| 主权项 |
1.一种制造通式(I)之 衍生物之方 法: R1-Pro-Hyp-R2 (其中R1为疏水基,R2为亲 水基,Pro为脯胺醯基,Hyp为 羟基脯胺醯基),其系藉含疏水基之 和含亲水基之羧酸缩合而得者。2.如请求专利部 份第1.项所述之方法, 其中该 衍生物为式(Ⅳ)之 衍生 物: 其中R3为氢或羟基,X为-CO- 、-CH2-、或-CH(COOH)-, 而n为1至8之整数者。3.如请求专利部份第2.项所述 之方法, 其中该 衍生物之制备,系由含下式 亲水基之 : (Pro)m-Hyp-Gly-Ala-Gly (v) (其中m为0或1),和含下式疏水 基之羧酸缩合: 其中m为1时,Y为-C-CH,或 m为0时,Y为 或4.如请求专利部份第3.项所述之方法, 其中该 衍生物之制备系:使 Pro-Hyp-Gly-Ala-Gly 和式 (Ⅷ)之羧酸缩合 其中R3和n之定义如上者。5.如请求专利部份第3.项 所述之方法, 其中该 衍生物之制备系:使 Hyp-Gly-Ala-Gly 和式(Ⅷ) 之化合物缩合 其中R3和n之定义如上者。6.如请求专利部份第3.项 所述之方法, 其中该 衍生物之制备系:使 Hyp-Gly-Ala-Gly 和式(Ⅷ)之化合 物缩合:7.如请求专利部份第1.项所述之方法, 其中该缩合反应系在溶剂中实施者。8.如请求专 利部份第1.项所述之方法, 其中该缩合反应系在-10至100℃ 之温度下实施20小时者。9.如请求专利部份第8.项 所述之方法, 其中该缩合反应系在0至50℃之温 度下实施者。 请求专利部份第1.项所述之方法, 其中该缩合反应系在缩合剂存在下实 施者。 11.如请求专利部份第1.项所述之方法, 其中该缩合剂为N,N′-二环己基 碳二亚胺者。 12.如请求专利部份第1.项所述之方法, 其中该 衍生物和该羧酸之浓度各为 0.1至1.0M者。 13.如请求专利部份第10.项所述之方法, 其中该缩合剂之用量为1至3莫耳当 量者。 14.如请求专利部份第10.项所述之方法 其中该缩合反应系在该缩合剂、该 和该羧酸以1-3/1/1-3(莫 耳当量计)之比例存在下进行者。 15.一种由下面通式表示之 衍生物: R1-Pr-Hyp-R2 其中R1为疏水基,而R2为亲 水基者。 16.如请求专利部份第15.项之 衍生物, 其中,该亲水基为 -Gly-Ala-Gly 者。 17.如请求专利部份第15.项之 衍生物, 其中,该疏水基为下面通式表示之基 : 其中,X为-CO-,-CH(COOH )-或-CH2-;R3为-HO或 -H;而n为1至8之整数者。 18.如请求专利部份第15.项之 衍生物, 其中,该 衍生物为式(Ⅸ)之化合物 : 其中,R3为氢或羟基,而n为1至 8之整数者。 19.如请求专利部份第15.项之 衍生物, 其中,该 衍生物为式(X)之化合 物: 其中,R3为氢或羟基,而n为1至 8之整数者。 |
