| 主权项 |
1.式 (Ⅰ) 之化合物和其药理上可接受 之盐类,醯胺类和酯类: 式中: R1 和R2 系独立选自含有氢原 子,C1- C4 烷基,C6- C10 碳环芳 基和至少具有一取代基选自包括有取 代基(a)之C6 -C10碳环芳基团; n为l或2; A1 和A2 之一种代表式-Z- Y 之基其中Y 为咪唑基或 啶基而Z 为 亚甲基,乙烯,三亚甲基或次乙烯基 或至少具有一取代基选自包括取代基 (b) 之亚甲基,乙烯,三亚甲基或次乙 烯基; 其他之A1 和A2 代表式- W - C O O H 之基,其W 为一直接键,亚甲 基, 甲川,乙烯基,次乙烯基或至少 具有一取代基选自取代基(c) 之被取代 亚甲基,甲川,乙烯基或次乙烯基, 但A1 代表式- Z - Y 基时,W 则仅代 表甲川基; A2 系在 环烷系上之5 - 或 6 - 位置; 每一虚线代表在4 和5 或6 和 7 位置间之单或双碳- 碳键,但,如 A2 在5 - 位置时,即在6 - 和7- 位置间为一单键,而如A2 系在6 - 位置时即在4 和5 位置之间为一单键 取代基(a):C1- c4 烷基,C1- C4 烷氧基,c2-6 脂族羧醯氧基, 芳族羧醯胺基,c2- C5脂族羧醯胺基 ,芳族羧醯胺基,三氟甲基,卤原子 ,硝基,氰基,胺基,C1-c4烷胺基 ,二烷胺基其中每一烷基部分为C1- C4,碳基和该碳基类之酯类或醯胺类 ,该芳族醯氧基和芳族醯胺基之芳族 部分为非被取代之c6- C10 碳环芳基 或至少具有一取代基选自含有c1- c4 烷基,c1- c4烷氧基和卤原子之基团 。 取代基(b): C1-c4 烷基,c3 -C6环烷基,C6-C10 芳基,至少具 有一取代基选自含有取代基(a)之被取 代C6- C10 芳基而杂环基量有 5 至 10 环原子,其中1 至3 系选自包括 氮,氧和硫杂原子之杂原子类,该杂 环基系不被取代或至少具有一取代基 选自包括取代基(a),取代基(c)和氧原 子之基团;及 取代基(c):C1-C4 烷基,C6 - C10 芳基和至少具有一取代基选自包 括取代基(a) 基团之被取代C6-C10芳 基。2.如请求专利部份第1.项所述之化合物 ,具有式( I'" ) : 式中R1 ,R2 , W , Y , Z 和n 系 同第1.项所界定而虚线在6 - 和7 - 位置间为一双键或单键。3.如请求专利部份第1.项 之化合物,具 有式(I ): 式中R1 ,R2 ,W ,Y Z 和n 系 如第1.项所界定而点线介于4 -和5 . 位置间为一双键或单键。4.如请求专利部份第1. 项之化合物,具 有式( I ) : 式中R', R2 , W , Y , Z , n 和 虚线系同第1.项所界定。5.如请求专利部份第1.项 之化合物,其 中: A',A2, Y和虚线系同第1. 项所界定; R1和R2系独立选自含有氢原 子和C1-C4烷基之基团; n 为l ; Z 代表亚甲基,乙烯,三亚甲基 或次乙烯基或至少具有一取代基选自 包括取代基( b1 )基团之亚甲基,乙 烯,三亚甲基或次乙烯基; W 为一直接键或亚甲基,甲川, 乙烯或次乙烯基;和 取代基(b' ) C1-C4烷基,还己基,苯基和具 有至少一种取代基选自含有C1-C4 烷基,C1- C4烷氧基和卤原子基之被 取代苯基。6.如请求专利部份第2.项之化合物,其 中: Y 和点线系同第2.项所界定; R1 和R2系独立选自包括氢原 子,甲基和乙基之基团; n 为l ; Z 代表亚甲基或乙烯基或至少具 有一取代基选自包括取代基(b" )之 亚甲基或乙烯基; W 为一直接键; 而 取代基(b") 甲基,乙基,苯基或至少具有一 取代基选自包括甲基,乙基,甲氧基 ,乙氧基和卤原子基之被取代苯基。7.如请求专利 部份第3.项之化合物,其 中: Y 和点线系同第3.项所界定; R1 和R2系独立选自包括氢原 子和C1-C4 烷基之基团; n 为1 ; Z 代表亚甲基,乙烯,三亚甲基 或次乙烯基或至少具有一取代基选自 包括取代基( b' )基团之亚甲基,乙 烯,三亚甲基或次乙烯基; W 为一直接键或亚甲基,甲川, 乙烯或次乙烯基; 和 取代基( b') C1-C4 烷基,环己基,苯基和至 少具有一取代基选自包括C1-C4 烷基 ,C1-C4 烷氧基和卤原子基团之被取 代苯基。8.如请求专利部份第7.项之化合物,其 中: Y 和点线系同第7.项所界定; R1 和R2 系独立选自包含卤原 子,甲基和乙基之基团; n 为l ; Z代表亚甲基或乙烯基或至少量 有一取代基选自包括取代基(b") 之 亚甲基或乙烯基; W 为一直接触;而 取代基( b") 甲基,乙基,苯基和至少具有一 取代基选自含有甲基,乙基,甲氧基 ,乙氧基和卤原子基之被取代苯基。9.如请求专利 部份第1.项之化合物,具 有式( 1"' ) 式中: Y 系同第1.项所界定; 点线代表介于6 - 和7 - 位置间 为一双键或单键; R1 和R2 为独立选自包含卤原 子和C1- C4烷基之基团; Z 代表亚甲基,乙烯,三亚甲基 或次乙烯基或至少具有一取代基选自 包括取代基( b' )基团之亚甲基,乙 烯,三亚甲基或次乙烯基; W 为一直接键或亚甲基,甲川, 乙烯,次乙烯基; 而 取代基( b') C1-C4 烷基,环烷基,苯基和至 少具有一取代基选自含有C1-C4 烷基 ,C1-C4 烷氧基和卤原子之被取代苯 基。10.如请求专利部份第9.项之化合物,其 中: Y 和点线系同第9 项所界定; R1 和R2 系独立选自含有氢原 子,甲基和乙基之基团; Z 代表亚甲基; 而 W 为一直接键。11.如请求专利部份第1.项之化合物 ,具 有式(I'" ) 式中 Y 系同第1.项界定; 点线为在4 - 和5 - 位置间为一 双键或单键; R1 和RZ 系独立选自含有氢原 子和C1-C4 烷基之基团; Z 为亚甲基,乙烯,三亚甲基或 次乙烯基或至少具有一取代基选自含 有取代基( b') 基团之亚甲基,乙烯 ,三亚甲基或次乙烯基; W 为一直接键或亚甲基,甲川, 乙烯或次乙烯基; 及 取代基(b' ) C1-C4 烷基,环己基,苯基和 至少有一取代基选自含有C1-C4 烷基 ,C1-C4 烷氧基和卤原素基之被取代 苯基。12.如请求专利部份第11. 项之化合物,其 中: Y 和点线系同第11. 项所界定; R1 和R2 系独立选自含有氢原 子,甲基和乙基之基团; Z 为亚甲基;而 W 为一直接键。13.如请求专利部份第1.项之化合物 ,其 系为4 , 5 , 6 , 7 - 四氢- 2 - ( 1 - 咪唑基) 亚甲基 环烷- 6 - 羧 酸成且药理上可接受之盐,酯或醯胺14.如请求专利 部份第1.项之化合物,其 系为4 , 5 - 二氢- 2 - (1 - 咪唑 基) 亚甲基 环烷- 6 - 羧酸或其药 理上可接受之盐,酯或醯胺。15.如请求专利部份第 1.项之化合物,其 系为4 , 5 , 6 , 7 - 四氢- 2 - ( 1 - 咪唑基) 甲基- 3 - 甲基 环烷 - 6 - 羧酸或其药理上可接受之盐, 酯或醯胺。16.如请求专利部份第1.项之化合物,其 系为4 , 5 , 6 , 7 -四氢- 2 -[ 2 - ( 咪唑- 1 - 基 ) 乙基] 环烷 - 6 - 羧酸成且药理上可接受之盐, 酯或醯胺。17.如请求专利部份第1.项之化合物,其 系为4 , 5 , 6 , 7 - 四氢- 2 - ( 3 - 啶基) 甲基 环烷 - 6.羧酸 或其药理上可接受之盐,酯或酝胺。18.如请求专利 部份第1.项之化合物,其 系为4 , 5, 6 , 7 - 四氢- 3 - 甲 基- 2 - ( 3 - 啶基) 甲基 环烷 ,6 - 羧酸或其药理上可接受之盐, 酯或醯胺。19.如请求专利部份第1.项之化合物,其 系为4 , 5 , 6 , 7-四氢 - 2 -[ 2 - ( 3 - 啶基)乙基)嚷环烷- 6 - 羧酸成且药埋上可接受之盐,酯 或醯胺。20.如请求专利部份第1.项之化合物,其 系为4 , 5 - 二氢- 2 - ( 1 - 咪唑 基)甲基- 3 - 甲基 环烷- 6 - 羧 酸或其药理上可接受之盐,酯或醯胺 。21.如请求专利部份第1.项之化合物,其 系为4 , 5 - 二氢- 2 - [- ( 咪 唑- l -基 ) 基] 环烷- 6 - 羧 酸或其药理上可接受之盐,酯或醯胺 类。22.如请求专利部份第1.项之化合物,其 系为4 , 5 - 二氢- 2 - [2 - ( 咪 唑- 1 - 基) 乙基]唆环烷- 6 - 羧 酸或其药理上可接受之盐,酯或醯胺 。23.如请求专利部份第1.项之化合物,其 系为4 , 5 - 二氢- 2 -( 3 - 啶 基) 甲基 环烷- 6 - 羧酸或其药理 上可接受之盐,酯或醯胺。24.如请求专利部份第1. 项之化合物,其 系为4 , 5 , 6 , 7 - 四氢- 2 - ( 1 - 咪唑基) 甲基 环烷- 5 - 羧酸 或其药理上可接受之盐,酯或醯胺。25.如请求专利 部份第1.项之化合物,其 系为4 , 5 , 6 , 7 - 四氢- 2 - ( 3 - 啶基) 甲基 环烷- 5 - 羧酸 或其药理上可接受之盐,酯或醯胺。26.如请求专利 部份第1.项之化合物,其 系为6 , 7 - 二氢- 2 - ( 1 - 咪唑 基) 甲基 环烷- 5 - 羧酸或其药理 上可接受之盐,酯或醯胺。27.如请求专利部份第1. 项之化合物,其 系为6 , 7 - 二氢- 2 - [- ( 咪 唑- 1 - 基) 基 ) 环烷- 5 - 羧 酸或其药理上可接受之盐,酯或醯胺 。28.如请求专利部份第1.项之化合物,其 系为6 , 7 - 二氢- 2 - [2 - ( 咪 唑- l- 基) 乙基) 环烷- 5 - 羧 酸或其药理上可接受之盐,酯或醯胺29.如请求专利 部份第1.项之化合物,其 系4 , 5 , 6 , 7 - 四氢- 5 - ( 1 - 咪唑基) 甲基 环烷- 2 - 羧酸或 其药理上可接受之盐,酯或醯胺。30.一种医药组成 物包含与药理上可接受 之载体或稀释剂混合之TXA2,生物合 成之抑制剂,其中该抑制剂系至少有 一种为前述请求专利部份任何一项中 之化合物。31.如请求专利部份第1.至29.项中任何 一 项所述化合物之制法,其方法包含令 式( Ⅱ )之化合物: ( 式中R1 ,R2 . n 和虚线系如第 1.项所界定 ;B1 和B2 之一种由 A1或A2 或其中之碳基被保护之基 所代表之式- W - COOH 之基; 而其 他之B1 和B2 则代表一活性基)与 咪唑基或 啶基化合物反应将由Y 所 代表之咪唑基或 啶基导入于该化合 物,或如有需要时可令所生成之化合 物还原及/ 或水解及/ 或脱保护者。 |
