中R1表氢或 基群 R2亦代表该基群R3表氢。7.一种如请求专利部份第6 .项所请求之 制法,其中式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物 之反应系于有机氮硷存在下,于0℃ 至室温间之温度下,且于芳族烃,醚 或卤化烃中,加以进行,且式Ⅳ化合 物与式V化合物之反应系于室温至 150℃间之温度下使用或不使用溶剂 ,加以进行1-6小时。8.一种如请求专利部份第6.项 所请求之 制法,其中系将式I化合物以甲醇钠 ,乙醇钠或特-丁醇钠,于芳族烃或 醚作为溶剂之存在下,加以处理2至 12小时。9.一种医药组成物,包含请求专利部份 第1.项所请求化合物作为活性成份及 药理上可接受辅助剂及载剂。 |
