| 主权项 |
1﹒下列通式(I)所表之外消旋与光活性9 -或11-硝基衍长春胺酸衍生物及其盐 类上式中R表--CO-X基,其中X表 -卤原子;或表--CO-OR^1基, 其中R^1表一视需要时被单基或多基取 代取代之C1-C10脂族基,-C3─ 8脂环基或-芳族C6─14氢碳基;或 表--CONR^2R^3基,其中R^2 与R^3相同或不同,表-氢原子或一视 需要可与相邻之氮原子及必要时与一个或 多个氮原子或其他杂原子形成饱和杂环之 C1─8烷基;当R^2表-氢原子时, R^3也可表-氨基;或表-氰基。 2﹒下列化合物族群的任一化合物:乙基-9 -硝基衍长春胺酯,乙基-11-硝基衍 长春胺酯,氯化-9-硝基衍长春胺酸, 氯化-11-硝基衍长春胺酸,二甲氨丙 基-11-硝基衍长春胺脂,二甲氨丙基 -9-硝基衍长春胺脂,苯甲基-11- 硝基衍长春胺酯,苯甲基-9-硝基衍长 春胺酯,氮苯甲基-11-硝基衍长春胺 酯,氮苯甲基-9-硝基衍长春胺酯,羟 乙基-9-硝基衍长春胺酯,羟乙基-1 1-硝基衍长春胺酯,异丁基-9-硝基 衍长春胺酯,异丁基-11-硝基衍长春 胺酯,辛基-9-硝基衍长春胺酯,辛基 -11-硝基衍长春胺酯,丙基-9-硝 基衍长春胺酯,丙基-11-硝基衍长春 胺酯,9-硝基衍长春胺酸醯胺,11— 硝基衍长春胺酸醯胺,9-硝基衍长春胺 酸,11-硝基衍长春胺酸,9-硝 基衍长春胺酸二甲醯胺,11-硝基衍长 春胺酸二甲醯胺,4-甲氮杂环己烷化9 -硝基衍长春胺酸4-甲氮杂环己烷化1 1-硝垂衍长春胺酸苯基-11-硝基衍 长春胺酯,苯基-9-硝基衍长春胺酯, 11-硝基衍长春胺酸醯胼,9-硝基衍 长春胺酸醯胼,炔丙基-9-硝基衍长春 胺酯,炔丙基-11-硝基衍长春胺酯, 2'-三氟乙基-9-硝基衍长春胺酯, 2'-三氟乙基-11-硝基衍长春胺酯 ,烯丙基-9-硝基衍长春胺酯,烯丙基 -11-硝基衍长春胺酯,环戊基-9- 硝基衍长春胺酯,环戊基-11-硝基衍 长春胺酯,上述化合物之氢氯化物。 3﹒一种含有通式(I)所表之新发明的外消 旋或光活性之9-或11-硝基衍长春胺 酸衍生物或其可用作药物之盐类为有效成 份并与一般制药工业惯常使用之载剂及/ 或添加剂混合的药用组合物,具有血管扩 张、解痉、治低氧症及镇痉之医疗用途; 在通式(I)中,R的定义与请求专利部 分第1项相同。 4﹒制造下列通式(1)所表之外消旋与光活 性之9-或11-硝基衍长春胺酸衍生物 及其盐类及含有此类化合物之药物的方法 ;上式中表--CO-X基,其中X表一 卤原子;或表--CO-OR^1基,其 中R^1表一视需时被单基或多基取代之 C1─10脂族基,-C3─8脂环基或 -芳族C6─14氢碳基;或表--CO -NR^2R^3基,其中R^2与R^3相 同或不同,表一氢原子或一视需要可与相 邻之氮原子及必要时与一个或多个氮原子 或其他杂原子形成胞和杂环之C1─8烷 基;当R^2表一氢原子时,R^3也可表 一氨基;或表一氰基;此方法包括下列诸 步骤:'(a)令一由通式(II)所表 之外消旋或光活性之9-或11-硝基衍 长春胺酸衍生物与一通式R^1-Y所表 之化合物作用:上式中,M表一氢原子或 一金属原子或一铵基,或当M不是金属原 子时,则令通式(II)所表化合物与酸 所成之加成盐与通式R^1-Y所表之化 合物作用;通式R^1-Y中,Y表一羟 基或一酸根,R^1之定义则与通式(I )中之定义相同;上述反应可视需要在一 无机硷存在下进行;或者对通式(II) 所表之化合物以卤化剂处理;若有必要, 令由此反应而得之通式(I)所表之9- 或11-硝基衍长春胺酸衍生物(通式( I)中之R代表--CO-X基,而X表 一卤原子)与一通式为H-OR^1或H -NR^2R^3之亲质子反应物作用,在 上式中之R^1,R^2与R^3之定义与 通式(I)中之定义相同,且,如有必要 时,令由此反应而得之通式(I)所表之 9-或11-硝基衍长春胺酸衍生物与一 脱水剂作用(此刻通式(I)中之R表─ ─CD─NR^2R^3基,而R^2与R ^3皆表氢原子);或(b)将下列通式 (III)所表之外消旋或光活性衍长春 胺酸衍生物或其酸加成之盐类确化:上式 中R之定义与通式(I)中之定义相同; 及若有需要,将由以上任一方法制得之通 式(1)所表之9─或11─硝基衍长春 胺酸衍生物(通式(I)中之R^1表C 1─2烷基)进行酯基转移作用或醯胺化 作用,及/或将由以上任一方法制得之通 式(I)所表之9─或11─硝基衍长春 胺酸衍生物(通式(I)中之R之定义如 前)转化为一酸加成之盐类及/或一季盐 及/或将通式(I)所表之9─或11─ 硝基衍长春胺酸(其中R之定义同前)溶 解。 5﹒请求专利部分第4项之制法(a),包括 使用通式(I)所表之9─或11─硝基 衍长春胺酸衍生物(通式(II)中之M 表一氢原子)与一通式R^1─Y所表之 反应物(式中之R^1的定义与请求专利 部分第1项中相同,Y表一羟基)为原枓 。 6﹒请求专利部分第4项之制法(a),其中 使用通式R^1─Y所表之化合物为反应 物,而通式R^1─Y中之R^1的定义与 请求专利部分第1项中之定义相同,Y则 表一酸根7﹒请求专利部分第6项之制法 ,其中使用通式R^1─Y所表之化合物 为反应物,此通式中之酸根Y为卤化物。 8﹒请求专利部分第6项之制法,其中使用通 式R^1─Y所表之化合物为反应物,通 式R^1─Y中之酸根Y为硫酸根。 |
