| 主权项 |
1﹒一种式I之5一 基一咪唑烷一2, 4一二酮 其中 一 环系在2,3,5,6 ,7"或8"之位置与 二酮相接, 一R1及R2可相同或相异且代表氢,( C1一C4)一烷基,(C1一C4)一 烷氧基,卤素,卤化一(C1一C4)一 烷基,胺基或羟基; 一R3及R4可相同或相异且代表氢,( C,一C。烷基,苯基, 喃基或 基; 一R5代表(C1一C4)一烷基或苯基 一R3与R5或R4与R5,在A环有咪 唑烷二酮取代时,也可合并形成一(CH 2)3一基,其上可选择地取代以(C1 一C4)一烷基,或是,在B环有咪唑烷 二酮取代时,R3与R4也可合并形成一 (CH2)m一基,m=3,4或5, 或其生理上可忍受的盐类。 2﹒根据申请专利范围第1项之式I化合物, 其中 (a) 环在2"或3"之位置与咪唑 烷二酮相接且R1与R2分别在6"与 7"位置代表氢,(C1一C4)一烷 基,(C1一C4)一烷氧基,卤素, 卤化一(C1一C4)一烷基,胺基或 羟基,R3或R4之一代表氢原子,( C1一C4)一烷基,苯基, 喃基或 嗯基及R5为(C1一C4)一烷基 ,或者R3或R4及R5合并形成一( CH2),一基,其上可选择地取代以 (C1一C4)一烷基,或 (b) 系在5",6"或7"位置与 咪唑烷二酮相接且 一R3与R4代表氢原于,(C1-C4 )一烷基,苯基, 喃基或 嗯基,R1 为氢原子,R2为氢原子或(C1一C4 )一烷基且R5为氢或(C1一C4)一 烷基,或一R3及R4合并形成一(CH 2)m一基,m=3,4或5,或其生理 上可忍受之盐类。 3﹒根据申请专利范围第I项之式I化合物, 其中 (a) 环在2"或3"之位置与咪唑 烷二R之部分结构相接而取代基R1与 R2位于6"与7"上表示氢原子,( C1一C4)一烷基,(C1一C4) 一烷氧基,氟,三氟甲基,胺基或羟基 ,R3或R4代表氢原子,(C1一C 4)一烷基或苯基aR5为氢或甲基, 或者R3与R4或R5与R6合并形成 一(CH2)m一基,其上可选择地取 代U (C1一C4)一流基,或是 (b) 环系在6"或7"之位置与咪 唑烷二酮之部分结构相接而取代基R3 及R4代表氢原子,(C1一C4)一 烷基,苯基, 喃基或 嗯基,R3为 氢,R2代表氢原子或(C1一C4) 一烷基且R5为氢或甲基,或者R3与 R4合并形成一(CH2)4一基, 或其生理上可忍受之盐类。 4﹒根据申请专利范围第I项之式I化合物之 制备方法,系包含 (a)将式II之羰基化合物 其中R1,R2,R3,R4及R5具有 式I所示之意义,与氰化物,以硷金属及 硷土金屑氰化物较好,及碳酸铵作用生成 式I之化合物,或 (b)将式III之化合物 其中R1为氢且R2与R3具式I所示之 意义,与 胺(-CH2＿NH2) 生成式IV之化合物 所得之式Iv化合物,与氰化物,以硷金属 或硷土金属氰化物较好,及碳酸铵作用生 成式v之化合物, 将所得之化合物在触媒的存在下还原生成 式vi之化合物, 接着将此化合物与二碳基化合物vII作用 生成式I之化合物 其中R1代表氢且R2.R3,R4且与 R5具所式之意义,如果适当,并且利用 续使反应产物转变成生理上可忍受之体。 s.一种药物,其内含根据申请专利范围第I 项之化合物。 6.一种制造药剂的方法,此方法包括将根据 申请专利范围第1项之化合物转变成适当 制品之形式。 |
