发明名称 喹唑啉衍生物及其制备方法和应用
摘要 本发明涉及一种喹唑啉衍生物及其制备方法和应用,属于药物化学技术领域。该喹唑啉衍生物的结构如式I所示,本发明的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐,对酪氨酸激酶具有不可逆的抑制作用,且该类化合物能够同时抑制EGFR和HER2两种酪氨酸激酶,并且,该类化合物对多种癌症细胞系均具有非常好的抑制活性。<img file="DDA0000691729330000011.GIF" wi="603" he="380" />
申请公布号 CN106146412A 申请公布日期 2016.11.23
申请号 CN201510149555.7 申请日期 2015.03.31
申请人 广州市恒诺康医药科技有限公司 发明人 张健存;彭江灵;李宏
分类号 C07D239/94(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D239/94(2006.01)I
代理机构 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 代理人 李海恬;万志香
主权项 式I所示的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000691729310000011.GIF" wi="603" he="379" />其中,R<sub>1</sub>任选自:苯基,取代的苯基,含有并环类的芳基,杂芳基;R<sub>2</sub>任选自:C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>链状烷基,C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环状烷基,含有O、N、S、P杂原子的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>链状杂烷基,含有O、N、S、P杂原子的C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环状杂烷基;R<sub>5</sub>任选自:氢,卤素,氰基,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>链状烷基,C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环状烷基;R<sub>6</sub>任选自:氢,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>链状烷基,C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环状烷基;R<sub>7</sub>任选自:氢,卤素,氰基,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>链状烷基,C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环状烷基,含有O、N、S、P杂原子的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>链状杂烷基,含有O、N、S、P杂原子的C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环状杂烷基;并且,R<sub>5</sub>,R<sub>6</sub>,R<sub>7</sub>中任意两个取代基可成环;X选自:C,S=O;Y选自:C‑CN,N;W选自如下基团:<img file="FDA0000691729310000012.GIF" wi="765" he="180" />其中:R<sub>3</sub>任选自:氢,C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>链状烷基;R<sub>4</sub>任选自:氢,C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>链状烷基。
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