| 主权项 |
1.制备新颖如下通式 吩骈-1,2- 唑衍生物之方法 式中A与 唑环之二碳原子一起形成 如下式之基 而虚代表式Ⅱa及Ⅱb 吩骈 构造中存在之双键; n代表整数2,3或4; R代表氢或低级烷基; R1代表氢,低级烷基,卤基, 三氟甲基,低级烷氧基,或低级烷硫 基;及 R2代表氢,低级烷基,或卤基 ; 及其中R代表氢之通式I化合物之药 用盐; 本法特点在于 (a)如下通式化合物 式中A定义如上者转成其 金属盐 ;此与如下通式化合物反应 式中n及R定义如上而X代表反应 性离基;其后 (b)若属合宜,则将如此所得通式I化 合物其中R代表1,1-二甲基乙 基者,转成通式I化合物其中R代 表氢者;系在反应惰性溶剂内在催 化用量之强酸存在下加热而转化者 ;及 (c)若有所需,将步骤(a)或(b)所得通式 I自由酸其中R代表氢者,以无机 或有机 转成药用合格盐。2.根据上述请求专利部 份第1.项之方法 ,其特点为其中A代表式Ⅱc基之式 Ⅲ化合物与式Ⅳ化合物反应。3.根据上述请求专 利部份第1.或第2.项 中任一项之方法,其特点为式Ⅲ化合物 与其中n代表数字2之式Ⅳ化合物反 应。4.根据上述请求专利部份第1.或第3.项 中任一项之方法,其特点为式Ⅲ化合 物与其中R代表1,1-二甲基乙基 或乙基之式Ⅳ化合物反应。5.根据上述请求专利 部份第1.或第4.项中 任一项之方法,其特点为其中R代表 氢之通式Ⅰ化合物或其盐被制得。6.根据上述请 求专利部份第1.或第5.项中 任一项之方法,其特点为采用其中X 代表氯,溴或碘之式Ⅳ化合物。7.根据上述请求专 利部份第1.或第6.项中 任一项之方法,其特点为方法步骤(a) 中之反应系在二甲基甲醯胺,二甲亚 或二甲基乙醯胺中进行。8.根据上述请求专利部 份第1.或第7.项中 任一项之方法,其特点为式Ⅲ化合物 金属盐式Ⅳ化合物在方法步骤(a) 中之反应系在80至140℃进行,最 适当之温度约100℃。9.根据上述请求专利部份第1. 或第8.项中 任一项之方法,其特点为1,1-二 甲基乙基在方法步骤(b)中系在苯,甲 苯或二甲苯内在催化用量之p-甲苯 磺酸,苯磺酸或甲烷磺酸存在之下裂 除。10.新颖如下通式 吩骈-1,2- 唑 衍生物 式中A与 唑环之二碳原子一起形成 如下式之基 而虚线代表式Ⅱa及Ⅱb 吩骈 构造中存在之双键; n代表整数2,3或4; R代表氢或低级烷基; R1代表氢,低级烷基,卤基, 三氟甲基,低级烷氧基,或低级烷硫 基;及 R2代表氢,低级烷基,或卤基 ; 及其中R代表氢之通式I化合物之药 用盐。11.依请求专利部份第10.项定义通式Ⅰ之 化合物,其中A表示通式ⅡC之基。12.依请求专利部 份第10.项之化合物,其 中n表示数字2。13.依请求专利部份第10.项之化合 物,其 中R表示1,1-二甲基乙基或乙基 。14.依请求专利部份第10.项之化合物,其 中R表示氢及其盐类。15.包含依请求专利部份第10. 项通式Ⅰ之 化合物或其盐类之药用产品,与惯例 上药用辅助剂或赋形剂组合。16.包含依请求专利 部份第10.项通式Ⅰ之 化合物或其盐类之药用产品,与其他 有效治疗活性化合物及惯例上辅助剂 或赋形剂组合。17.依请求专利部份第10.项之化合 物为一 降低脂质剂。18.依请求专利部份第10.项之化合物, 其 如一活化化合物用以治疗或预防由血 液中增加的胆固醇及/或三酸甘油酯 所引起的疾病之药剂。 |
