2H–[1,4]苯并筳 化合物及其衍生物之制法

摘要

本发明系揭示(Ⅲ)所代表3，4-二氢-2H-[1，4]苯并衍生物之光学活性异构物之制法，□(式中，X1代表一个氢原子X2及X3各代表一个氟原子，而 R1代表一甲基)藉对掌(chiral)还原剂施行下式(II)所代表2H-[1，4]-苯并衍生物，□(其中X1、X2、X3及R1如上所定义)之不对称还原者，及2H-苯并中间体有效于合成上述光学活性3，4-二氢苯并衍生物。附注：本案已向日本国申请专利，申请日期：1986年12月25日，案号：314095/86号。

主权项

l﹒一种2H一(1,4)苯并 化合物,如 式(Ⅱ)所代表 (式中,X1代表一个氢原子,X2及X3各代 表一个氟原子而R1代表一甲基),及其盐 类者。 2﹒一种3,4一二氢一2H一[1,4]苯并 化合物之光学活性异构物之制法,其 如式(Ⅲ)所代表 (式中,X1代表一个氢原子X2及X3各代表 一个氟原子,而R1代表一甲基)及其盐类 ,其包括Z2H一[1,4]一苯并 化合 物,如式(Ⅱ)所示 (其中X1.X2.X3.及R1如上所定义)以 对掌(hiral)醯氧基氢硼化物于一5O℃至 室温度还原而成者。 3﹒依据申请专利范围第2项之制法,其予制 备一种光学活性3S一3,4一二氢一2H一 [1,4]苯并 化合物者。 4﹒依据申请专利范围第2项之制法,其予制 备一硅光学活性S一7,8一二氟一3, 4一二氢一3一甲基一2H一(1,4)苯 并 。