发明名称 供经皮吸收作用投服之一种药学制剂
摘要
申请公布号 TW105168 申请公布日期 1988.11.11
申请号 TW076104803 申请日期 1987.08.15
申请人 中外制药股份有限公司;积水化学工业股份有限公司 发明人 川野泰明;井上智弘;东正人
分类号 A61K9/70;A61K47/00 主分类号 A61K9/70
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.一经皮吸收之药学制剂,包括一基质及尼 可兰狄及/或尼可兰狄盐之细结晶均匀分 布于整个所说基质内,药物之平均直径之 2微米或更大。2.依据申请专利范围第1项之药学制 剂,其 中所说之制剂具有经皮吸收之吸收促进剂 。3.依据申请专利范围第1或2项之药学制剂 ,其中所说的基质是疏水性。4.依据申请专利范围 第3项之药学制剂,其 中所说的基质是一胶粘橡胶基质5.依据申请专利 范围第4项之药学制剂,其 中所说的胶粘橡胶基质是1.4一顺一聚 丁二烯。6.依据申请专利范围第4项之药学制剂,其 中所说的1.4一顺一聚丁二烯是以基质 的20-80%重之比例使用之。7.依据申请专利范围第4 项之药学制剂,其 中所说的胶粘橡胶基质是一矽酮橡胶之胶 粘剂。8.依据申请专利范围第1或2项之药学制剂 ,其中所说的尼可兰狄及/或其盐之平均 直径粒径是4-30微米。9.依据申请专利范围第1或2 项之药学制剂 ,其中所说之尼可兰狄盐是尼可兰狄之有 机盐,组成所说盐类之有机酸至少是一选 自富马醯,草酸,水杨酸,酒石酸,戊二 酸,马来酸,及对一甲苯磺酸有机酸。10. 依据申请 专利范围第1或2项之药学制 剂,其中所说的制剂至有一有机酸是选自 富马酸,草酸,水杨酸,酒石酸,戊二酸 ,马来酸,及对一甲苯磺酸。11. 依据申请专利范围 第2项之药学制剂, 其中所说的经皮吸收之吸收促进剂1-十 二烷基 庚烷-2-酮。12. 依据申请专利范围第2项之 药学制剂, 其中所说经皮吸收之吸收促进剂是一脂肪 酸酯和具一醯胺键之化合物的组合,所说 的具一醯胺键之化合物至少是一选自N- 醯基肌氨酸,由脂肪酸衍生之单乙醇醯胺 ,由脂肪酸衍生的二乙醇醯胺,由脂肪酸 衍生的单乙醇醯胺之烯氧化物加合物,及 由脂肪酸衍生的二乙醇醯胺之烯氧化物加 合物。13. 依据申请专利范围第12项之药学制剂, 其中所说的脂肪酸酯是由一具10-18个碳 原子数之脂肪酸与一具1-20个碳原子数 之醇形成的。14. 依据申请专利范围第13项之药学 制剂, 其中所说的脂肪酸酯是肉豆蔻异丙酯及/ 或棕榈酸异丙酯。15. 依据申请专利范围第12项之 药学制剂, 其中所说的N-醯基肌氨酸.之醯基的碳数 是6-18。16. 依据申请专利范围第15项之药学制剂, 其中所说的N-醯基肌氨酸是N-月桂醯 肌氨酸。17. 依据申请专利范围第12项之药学制剂, 其中所说的由脂肪酸衍生之单乙醇醯胺是 月桂醯单乙醇醯胺及/或由椰子油衍生之 脂肪酸之单乙醇醯胺,而由脂肪酸衍生之 单乙醇醣胺之烯氧化物加合物走出椰子油 衍生之脂肪之单乙醇醯胺之聚氧化乙烯加 合物。18. 依据申请专利范围第12项之药学制剂, 其中所说的由脂肪酸衍生之二乙醇醯胺是 由椰子油衍生之脂肪酸之月桂醯二乙醇醯 胺及/或二乙醇醯胺19. 依据申请专利范围第2,11或 12项之药 学制剂,其中所说的经皮吸收之吸收促进 剂是以对100份重基质而言1-100份重基 质而言1-100份重之比例存在制剂中20. 依据申请专 利范围第2项或12项之药学 制剂,其中所说的脂肪酸酯是以对100份 重基质而言1-80份重的比例存在制剂中 具醯胺键之化合物是以对100份重基质 而言0.01-30份重之比例存在制剂中。21. 依据申请 专利范围第1或2项之药学制 剂,其中所说的制剂是一带剂或一软膏。22. 经皮 吸收之药学制剂之制法包括将一基 质及尼可兰狄及/或尼可兰狄盐之细结晶 均匀地分怖在整个所说的基质内,此方法 包括: 将基质溶在一对所说之尼可兰狄为不良溶 媒之溶媒内; 将上述2种溶液混合成一含平均直径2- 30微米之尼可兰狄及/或其盐类之沉淀结 晶之混合物之溶液;及 鲥质上由所说的混合物溶液去除所说的良 好溶媒及所说的不良溶媒。23. 依据申请专利范围 第22项之方法,其中 所说的混合物溶液具有经皮吸收之吸收促 进剂。24. 依据申请专利范围第22或23项之方法, 其中所说的基质就是疏水性者。25. 依据申请专利 范围第24项之方法,其中 所说的基质是二胶粘橡胶基质是。26. 依据申请专 利范围第25项之方法,其中 所说的基质是1,4-顺-丁二烯。27. 依据申请专利范 围第26项之方法,其中 所说的1,4-顺-聚丁二烯是以20-80 %重之比例用于所说的胶粘像胶基质内。28. 依据 申请专利范围第25项之方法,其中 所说的胶粘橡胶基质是一矽酮橡胶之胶粘 剂。29. 依据申请专利范围第22或23项之方法, 其中所说的良好溶媒至少是一选自四氢 喃,二氯甲烷及氯仿组成之溶媒,不良溶 媒至少是一选自正己烷,环己烷,正戊烷 ,环戊烷,正庚烷,环庚烷,甲苯及佛利 昂组成之溶媒。30. 依据申请专利范围第22或23项 之方法, 其中所说的尼可兰狄之盐类是尼可兰狄之 有机盐类,组成所说盐类之有机酸是至少 一选自富马酸,草酸,水杨酸,酒石酸, 戊二酸,马来酸,及对一甲苯磺酸组成之 有机酸。31. 依据申请专利范围第22或23项之方法, 其中所说的混合物溶液至少有一个是选自 当马酸,草酸,水杨酸,酒石酸,戊二醯 ,马来酸及对一甲苯磺酸组成者。32.依据申请专利 范围第23项之方法,其中 所说的经皮吸收之吸收促进剂是1-十二 烷基 环庚烷-2-酮。33. 依据申请专利范围第23项之 方法,其中 所说的经皮吸收之吸收促进剂是一脂肪酸 酯和具一醯胺键之化合物的组合,所说的 具一醯胺键之化合物至少是一选自N-醯 基肌氨酸,由脂酸衍生之单乙醇醯胺,由 脂肪酸衍生之二乙醇醯胺,由脂肪酸衍生 之单乙醇醯胺之烯氧化物加合物,及由脂 肪酸衍生之二乙醇醯胺之烯氧化物加合物 之化合物。34. 依据申讲专利范围第33项之方法,其 中 所说的脂肪酸酯是由具10-18个碳之脂肪 酸及具1-20个碳之醇形成的。35. 依据申请专利范 围第34项之方法,其中 所说的脂肪酸酯是肉豆蔻酸异丙酯及/或 棕榈酸异丙酯。36. 依据申请专利范围第33项二方 法,其中 所说的N-醯基肌氨酸之醯基的碳数是6 -18,1-20个碳之。.37. 依据申请专利范围第36项之方 法,其中 所说的N一醯基肌氨酸是N一月桂醯肌氨 酸。38. 依据申请专利范围第33项之方法,其中 所说的由脂肪酸衍生的单乙醇醯胺是由椰 子油衍生之脂肪酸之月桂醯单乙醇醯胺及 /或单乙醇醯胺,而所说的由脂肪酸衍生 的单乙醇醯胺之烯氧化物加合物是由椰子 油衍生之脂肪酸之单乙醇醯胺之聚氧化乙 烯加合物。39. 依据申请专利范围第33项之方法,其 中 所说的由脂肪酸衍生的二乙醇醯胺走出椰 子油衍生的脂肪酸之月桂醯二乙醇醯胺及 /或二乙醇醯胺。40. 依据申请专利范围第23,32或33 项之方 法,其中所说的经皮吸收之吸收促进剂是 以对100份重基质而言1-100份重之比 例存在制剂中。41. 依据申请专利范围第23或33项 之方法, 其中所说的脂肪酸酯是以对100份重基质 而言,1-80份重之比例存在其中,所说 的包含一醯胺键之化合物是以对100份重 基质而言,以0.01-30份重之比例存在其 中。42. 依据申请专利范围第22,23或25项之方 法,包括将溶液混合液加到一载体,及藉 由乾燥实质上去除溶媒,得到一带剂具有 一胶粘层,此胶粘层在挠性支撑工具上而 且包含所说的尼可兰狄及/或其盐类。
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