| 主权项 |
1﹒由3一及6'一位置被保护之卡耶霉素A选择性合成阿密卡辛之方法,系使开始化合物和选自锌,镍,钴,锰及铜或其混合物之两价金属阳离子盐,在做为溶剂或共溶剂之水存在下反应,其中两价金属阳离子盐对卡那徵素之莫耳比为1:1至10:然后使所得错合物和胺基被保护,羰基被活化之L 一(一)一4一胺一2一羟丁酸之合适衍生物反应,使错合物分解,移除金属阳离子及保护基而得。2﹒根据申请专利范围第1项之制法,其中不必分离出中间体错合物。3﹒根据申请专范围第1项之制法,其中错合物形成反应系在水或水和反下列有机溶剂之混合物中进行;二甲基亚 ,二甲基甲醣胺,乙 ,丙铜,四氢 喃及低级脂族醇。4﹒根据申请专利范围第3项之制法,其中错合物形成反应系在水中进行。5﹒根据申请专利范围第1项之制法,其中两价金层阳离子选自锌,铜及镍。6﹒根据申请专利范围第5项之制法,其中两价金层阳离子系锌(Ⅱ)。7﹒根据申请专利范围第1项制法,其中盐之阴离子乃衍生自弱有机酸之阴离子。8.根据申请专利范围第7项之制法,其中阴离子衍生自醋酸,丙酸或苯酸。9﹒根据申谙专利范围第6项之制法,其中阴离子衍生自醋酸,丙酸或苯酸。10﹒根据申请专利范围第6项之制法,其中两价金属盐为醋酸锌。11﹒根据申请专利范围第1项之制法,其中L 一(一)一4一胺一2＿羟丁酸之羧基以N一羟琥珀醯亚胺,N一羟一5一原冰片烯一2,3一二羧醯胺活化活化酯,或以酸,苯酸或 羧酸处理成混合酐。12﹒根据申请专利范围第11项之制法,其中羧基被活化成活化酯。13﹒根据申请专利范围第1顶之制法,其中两价金属阳离子盐卡那徵素之莫耳比为2;1至6:1。14﹒根据申请专利范围第1之制法,其中采用过量的L 一(一)一4一胺一2一羟丁酸15﹒根据申请专利范围第14项之制法,其中过量20%至60%。16﹒根据申请专利范围第1项之制法,其中调反应混合物之pH为9至l0,自错台物中移除两惯金属阳离子。17﹒根据申请专利范围第16项之制法,其中添加氢氧化铵溶液,使pH値升为9至10之间。18﹒一种在3和6'位置被两价金属阳离子保护之中间体错合物。 |
