| 主权项 |
1﹒式1化合其中(a)R1为氢或式R2R 3NC基,其中R2及R3分别独立地为 氢或具1至6碳原子之低级烷基;或R2 及R3与它们所键结之氮原子一起形成下 式基其中X为O,S或式CHR4基,其 中R4为氢、低级烷基,或式OR5基, 其中R5为氢,低级烷基或式CR10基 ,其中R10为低级烷基且n为0至1: (b)R9为氢;(c)R1及R9一起 形成式CO基,式SO基或式CHNR1 1R12基,其中R11及R12分别独 立地具1至6碳原子之低级烷基;且R1 1及R12与它们所键结之氮原子一起形 成下式基其中X及n定义如前;(d)R 6及R7分别为氢或式R13R14NC 基,其中R13为氨,具1至6碳原子之 低级烷基,式R15O(CH2)p基, 其中R15为氢或具1至6碳原子之低级 烷基且p为0,2或3,或式HOCH2 CH(OH)CH2其;R14为氢,具 1至6碳原子之低级烷基,式R16O( CH2)q基,其中R16为氢且q为2 或3;或R13及R14与它们所键结之 氮原子一起形成下式基其中X及n如前; 或其光学及几何异构物(e)R1,R6 及R7不同时为氢,(f)当R1及R6 为氢时,R13及R14不同时具1至6 碳原子之低级烷基,且(g)当R1及R 9一起形成CO,SO或CHNR11R 12基时,R6及R7不同时为氢。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中R 为氢且R7为式R13R14NC基,其 中R13及R14如前。 3﹒如申请专利范围第2项之化合物,其为7 ─(氨基羰氧基─8,13─环氧─1 ,6,9─三羟基岩茨素─14─ 烯─11─酮。 4﹒如申请专利范围第2项之化合物,其为8 ,13─环氧─7─(N─甲胺基羰氧 基)─1,6,9─三羟基岩茨素 ─14─烯─11─酮。 5﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中8 ,13─环氧─7─(2─羟乙胺基羰 氧基)─1,6,9─三羟基岩茨 素─14─烯─11─酮。 6﹒医药组成物,含有如申请专利范围第1项 所定义之化合物作为活性成份及医药上可 接收载剂及/辅助剂。 7﹒一种具有降低内压活性之医药品,其包括 如申请专利范围第1项之式I化合作为活 性成分及制药上可接收之载体及/或辅助 剂。 8﹒式1化合物之制法其中(a)R1为氢或 式R2R3NC基,其中R2及R3分别 独立地为氢或具1至6碳原子之低级烷基 ;或R2及R3与它们所键结之氮原子一 起形成下式基其中X为O,S或式CHR 4基,其中R4为氢,低级烷基,或式O R5基,其中R10基,其中R10为低 级烷基且n为0至1;(b)R9为氮; (c)R1及R9一起形成式CO基,式 SO基或式CHNR12R12基,其中 R11及R12分别独立地为具1至6碳 原子之低级烷基;且R11及R12与它 们所键结之氮原子一起形成下式基其中X 及n定义如前;(d)R6及R7分别为 氢或式R13R14NC基,其中R13 为氢,具1至6碳原子之低级烷基,式R 15O(CH2)p基,其中R15为氢 或具1至6碳原子之低级烷基且p为0, 2或3,或式HOCH2CH(OH)C H2基;R14为氢,具1至6个碳原子 之低级烷基,式R16O(CH2)q基 ,其中R16为氢且q为2或3;或R1 3及R14与它们所键结之氮原子一起形 成下式基其中X及n如前;或其光学及几 何异构物;但(e)R1,R6及R7不 同时为氢,(f)当R1及R6为氢时, R13及R14不同时具1至6碳原子之 低级烷基,且(9)当R1及R9一起形 成式CO,SO或CHNR11R12基 时,R6及R7不同时为氢,包括a)将 式2化合物其中R11及R12定义如前 ,与1,1'─羰基二咪唑反应,得式9 化合物于分成后或不经分离将该化合物以 式HNR13R14加以处理,其中R1 3及R14定义如前,得式3化合物后将 式3化合物以含水醇,于醇中之含水烷酸 或于含水醇中之无机酸加以水解,得式4 化合物或b)将式2化合物以式11化合 物[(R17)3Si]2NM其中R1 7为低级烷基且M为硷金属,得式2化合 物之硷金属醇盐,且中将所得化合物以式 R13NCO之异氰酸酯或式13之氨基 甲醯卤化物加以处理R13R14NCH al13其中R13及R14定义如前, 得式3化合物,且b)将式3化合物如前 所述地加以水解,得式4化合物,c)选 择地藉由硷金属醇盐重组式4化合物,得 式5化合物其中R13及R14定义如前 。d)选择地将式6化合物﹒与1,1' ─羰基二咪唑反应,接着与式HNR13 R14根据步骤a)反应,其中R13及 R14定义如前,得式7化合物其中R2 及R3定义如前,e)选择地将式14化 合物其中Y为SO或CO,与1,1,─ 羰基双咪唑反应,接着以式HNR13R 14加以处理,其中R13及R14定义 如前,得式2化合物e1)将式14化合 物之醇盐与异氰酸酯或氨基甲醯卤化物根 据前述步骤b1)反应,得式15化合物 ,f)选择地将式15化合物根据步骤c )加以重组,得式16化合物其中R13 ,R14及Y定义如前。 9﹒下式化合物其中R11及R12分别独立 地为具1至6碳原子低级烷基;且R11 及R12与它们所键结之氮原子一起形成 下式基其中X为O,S或式CHR4基, 其中R4为氢,具1至6碳原子低级烷基 ,或式OR5基,其中R5为氢,具1至 6碳原子低级烷基或式CR10为具1至 6碳原子低级烷基且n为0至1。 |
