| 主权项 |
1﹒如下式所示之查耳铜(chalcone )衍生物式中,Ar为2,5─二甲氧基 苯基,2,3,4─三甲氧基苯基,或3 ,4,5─三甲氧基苯基;R1为氢,( C1─C4)烷基,氯基或溴基;以及R 2为─N(R)2或─NH(O)R,其 中,R为(C1─C4)烷基,或其药学 上可接受之盐类。 2﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,式 中,R1为(C1─C4)烷基。 3﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,式 中,R1为甲基。 4﹒如申请专利范围第1,2或3项所请之化 合物,式中,R2为─N(R)2。 5﹒如申请专利范围第4项所请之化合物,式 中,R为甲基。 6﹒如申请专利范围第5项所请之化合物,式 中,Ar为2,5─二甲氧基苯基。 7﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,式 中,R1为甲基,R2为二甲胺基,而A r为2,5─二甲氧基苯基。 8﹒治疗患有痛风之病人所用之药学组成物, 其含有治疗有效剂量之如下所示查耳酮衍 生物:式中,Ar为2,5─二甲氧基苯 基,2,3,4─三甲氧基苯基,或3, 4,5─三甲氧基苯基;R1为氢,(C 1─C4)烷基,氯基或溴基;以及R2 为─N(R)2或─NH(O)R,其中 ,R为(C1─C4)烷基,或其药学上 可接受之盐类,以及至少一药学上可接受 载体。 9﹒如申请专利范围第8项所请之化合物,其 中,R1为(C1─C4)烷基。 10﹒如申请专利范围第8项所请之化合物,式 中,R1为甲基。 11﹒如申请专利范围第8,9或10项所请之 组成物,式中,R2为─N(R)2。 12﹒如申请专利范围第11项所请之化合物, 式中,R为甲基。 13﹒如申请专利范围第12项所请之化合物, 式中,Ar为2,5─二甲氧基苯基。 14﹒如申请专利范围第8项所请之化合物,式 中,R1为甲基,R2为二甲胺基而Ar 为2,5─二甲氧基苯基。 15﹒如下所示查耳酮衍生物(式中,R2系如 上所定义),在之存在下反应;以及( c)当R1系为氯或溴基时,令步骤(b )之产物与适当之卤化剂反应。 16﹒如申请专利范围第15项所请之制法,其 中,R3为氢而所述之系为金属之氢 氧化物或金属之碳酸盐类。 17﹒如申请专利范围第15项所请之制法,其 中,R3为(C1─C4)烷基而所述之 系为乙酸啶酯。 18﹒如申请专利范围第15项所请之制法,其 中,所述反应系在约0-60℃温度间, 在约6小时至约5或6天期间内进行。 19﹒如申请专利范围第15项所请之制法,其 中,R1为氯基,其包括令下式所示之化 合物:(式中,Ar为2,5─二甲氧基 苯基,2,3,4─三甲氧基苯基,或3 ,4,5─三甲氧基苯基;R1为氢,( C1─C4)烷基,氯基或溴基;以及R 2为─N(R)2或─NH(O)R,其 中,R为(C1─C4)烷基,及其药学 上可接受之盐类之制法,其包括(式中, R2及Ar悉如前所定义),与SO2C l2反应。 20﹒如申请专利范围第15项所请之制法,其 中,R1为溴基,其包括令下式所示之化 合物下(a)如下所示之乙醯笨酮衍生物 式中,R3选自氢和(C1─C4)烷基 ,而Ar系如上所定义;与(b)与下式 所示之苯甲醛衍生物:(式中,R2及A r悉如前所定义),与Br2反应。 21﹒如申请专利范围第15项所请之制法,其 中,通式II之乙醯基苯酮衍生物与通式 III之苯甲醛衍生物系以近乎等莫耳数 存在。 22﹒如申请专利范围第15项所请之制法,, 其中所述之催化剂在反应中之存在量系 为约0﹒01-1莫耳当量。 |
