| 主权项 |
1.式Ⅰ化合物或其药用合格酸加成盐: 其中X系氧;而R系 或 其中Ar系a)苯基,b)经1至6 个碳之低烷基、1至6个碳之低烷氧 基、1至6个碳之低硫代烷氧基、氯 或氟取代之苯基,或c)Het,其中 Het系2- 啶基或2-嘧啶基;及 系一个单或双键; -O(CH2)3-4-R 系位于融合环 系统之第5.6或7上。2.一种制备式Ⅰ化合物或其药 用合格酸 加成盐之方法: 其中X系氧;而R系 或 其中Ar系a)苯基,b)经1至6 个碳之低烷基、1至6个碳之低烷氧 基、1至6个碳之低硫代烷氧基、氯 或氟取代之苯基,或C)Het,其中 Het系2- 啶基或2-嘧啶基;及 系一个单或双键; -O(CH2)3-4-R 系位于融合环 系统之第5.6或7上;此法包含令 式Ⅱ化合物(其中Hal为卤素及X之 定义如上) 与等莫耳量之式HA或HB化合物( 其中Ar定义如上)于NaHCO3 及 催化用量之Nal存在下溶剂(如二甲 基甲醯胺、乙 、或乙醇)中于50 ℃至120℃温度下反应而得式Ⅰ化合 物;或者 若有所需,进一步令式Ⅰ化合物与化 学计算学当量之酸反应而得其药用合 格加酸盐。3.一种药学组合物系由一种抗精神病 有 效量之上述请求专利部份第1.项之化 合物以及一种药学可接受载体组成之 。 |
