发明名称 苯并咪唑衍生物及其制法
摘要
申请公布号 TW112560 申请公布日期 1989.05.01
申请号 TW075102599 申请日期 1986.06.10
申请人 武田药品工业股份有限公司 发明人 牧良孝;野原昭
分类号 A61K31/44;C07D401/12 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人 洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1.下列化学式代表之化合物或其药用盐 式中R1为氢,氟,甲氧基或二氟甲 基,R2为甲基及R3为可被1至8个氟 原子取代之C1-4烷基。2.如申请专利范围第1.项所 述之化合物,其 中R1为氢。3.如申请专利范围第1.项所述之化合物, 其 中R1为氟。4.如申请专利范围第1.项所述之化合物, 其 中R1为甲氧基。5.如申请专利范围第1.项所述之化 合物,其 中R1为三氟甲基。6.如申请专利范围第1.项所述之 化合物,其 中R3为C1-4烷基。7.如申请专利范围第1.项所述之化 合物,其 中R3为氢C2-4氟化烷基。8.如申请专利范围第1.项所 述之化合物,其 中R3为甲基。9.如申请专利范围第1.项所述之化合 物,其 中R3为乙基。10.如申请专利范围第1.项所述之化合 物, 其中R3为丙基。11.如申请专利范围第1.项所述之化 合物, 其中R3为2,2,2-三氟乙基。12.如申请专利范围第1.项 所述之化合物, 其中R3为2,2,3,3,3-五氟丙 基。13.如申请专利范围第1.项所述之化合物, 其中R3为2,2,3,3,3-四氟丙 基。14.如申请专利范围第1.项所述之化合物, 其中该化合物为2-[(3,4-二甲氧 基 啶-2-基)甲基亚磺醯基]苯并咪 唑。15.如申请专利范围第1.项所述之化合物, 其中该化合物为2-[(3-甲氧基-4 一丙基 啶-2-基)甲基亚磺醯基]苯 并咪唑。16.如申请专利范围第1.项所述之化合物, 其中该化合物为2-[(3-甲氧基-4 -乙氧基 啶-2-基)甲基亚磺醯基] 苯并咪唑。17.如申请专利范围第1.项所述之化合 物, 其中该化合物为2-[(3,4-二甲氧 基 啶-2-基)甲基亚磺醯基]-5- 三氟甲基苯并咪唑。18.如申请专利范围第1.项所 述之化合物, 其中该化合物为2-[(3,4-二甲氧 基 啶-2-基)甲基亚磺醯基]-5- 甲基苯并咪唑。19.如申请专利范围第1.项所述之 化合物, 其中该化合物为2-[(3-甲氧基-4 一(2,2,2-三氟乙氧基) 啶-2 -基)甲基亚磺醯基]苯并咪唑。20.如申请专利范围 第1.项所述之化合物, 其中该化合物为2-[(3-甲氧基-4 -(2,2,2-三氟乙氧基) 啶-2 -基)甲基亚磺醯基]苯并咪唑。21.如申请专利范围 第1.项所述之化合物, 其中该化合物为2-[(3-甲氧基-4 -(2,2,3,3,3,3-五氟乙氧 基) 啶-2-基)甲基亚磺醯基]苯并 咪唑。22.如申请专利范围第1.项所述之化合物, 其中该化合物为2-[(3-甲氧基-4 -(2,2,3,3,3,3-五氟丙氧 基) 啶-2-基)甲基亚磺醯基]-5 -三氟甲基苯并咪唑。23.下列化学式所代表苯并咪 唑衍生物或其 药用盐之制法 式中R1为氢,氟,甲氧基或三氟甲基, R2为甲基,R3为可被1至8个氟原子 取代之C1-4烷基,此制法包括将下列 化学式代表化合物 式中R1定义如上 与下列化学式代表化合物反应 式中R2及R3定义如上,X1及X2 中一者为SH及另一者为释离基,丝行 氧化。24.如申请专利范围第23.项所述之制法,其 中X1为SH及X2为卤素。
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