| 主权项 |
1.式(Ⅰ)化合物及其孳用合格盐之制法 : 式中(1)R1,R4及R5为H,1至4个 碳原子之烷基(包括1及4),1至 4个碳原子之烷氧基(包含1及4) ,苯基,附带条件为若R1出现两次且 接在 接碳上,则R1为-硝基,卤 素或∥;(2)R2为1至9个碳原子之烷 氧基,胺基,乙醯胺基;及(3)R3为A 或B; 或 (4)X氧或硫; 此法包括: (1)使式(Ⅲ)化合物 于溶剂诸如乙 中,于偶合剂与三乙 胺存在下,于回流温度及标准压力下 与式(Ⅱ1)化合物反应: 而得式(Ⅰ)化合物: 或(1)以K2CO3及氯乙 ,在溶剂诸如 N,N-二甲代甲醯胺中,于约100 ℃及标准压力下处理式(Ⅲ)化合物 而得式(Ⅳ)化合物: 及(2)以叠氮化化钠或氯化铵,在溶剂诸 如N-,N-二甲代甲醯胺中于约 100-140℃下处理式(Ⅳ)化合物 而得式(I2)化合物: 以及另使式(I1)化合物 或式(I2)化合物 于室温下,在溶剂诸如甲醇或乙醇中 ,再与 反应,而得其药用合格盐。2.根据上述请求 专利部份第1.项之制法 ,其中X为硫。3.根据上述请求专利部份第2.项之制 法 根 ,其中X为氧。4.根据上述请求专利部份第1.项之制 法 ,其中R3为根据上述请求专利部份第 1.项定义之A。5.根据上述请求专利部份第1.项之制 法 ,其中R3为根据上述请求专利部份第 1.项定义之B。6.根据上述请求专利部份第4.项之制 法 ,其中该化合物为5-甲氧基-3- (1-甲基乙氧基)-N-1H-四 唑-5-基-苯骈[b] 吩-2- 羧醯胺。7.根据上述请求专利部份第6.项之制法 ,其中该化合物为精胺酸盐。8.根据上述请求专利 部份第6.项之制法 ,其中该化合物为钠盐。9.根据上述请求专利部份 第4.项之制法 ,其中该化合物为3-乙氧基-5- 甲氧基-N-1H-四唑-5-基- 苯骈[b] 吩-2-羧醯胺。10.根据上述请求专利部份第 4.项之制法 ,其中该化合物为7-甲氧基-3- (1-甲基乙氧基)-N-1H-四 唑-5-基-苯骈[b] 吩-2- 羧醯胺。11.根据上述请求专利部份第4.项之制法 ,其中该化合物为3-(1-甲基乙 氧基)-5-甲基-N-1H-四唑 -5-基-苯骈[b] 吩-2-羧 醯胺。12.根据上述请求专利部份第4.项之制法 ,其中该化合物为6-氯-3-(1 -甲基乙氧基)-N-1H-四唑- 5-基苯骈[b] 吩-2-羧醯胺 。13.根据上述请求专利部份第4.项之制法 ,其中该化合物为3-甲氧基-N- 1H-四唑-5-基-苯骈[b] 吩-2-羧醯胺。14.根据上述请求专利部份第4.项之 制法 ,其中该化合物为5-氯-3-(1 -甲基乙氧基)-N-1H-四唑- 5-基-苯骈[b] 吩-2-羧醯 胺。15.根据上述请求专利部份第4.项之制法 ,其中该化合物为3-(1,1-二 甲基乙氧基)-5-甲氧基-N-1 H-四唑-5-基-苯骈[b] 吩 -2-羧醯胺。16.根据上述请求专利部份第4.项之制 法 ,其中该化合物为3-(1-甲基乙 氧基)-5-硝基-N-1H-四唑 -5-基-苯骈[b] 吩-2-羧 醯胺。17.根据上述请求专利部份第4.项之制法 ,其中该化合物为3,5-二甲氧基- N-1H-四唑-5-基-苯骈[b ] 2-羧醯胺。18.根据上述请求专利部份第4.项之制 法 ,其中该化合物为6-甲氧基-3- (1-甲基乙氧基)-N-1H-四 唑-5-基苯骈[b] 吩-2-羧 醯胺。19.根据上述请求专利部份第4.项之制法 ,其中该化合物为3-(1-甲基乙 氧基)-N-1H-四唑-5-基- 苯骈[b] 吩-2-羧醯胺。20.根据上述请求专利部份第 4.项之制法 ,其中该化合物为3-氯-N-1H -四唑-5-基-苯骈[b] 吩- 2-羧醯胺。21.根据上述请求专利部份第4.项之制法 ,其中该化合物为5-甲氧基-3- [(1-甲基乙基)硫基] -N-1 H-四唑-5-基-苯骈[b] 吩 -2-羧醯胺。22.根据上述请求专利部份第4.项之制 法 ,其中该化合物为3-[(1-甲基 乙基)硫基]-N-1H-四唑-5 -基-苯骈[b] 吩-2-羧醯胺 。23.根据上述请求专利部份第5.项之制法 ,其中该化合物为5-[5-甲氧基 -3-(1-甲基乙氧基)-苯骈[ b] 吩-2-基]-1H-四唑。24.根据上述请求专利部份第5. 项之制法 ,其中该化合物为5-[3-(1- 甲基乙氧基)苯骈[b] 吩-2- 基]-1H-四唑。25.根据上述请求专利部份第3.项之制 法 ,其中R3为根据上述请专利部份第 1.项定义之A。26.根据上述请求专利部份第3.项之 制法 ,其中R3为根据上述请专利部份第 1.项之B。27.根据上述请求专利部份第25.项之制法 ,其中该化合物为3-甲氧基-5- 苯基-N-1H-四唑-5-基-2 -苯骈 喃羧醯胺。28.根据上述请求专利部份第25. 项之制法 ,其中该化合物为3-乙氧基-5- 苯基-N-1H-四唑-5-基-2 -苯骈 喃羧醯胺。29.根据上述请求专利部份第25. 项之制法 ,其中该化合物为3-( 1-甲基乙 氧基 )-5-苯基-N-1H-四唑 -5-基-2-苯骈 喃羧醯胺。30.根据上述请求专利部份 第25.项之制法 ,其中该化合物为3-甲氧基-7- 苯基-N-1H-四唑-5-基-2 -苯骈 喃羧醯胺。31.根据上述请求专利部份第25. 项之制法 ,其中该化合物为3-乙氧基-7- 苯基-N-1H-四唑-5-基-2 -苯骈 喃羧醯胺。32.根据上述请求专利部份第25. 项之制法 ,其中该化合物为3-(1-甲基乙 氧基)-7-苯基-N-1H-四唑 -5-基-2-苯骈 喃羧醯胺。33.根据上述请求专利部份 第25.项之制法 ,其中该化合物为3,6-二甲氧基- N-1H-四唑-5-基-2-苯骈 喃羧醯胺。34.根据上述请求专利部份第25.项之制 法 ,其中该化合物为3,5-二甲氧基- N-1H-四唑-5-基-2-苯骈 喃羧醯胺。35.根据上述请求专利部份第25.项之制 法 ,其中该化合物为6一甲氧基-3- 苯基甲氧基-N-1H-四唑-5- 基-2-苯骈 喃羧醯胺。36.根据上述请求专利部份第 25.项之制法 ,其中该化合物为3,7-二甲氧基- N-1H-四唑-5-基-2-苯骈 喃羧醯胺。37.根据上述请求专利部份第25.项之制 法 ,其中该化合物为3-壬氧基-7- 甲氧基-N-1H-四唑-5-基- 2-苯骈 喃羧醯胺。38.根据上述请求专利部份第25. 项之制法 ,其中该化合物为3-乙醯胺基-N -1H-四唑-5-基-2-苯骈 喃羧醯胺。39.根据上述请求专利部份第25.项之制 法 ,其中该化合物为3-甲氧基-N- ( 1H-四唑-5-基 )- 骈[2, 3,-b ] 喃-2-羧醯胺。40.根据上述请求专利部份第25. 项之制法 ,其中该化合物为5-甲氧基-3- (1-甲基乙氧基)-N-1H-四 唑-5-基-2-苯骈 喃羧醯胺。41.根据上述请求专利部 份第25.项之制法 ,其中该化合物为5-甲氧基-3- 苯基甲氧基-N-1H-四唑-5- 基-2-苯骈 喃羧醯胺。42.根据上述请求专利部份第 25.项之制法 ,其中该化合物为6-甲氧基-3- (1-甲基乙氧基)-N-1H-四 唑-5-基-2-苯骈 喃羧醯胺。43.根据上述请求专利部 份第25.项之制法 ,其中该化合物为7-甲氧基-3- (1-甲基乙氧基)-N-1H-四 唑-5-基-2-苯骈 喃羧醯胺。44.根据上述请求专利部 份第25.项之制法 ,其中该化合物为3-胺基-N-1 H-四唑-5-基-2-苯骈 喃羧 醯胺。45.根据上述请求专利部份第25.项之制法 ,其中该化合物为5-(3-胺基- 2-苯骈 喃基) -1H-四唑。46.根据上述请求专利部份 第25.项之制法 ,其中该化合物为5-(3,6-二甲 氧基-2-苯骈 喃基) -1H-四 唑。47.根据上述请求专利部份第25.项之制法 ,其中该化合物为5-(3,5-二甲 氧基-2-苯骈 喃基) -1H-四 唑。48.根据上述请求专利部份第25.项之制法 ,其中该化合物为5-(3,7-二甲 氧基-2-苯骈 喃基) -1H-四 唑。49.根据上述请求专利部份第25.项之制法 ,其中该化合物为5-(3-乙醯胺 基-2-苯骈 喃基) -1H-四唑 。50.式(I)化合物及其药用合格盐: 式中R1,R4及R5为H,1至4个 碳原子之烷基(包括1及4),1至 4个碳原子之烷氧基(包含1及4) ,苯基,附带条件为若R1出现两次且 接在 接碳上,则R1为1-硝基,卤 素或∥;R2为1至9个碳原子之烷 氧基,胺基,乙醯胺基;及R3为A 或B; 或 X为氧或硫。51.根据上述请求专利部份第50.项之 化合 物,其中X为硫。52.根据上述请求专利部份第50.项 之化合 物,其中X为氧。53.根据上述请求专利部份第50.项 之化合 物,其中R3为根据上述请求专利部份 第1.项定义之A。54.根据上述请求专利部份第51.项 之化合 物,其中R3为根据上述请求专利部份 第1.项定义之B。55.根据上述请求专利部份第53.项 之化合 物,其中该化合物为5-甲氧基-3 -(1-甲基乙氧基)-N-1H- 四唑-5-基-苯骈[b] 吩-2 -羧醯胺。56.根据上述请求专利部份第55.项之化合 物,其中该化合物为精胺酸盐。57.根据上述请求专 利部份第55.项之化合 物,其中该化合物为钠盐。58.根据上述请求专利部 份第53.项之化合 物,其中该化合物为3-乙氧基-5 -甲氧基-N-1H-四唑-5-基 -苯骈[b] 吩-2-羧盐胺。59.根据上述请求专利部份 第53.项之化合 物,其中该化合物为7-甲氧基-3 -(1-甲基乙氧基)-N-1H- 四唑-5-基-苯骈[b] 吩-2 -羧盐胺。60.根据上述请求专利部份第53.项之化合 物,其中该化合物为3-(1-甲基 乙氧基)-5-甲基-N-1H-四 唑-5-基-苯骈[b] 吩-2- 羧盐胺。61.根据上述请求专利部份第53.项之化合 物,其中该化合物为6-氯-3-( 1-甲基乙氧基)-N-1H-四唑 -5-基苯骈[b] 吩-2-羧盐 胺。62.根据上述请求专利部份第53.项之化合 物,其中该化合物为3-甲氧基-N -1H-四唑-5-基-苯骈[b] 吩-2-羧盐胺。63.根据上述请求专利部份第53.项之 化合 物,其中该化合物为5-氯-3-( 1-甲基乙氧基)-N-1H-四唑 -5-基-苯骈[b] 吩-2-羧 盐胺。64.根据上述请求专利部份第53.项之化合 物,其中该化合物为3-(1,1-二 甲基乙氧基)-5-甲氧基-N-1 H-四唑-5-基-苯骈[b] 吩 -2-羧盐胺。65.根据上述请求专利部份第53.项之化 合 物,其中该化合物为3- (1-甲基 乙氧基)-5-硝基-N-1H-四 唑-5-基-苯骈[b] 吩-2- 羧盐胺。66.根据上述请求专利部份第53.项之化合 物,其中该化合物为3,5-二甲氧 基-N-1H-四唑-5-基-苯骈 [b] 吩-2-羧醯胺。67.根据上述请求专利部份第53.项 之化合 物,其中该化合物为6-甲氧基-3 -(1-甲基乙氧基)-N-1H- 四唑-5-基苯骈[b] 吩-2- 羧醯胺。68.根据上述请求专利部份第53.项之化合 物,其中该化合物为3-(1-甲基 乙氧基)-N-1H-四唑-5-基 -苯骈[ b ] 吩-2-羧酸胺。69.根据上述请求专利部份 第53.项之化合 物,其中该化合物为3-氯-N- 1H-四唑-5-基-苯骈[ b ] 吩-2-羧酸胺。70.根据上述请求专利部份第53.项之 化合 物,其中该化合物为5-甲氧基-3 -[(1-甲基乙氧基)硫基]-N- 1H-四唑-5-基-苯骈[ b ] 吩-2-羧醯胺。71.根据上述请求专利部份第53.项之 化合 物,其中该化合物为3-[(1-甲 基乙氧基)硫基]-N-1H-四唑- 5-基-苯骈[ b ] 吩-2-羧醯 胺。72.根据上述请求专利部份第54.项之化合 物,其中该化合物为5-[ 5-甲氧 基-3-(1-甲基乙氧基)-苯骈 [ b ] 吩-2-基]-1H-四唑 。73.根据上述请求专利部份第54.项之化合 物,其中该化合物为5-[ 3-(1 -甲基乙氧基)-苯骈[ b ] 吩-2 -基]-1H-四唑。74.根据上述请求专利部份第52.项之 化合 物,其中R3为根据上述请求专利部 份第50.项定义之A。75.根据上述请求专利部份第52. 项之化合 物,其中R3为根据上述请求专利部 份第50.项定义之B。76.根据上述请求专利部份第74. 项之化合 物,其中该化合物为3-甲氧基-5 -苯基-N-1H-四唑-5-基- 2-苯骈 喃羧醯胺。77.根据上述请求专利部份第74. 项之化合 物,其中该化合物为3-乙氧基-5 -苯基-N-1H-四唑-5-基- 2-苯骈 喃羧醯胺。78.根据上述请求专利部份第74. 项之化合 物,其中该化合物为3-(1-甲基 乙氧基)-5-苯基-N-1H-四 唑-5-基-2-苯骈 喃羧醯胺。79.根据上述请求专利部 份第74.项之化合 物,其中该化合物为3-甲氧基-7 -苯基-N-1H-四唑-5-基- 2-苯骈 喃羧醯胺。80.根据上述请求专利部份第74. 项之化合 物,其中该化合物为3-乙氧基-7 -苯基-N-1H-四唑-5-基- 2-苯骈 喃羧醯胺。81.根据上述请求专利部份第74. 项之化合 物,其中该化合物为3-(1-甲基 乙氧基)-7-苯基-N-1H-四 唑-5-基-2-苯骈 喃羧醯胺。82.根据上述请求专利部 份第74.项之化合 物,其中该化合物为3,6-二甲氧 基-N-1H-四唑-5-基-2- 苯骈 喃羧醯胺。83.根据上述请求专利部份第74.项 之化合 物,其中该化合物为3,5-二甲氧 基-N-1H-四唑-5-基-2- 苯骈 喃羧醯胺。84.根据上述请求专利部份第74.项 之化合 物,其中该化合物为6-甲氧基-3 -苯基甲氧基-N-1H-四唑-5 -基-2-苯骈 喃羧醯胺。85.根据上述请求专利部份 第74.项之化合 物,其中该化合物为3,7-二甲氧 基-N-1H-四唑-5-基-2- 苯骈 喃羧醯胺。86.根据上述请求专利部份第74.项 之化合 物,其中该化合物为3-壬氧基-7 -甲氧基-N-1H-四唑-5-基 -2-苯骈 喃羧醯胺。87.根据上述请求专利部份第74. 项之化合 物,其中该化合物为3-乙醯胺基- N-1H-四唑-5-基-2-苯骈 喃羧醯胺。88.根据上述请求专利部份第74.项之化 合 物,其中该化合物为3-甲氧基-N -(1H-四唑-5-基)-骈[ 2,3-b] 喃-2-羧醯胺。89.根据上述请求专利部份第74. 项之化合 物,其中该化合物为5-甲氧基-3 -(1-甲基乙氧基)-N-1H- 四唑-5-基-2-苯骈 喃羧醯 胺。90.根据上述请求专利部份第74.项之化合 物,其中该化合物为5-甲氧基-3 -苯基甲氧基-N-1H-四唑-5 -基-2-苯骈 喃羧醯胺。91.根据上述请求专利部份 第74.项之化合 物,其中该化合物为6-甲氧基-3 -(1-甲基乙氧基)-N-1H- 四唑-5-基-2-苯骈 喃羧醯胺 。92.根据上述请求专利部份第74.项之化合 物,其中该化合物为7-甲氧基-3 -(1-甲基乙氧基)-N-1H- 四唑-5-基-2-苯骈 喃羧醯胺 。93.根据上述请求专利部份第74.项之化合 物,其中该化合物为3-胺基-N- 1H-四唑-5-基-2-苯骈 喃 羧醯胺。94.根据上述请求专利部份第75.项之化合 物,其中该化合物为5-(3-胺基 -2-苯骈 喃基)-1H-四唑。95.根据上述请求专利部份 第75.项之化合 物,其中该化合物为5-(3,6- 二甲氧基-2-苯骈 喃基)-1H -四唑。96.根据上述请求专利部份第75.项之化合 物,其中该化合物为5-(3,5- 二甲氧基-2-苯骈 喃基)-1H -四唑。97.根据上述请求专利部份第75.项之化合 物,其中该化合物为5-(3,7- 二甲氧基-2-苯骈 喃基)-1H -四唑。98.根据上述请求专利部份第75.项之化合 物,其中该化合物为5-(3-乙醯 胺基-2-苯骈 喃基)-1H-四 唑。99.一种药用组合物,包含有效用量之根 据上述请求专利部份第50.项之化合物 混合以药用合格载剂。 |
