| 主权项 |
1.式Ⅰ之二氢呲啶 式中 A-R1代表C1-C10-烷基,C3-C6- 环烷基, 嗯基,苯基,丁基苯基, 被卤素取代之苯基,甲氧基苯基,烷 基部分含1至4个碳原子之羧酸烷基 酯。 R2代表氢, R4代表C1-C8-烷基,C2-C4-烯 基或 基, R5和R7彼此相同或不同而代表 C1-C4烷基, R6代表氢, R8代表硝基或氰基, X代表O或S以表 Y代表0。2.制备如申请专利范围第1.项所请式Ⅰ 二氢 啶之方法其特点在于 A)将具通式Ⅱ的醛类 式中 R2,R2,A和X之定义同上, 与具通式(Ⅲ)的烯胺类 式中 R4,R5,R6和Y之定义同上, 及具通式(Ⅳ)的酮类 式中 R7和R8之定义同上 以等量反应或式Ⅲ或Ⅳ化合物之 使用量最多为3莫耳,如果适当则在 一惰性有机溶剂存在下于30℃和120 式中 R4,R5和Y之定义同上, 及具通式(Ⅵ)的烯胺类 式中 R6,R7和R8之定义同上, 以等量反应或式Ⅴ或Ⅵ化合物之 使用量多为3莫耳,如果适当则在惰 性有机溶剂存在下于30℃和120℃ 之温度间反应,或 C)将具通式(Ⅶ)的亚烷基化合物 式中 R1,R2,R4,R5,A,X和Y之 定义同上, 与具通式(Ⅵ)的烯胺类, 式中,R6,R7和R8之定义同上 , 以等量反应或式Ⅵ化合物之使用 量最多为3莫耳,如果适当则在惰性 有机溶剂存在下于30℃和120℃之温 度间反应,或 D)将具通式(Ⅷ)苯亚甲基化合物 式中 R1,R2,R7,R8,A和X之定义 同上, 与具通式(Ⅲ)之烯胺类, 或中,R4,R5,R6和Y之定义同 上, 以等量反应或式Ⅲ化合物之使用 量最多为3莫耳,如困适当则在惰性 有机溶剂存在下于30℃和120℃之温 度间反应。3.根据申请专利范围第2.项之制法,其 特点为该反应在所使用之溶剂的沸点 发生。4.含有如申请专利范围第1.项之式Ⅰ二 氢 啶的医药品。 |
