发明名称 ╳啶–2,3–二羧酸之制法
摘要 本发明提供一藉8-取代之氧化制备定-2,3-二羧酸之新颖方法。
申请公布号 TW130491 申请公布日期 1990.03.11
申请号 TW076106700 申请日期 1987.11.05
申请人 氰胺公司 发明人 威廉.艾伦.丹尼尔;威廉.菲德利克.利克
分类号 C07D213/55;C07D215/18;C07D215/36 主分类号 C07D213/55
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 l﹒绕备式I之未取代或取代毗碇一2,3一 二羟酸之方法 其中 R,,R,及R,各为氢,C,一C。烷 基,羟一C,一C。烷墓,C,一C。烷氧基 ,苯扛基,C,一C。卤化烷基,硝基,羟基 ,氨基,C,一C。烷基氨基,二低级烷基氨 基或C,一C。烷基氨基,二低级烷基氨基或 C,一C。烷基磺醯基,羟基,醯基,醯氨基 ;或可任忘取拾以一个C,一C。烷基,C, 一C。烷式基或卤素取代之苯基,二绕甲氧基 ,三绕甲氧基,1,1,2,2一四绕乙氧基 ,C,一C,直拟或支绕且可任意取舍以一到 三个出素取代之炔缸基; 且R、及R,可共同形成一个环,该 琅可被任怠取代,其中YZ系由(CH,), 一Q一或一(CH),_Q_代表之,其中 Q为氧,硫或氮,但此时R,为氢;包含 在水性续中以过拭化氢氧化式I之取代暧 琳: 其中R、,R、及R,系如上述式I 中所叙述者; X、 ,X、 ,X,及X。各 为氢,经, SO,H, SO、 Cl , SH , Cl、 , F , B r , I , CO z H , N 。 、 , NH 、 ,或NHR, NR 、 , C0N R z 或COR,其中凡为Cl一C。烷基 「但Xl ,X, ,X ,及X。中一者不为 氢 ; 或其N一气化物 ; 或其酸加成盐。 2 根据上述申请专利范围第1项之制法,其 中约8到12莫耳当二之过氧化氢被加入搅 拌中之式n 在至少一莫耳当二之水性 甘中之溶液 ; 在约75「到9OC之温度范困 n。 3 根据上述申请专利范围第2项之方法,其 中 系溶于4到7莫耳当量汝度以重且 计约15%到35%之水性始。 4﹒根绕上述申请专利范田第3项之方法,其 中续为氢氧化钾或氢氧化钠。 5﹒根技上述申请专利范田第4项之方法,供 制备4一取代,5一取代,6一取代,4 ,5一二取代,4,6一二取代及5,6 一二取代烷基毗碇一2,3一二残酸,其 N一氧化物; 其中X,为羟基,Cl,F,Br, I,CO,H,NO,,SO,H'SO ,Cl,SH,NH,,NHR,NR, ,CONR,,COR,其中R为C,一 C。烷基或氢。 仁根Bit上述申请专利范困第5项之方法,供 自3一乙基一8一羟暧琳或其酸加成据制 备5一乙基一毗碇一2,3一二羟酸。 7﹒根拟上述申请专利范困第5项之方法,供 自3一甲基一8一羟瞪琳或其酸加成盐制 备5一甲基一毗碇一2,3一二羟酸。 匕根BR上述申请专利范困第4项之方法,供 自8一羟栈琳或其酸加成盐制备毗碇一2 ,3一二羟酸,及供自8一羟瑾琳N一氧 化物或其加成盐制备毗碇一2,3一二酸 N一氧化物。 叭根技上述申请专利范盐第5项之方法,供 自3一乙基一8一羟暧琳一N一氧化物或 其加成盐制备5一乙基一此碇一2,3一 二羟续N一扛化物。 10,根Bit上述申请专利范田第5项之方法, 供自3一甲墓一8一羟orPftf或其加成盐制 备5一甲基一毗碇一2,3一二羟酸N一 氧化物。
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