| 主权项 |
1.下式之苯骈菑素(benzazecine)衍生物之 制法 式中R1和R2各表氢或氯,R3表氢、 氟、氯、溴或甲氧基,R4表氢、氯或甲 氧基及R5表氢、乙醯基、丙醯基苯甲醯 基、氯苯甲醯基、甲氧基苯甲醯基或苯乙 醯基,但R1-R4中之2个或3个表氢 , 此法包含: (a)氧化下式之苯骈 衍生物 式中R1.R2.R3.R4和R5具有 上述意义,此一氧化步骤系在惰性有机溶 剂中藉间氯过苯甲酸,或在水及与水不互 溶之有机溶剂之两相系统中藉过锰酸钾及 过碘酸钠,或藉过乙酸,过氧化氢及甲酸 或对甲苯磺酸,铬硫酸或琼斯剂(Jones reagent),或藉存在于空气中之氧气之影 响,而达成,或 (b)在 性条件下,自下式之苯骈菑素衍生 物中除去以Z表示之基 式中R1.R2.R3和R4具有上述之 意义及Z表示可裂离之基。2.根据申请专利范围第1 .项之制法,其中R1 表氯及R2.R3和R4各表氢。3.根据申请专利范围第1. 项之制法,其中R2 表氯及R2.R3和R4各表氢。4.根据申请专利范围第1. 项之制法,其中R3 表氟、氯、溴或甲氧基及R2.R3和 R4各表氢。5.根据申请专利范围第1.项之制法,其中 R4 表氯及R2.R3和R4各表氢。6.根据申请专利范围第1. 项之制法,其中R1 和R3各表氯及R2和R4各表氢。7.根据申请专利范围 第1.,2.,3.,4.,5. 或6.项之制法,其中R5表乙醯基。8.根据申请专利范 围第1.项之制法,其中制 造4-乙醯基-9-氯-1,2,4,5 ,6,7-六氢-4-苯骈菑素-3,8 -二酮。9.根据申请专利范围第1.项之制法,其中制 造4-乙醯基-11-氯-1,2,4,5 ,6,7-六氢-4-苯骈菑素-3,8 -二酮。10.根据申请专利范围第1.项之制法,其中 制造4-乙醯基-11-氯-1,2,4, 5,6,7-六氢-4-苯骈菑素-3, 8-二酮。11.根据申请专利范围第l.项之制法,其中 制造4-乙醯基-9,11-二氯-1,2 ,4,5,6,7-六氢-4-苯骈菑素 -3,8-二酮。12.根据申请专利范围第1.项之制法,其 中 制造4-乙醯基-11-甲氧基-1,2, 4,5,6,7-六氢-4-苯骈菑素- 3,8-二酮。13.根据申请专利范围第1.项之制法,其中 制造11--氯-1,2,4,5,6,7 -六氢-4-丙醯基-4-苯骈菑素-3 ,8-二酮。14.根据申请专利范围第1.项之制法,其中 制造4-乙醯基-11-氯-1,2,4, 5,6,7-六氢-4-苯骈菑素-3, 8-二酮。15.根据申请专利范围第1.项之制法,其中 制造4-(邻甲氧基苯甲醯基)-11-氯- 1,2,4,5,6,7-六氢-4-苯 骈菑素-3,8-二酮。16.根据申请专利范围第1.项之制 法,其中 制造(4-间甲氧基苯甲醯基)-11- 氯-1,2,4,5,6,7-六氢-4 -苯骈菑素-3,8一二酮。17.根据申请专利范围第1.项 之制法,其中 制造(4-对甲氧基苯甲醯基)-11-氯 -1,2,4,5,6,7-六氢-4- 苯骈菑素-3,8-二铜。18.根据申请专利范围第1.项之 制法,其中 制造11-氯-4-(对氯苯甲醯基)-1 ,2,4,5,6,7-六氢-4-苯骈 菑素-3,8-二酮。19.根据申请专利范围第1.项之制法 ,其中 制造4-乙醯基-1,2,4,5,6, 7-六氢-12-甲氧基-4-苯骈菑素- 3,8-二酮。20.下式之苯骈 衍生物之制法 式Ⅰ中R1.R2.R3.R4和R5具 有在上述第1.项中所举出之意义, 此法包含 (a)在惰性有机溶剂中,利用错合氢化物还 原下式之苯骈 酮衍生物: 式中R1.R2.R3和R4具有上述第 1.项中所举出之意义, 或 (b)使下式化合物 式中R1.R2.R3和R4具有上述第 1.项中所举出之意义, 在有强硷存在下之惰性有机溶剂中与下式 化合物反应 X-(CH2)3-NH2Ⅵ 式中X表释离基 且若属所肴,使所得之式Ⅱ化合物其中R5 所表之氢被乙醯基、丙醯基、苯甲醯基 、氯苯甲醯基、甲氧基苯甲醯基或苯乙醯 基所取代。21.根据申请专利范围第20.项之制法,其 中 制造4-乙醯基-8-氯-1,2,3, 4,5,6-六氢苯骈[f] 。22.根据申请专利范围第20.项之 制法,其中 制造4-乙醯基-8-氯-1,2,3, 4,5,6-六氢苯骈[f] 。23.根据申请专利范围第20.项之 制法,其中 制造8-氯-4-(对氯苯甲醯基)-1 ,2,3,4,5,6-六氢苯骈[f] 。24.式Ⅰ化合物如根据上述请求专利部份第 1.项中所界定者及4-乙醯基-8-氯- 1,2,3,4,5,6-六氢苯骈[f ] 或4-乙醯基-10-氯-1,2, 3,4,5,6,-六氢苯骈[f] 或8-氯-4-(对氯苯甲醯基)-1, 2,3,4,5,6-六氢苯骈[f] 系用于制造控制或预防脑功能不足或增 进意识功能方面之药物。25.下式之苯骈菑素 式中R1和R2各表氢或氯,R3表氢、 氟、氯、溴或甲氧基,R4表氢、氯或甲 氧基,R5表氢、乙醯基、丙醯基、苯甲 醯基、氯苯甲醯基、甲氧基苯甲醯基或苯 乙醯基,但R1至R4中2或3个表氢。26.根据申请专利范 围第25.项之苯骈菑素衍 生物,其中R1表氯及R2.R3和R4 各表氢。27.根据申请专利范围第25.项之苯骈菑素 衍 生物,其中R2表氯及R1.R3和R4 各表氢。28.根据申请专利范围第25.项之苯骈菑素 衍 生物,其中R3表氟、氯、溴或甲氧基及 R2.R2和R3各表氢。29.根据申请专利范围第25.项之苯 骈菑素衍 生物,其中R4表氯或甲氧基及R2.R3 和R4各表氢。30.根据申请专利范围第25.项之苯骈 菑素衍 主物,其中R1和R3各表氯及R2和R4 各表氢。31.根据申请专利范围第25.项之苯骈菑素 衍 生物,其中R5乙醯基。32.4-乙醯基-9-氯-1,2,4,5 ,6,7-六氢-4-苯骈菑素-3,8 -二酮。33.4-乙醯基-11-氯-1,2,4,5 ,6,7-六氢-4-苯骈菑素-3,8 -二酮。34.4-乙醯基-11-氟-1,2,4,5 ,6,7-六氢-4-苯骈菑素-3,8 -二酮。35.4-乙醯基-9,11-二氯-1,2, 4,5,6,7-六氢-4-苯骈菑素- 3,8-二酮。36.4-乙醯基-11-甲氧基-1,2,4 ,5,6,7-六氢-4-苯骈菑素-3 ,8-二酮。37.4-丙醯基-11-甲氧基-1,2,4 ,5,6,7-六氢-4-苯骈菑素-3 ,8-二酮。38.4-苯甲醯基-11-氯-1,2,4, 5,6,7-六氢-4-苯骈菑素-3, 8-二酮。39.4-(邻甲氧基苯甲醯基)-11-氯- 1,2,4,5,6,7-六氢-4-苯 骈菑素-3,8-二酮。40.4-(间甲氧基苯甲醯基)-11-氯- 1,2,4,5,6,7-六氢-4-苯 骈菑素-3,8-二酮。41.4-(对甲氧基苯甲醯基)-11-氯- 1,2,4,5,6,7-六氢-4-苯 骈菑素-3,8-二酮。42.11-氯-4-(对氯苯甲醯基)-1, 2,4,5,6,7-六氢-4-苯骈菑 素-3,8-二酮。43.4-乙醯基-1,2,4,5,6,7 -六氢-12-甲氧基-4-苯骈菑素-3 ,8-二酮。44.9-氯-1,2,4,5,6,7-六 氢-4-苯骈菑素-3,8-二酮。 4-乙醯基-10-氯-1,2,4,5, 6,7-六氢-4-苯骈菑素-3,8- 二酮。 11-氯-1,2,4,5,6,7-六氢 -4-(苯乙醯基)-4-苯骈菑素-3 ,8-二酮。 11-氯-1,2,4,5,6,7-六氢 -4-苯骈菑素-3,8-二酮。 4-乙醯基-11-溴-1,2,4,5, 6,7-六氢-4-苯骈菑素-3,8- 二酮;及45.下式之苯骈 衍生物 式中R1.R2.R3.R4和R5具有 上述第1.项所举之意义。46.4-乙醯基-8-氯-1,2,4,5 ,6-六氢苯骈[f] 。47.4-乙醯基-10-氯-1,2,4,5 ,6-六氢苯骈[f] 。48.8-氯-4-(对氯苯甲醯基)-1, 2,4,5,6-六氢苯骈[f] 。49.下式之苯骈菑素衍生物 式中R1.R2.R3.R4.和R5具有 在上述第25.项所举之意义及Z表一裂离基 但不表乙醯基、丙醯基、苯甲醯基、氯苯 甲醯基、甲氧基苯甲醯基或苯乙醯基。50.含有根 据申请专利范围第25.,26.,27. ,28.,29.,30.,31.,32.,33.,34., 35.,36.,37.,38.,39.,40.,41., 42.,43.,44.,46.,47.或48.项之化合 物及在治疗上无作用之赋形剂的药物。51.治疗脑 功能不足或增进意识功能之药物 ,其含有根据申请专利范围第25.,26., 27.,28.,29.,30.,31.,32.,33., 34.,35.,36.,37.,38.,39.,40., 41.,42.,43.,44.,46.,47.或48.之化 合物及在治疗上无作用之赋形剂的药物。 |
