| 主权项 |
1﹒下式所示之新颖化合物及其非毒性酸加成 盐:式中;─n代表1至8之整数,而以 2或3为佳;(CH2)n─N亦可形成 环或杂环,譬加,具有5至7个原子者, 而以具有6个原子为宜;─R1及R2代 表氢或带有1至5个碳原子之低级烷基, 或可与氮共同形成环,譬如形成咯烷、 啶、吗、硫代吗、苯其四氢啶、 中N经烷基、苯基或杂环取代者;在 苯基四氢啶及苯基或杂芳基的 情形,苯基或杂环可经或未经卤素、甲氧 基、硫代甲基、羟基、硝基、胺基、氰基 、低级烷基、三氟甲基或三氯甲基所取代 ;以及─R3.R4及R5可代表氢、低 级烷基、羟基烷基或羟基基、卤素、三 氟甲基、甲氧基、硫代甲基或硝基,或者 其中之两者可形成环,特别是在三氮唑 或三氮唑异的情形,它可代表苯基 。 2﹒如申请专利范围第1项之新颖化合物,其 中R3=R4=R5氢者。 3﹒如申请专利范围第1项之新颖化合物,其 中R4=R5=氢,且R3=三氟甲基者 。 4﹒如申请专利范围第1项之新颖化合物,其 中n=2或3者。 5﹒如申请专利范围第1项之新颖化合物,其 中NR1R2可代表4─(3─三氟甲基 苯基)─1─基。 6﹒如申请专利范围第1项之新颖化合物,其 中NR1R2可代表4─(2,4─二氟 苯基)─1─基。 7﹒如申请专利范围第1项之新颖化合物,其 中NR1R2可代表4─(3─氯苯基) ─1─基。 8﹒如申请专利范围第1项之新颖化合物,其 中NR1R2可代表4─(2─氟苯基) ─1─基。 9﹒如申请专利范围第1项之新颖化合物,相 当于下式所示者:10﹒如申请专利范围 第1项之新颖化合物,相当于下式所示者 :11﹒如申请专利范围第1项之新颖化 合物,相当于下式所示者:12﹒如申请 专利范围第1项之新颖化合物,相当于下 式所示者:13﹒用于制备申请专利范围 第1项之新颖化合物之方法,它系含卤烷 基胺(halogeno─alkyla mine)与硫代三氮唑啶(thio tri,azolopyridine) 或硫代三氮唑(thi─otria zoloquinoline)于硷存在 下相反应者。 14﹒如申请专利范围第13项之方法,其中之 反应温度系介于大约20℃至150℃之 间者。 15﹒制备申请专利范围第1项之生成物所用之 一种中间体,它系为4─(2,4─二氟 苯基)或其一种成盐者。 16﹒一种药剂组成物,其中含有至少一种如申 请专利范围第1项或第15项所示之化合 物,或含有依申请专利范围第13或第1 4项之方法制成之化合物,以它作为活性 成份,且另含有药剂上可接受之载体(v ehicl─e)或补药(excip/ ent)者。 17﹒具有止痛性质且特别可供中枢神经系统作 为副镇定剂(minortranqui lizer)用之一种新颖药物,其中含 有至少一种如申请专利范围第1项或第1 5项所示之化合物,或依申请专利范围第 13或第14项之方法所制成之化合物者 。 |
