| 主权项 |
1.一种下式之化合物: 其中R1是通,1至6个碳原子之烷基或 阳离子; R2是1至4个碳原子之烷基,乙烯 基,1至4个碳原子之卤烷基或羟烷基或3 至6个碳原子之环烷基; Y是氟或氨基; Z是: 其中 n是1,2,3或4; n'是1,2,3或4; n+n'是2,3,4,或5之总数 ; n"是0,1或2; n'"是0,1或2; nⅣ是1,2或3; nv是0或1; R3是氢,1至4个碳原子之烷基或 3至6个碳原子之环烷基: R4是氢,1至4个碳原子之烷基, 2至4个碳原子之羟烷基,三氟乙基,或 R4'CO其中R4'是1至4个碳原子之烷 基或1至4个碳原子之烷氧基; R5和R6分别是氢或1至3个碳原子 之烷基; R7是氢,1至3个碳原子之烷基, 2至5个碳原子之羟烷基, 基,或p一 氨 基; R8和R9分别是氢,1至3个碳原子 之烷醯基,1至3个碳原子之烷基,异丙 基或环丙基; R10和R11分别是氢,甲基,乙基或 基; R12R13和R14分别是氢或甲基; R15是甲基,乙基或异丙基; R16是CH2OR18,CH2NR18R19,或NR18R19 其中R18和R19是氢,1至3个碳原子之 烷基,1至3个碳原子之醯基; R17无,或是氢或是1至3个碳原子 之烷基; 其中点线代表单或双键; R20和R21分别是氢,卤素,NR22R23, OR22,SR22,1至3个碳原子之烷基,其 中R22和R23分别是氢,从1至3个碳原子 之烷基,或1至3个碳原子之醯基;) 或是其药学上可接受酸加成或硷盐。 2﹒一种根据申请专利范围第1项之化合物, 其中R2是乙基,乙烯基,2一氟乙基, 二氟乙基,或环丙基者。 3.一种根据申请专利范围第1项之化合物, 其中Z是: (其中R3是氢,甲基,乙基,正一丙基 或2一丙基,R5和R6是氢,甲基或乙基 而n"是0或1者)。 4.一种根据申请专利范围第l项之化合物( 其中R是氢)或其药学上可接受硷性盐。 5.一种根据申请专利范围第1项之化合物而 且是7一(3一胺甲基) 咯烷一1一基 )一1一乙基一6一氟一8一(三氟甲基 )一1,4一二氢一4一氧一 一3一 羧酸。 6.一种根据中请专利范围第l项之化合物而 且是7一(3(1一胺甲基)一1一 咯 烷基一1一环丙基一6一氟一1,4一二 氢一4一氧一8一(三氟甲基)一3一 羧酸。 7.一种根据申请专利范围第1项之化合物而 且是1一环丙基一7一[3一I1一(乙 胺基)乙基]一1一 咯烷基)一6一氟 一1,4一二氢一4一氧一8一(三氟甲 基)一3一 羧酸。 8.一种根据中请专利范围第l项之化合物而 且是1一环丙基一6一氟一1,4一二氢 一7一[3一[1一甲基一1一(甲胺基 )乙基]一1一 咯烷基]一4一氧一8 一(三氟甲基)一3一 羧酸。 9.一种根据申请专利范围第1项之化合物而 且是7一(3一(胺甲基)一1一 咯烷 基]一1一环丙基一6一氟一1,4一二 氢一4一氮一8一(三氟甲基)一3一 羧酸。 10.一种根据申请专利范围第1项之化合物 而且是1一乙基一6一氟一1,4一二氢 一7一[3一[(甲胺基)甲基)一1一 咯烷基)一4一氧一8一(三氟甲基) 一3一 羧酸。 11.l一环丙基一6一氟一1,4一二氢一 7一[3一[(甲胺基)甲基)一1一 咯烷基]一4一氧一8一(三氟甲基)一 3一 羧酸。 1 12﹒一种根据申请专利范围第1项之化合物 而且是1一乙基一7一[3一[(乙胺基 )甲基]一1一 咯烷基)一6一氟一l ,4一二氢一4一氧一8-(三氟甲基) 一3一 羧酸。 l 13﹒一种根据申请专利范围第1项之化合物 而且是1一环丙基一7一[3一[(乙胺 基)甲基)一1一 咯烷基)一6一氟一 1,4一二氢一4一氧一8一(三氟甲基 )一3- 羧酸。 14﹒一种根据申请专利范围第l项之化合物 而且是1一乙基一6一氟一1,4一二氢 一4一氧一7一(1一 基)一8一( 三氟甲基)一3一 羧酸。 15﹒一种根据申请专利范围第1项之化合物 而且是1一环丙基一6一氟一1,4一二 氢一4一氧一7一(1一 基)一8一 (三氟甲基)一3一 羧酸。 16﹒一种根据申请专利范围第1项之化合物 而且是1一乙基一6一氟一1,4一二氢 一7一(4一甲基一1一 基)一4一 氧一8一(三氟甲基)一3一 羧酸。 17﹒一种根据申请专利范围第l项之化合物 而且是1一环丙基一6一氟一1,4一二 氢一7一(4一甲基一l一 基)一4 一氧一8一(三氟甲基)一3一 羧酸 。 18﹒一种根据申请专利范围第1项之化合物 而且是l一环丙基一6一氟一1,4一二 氢一7一(3一甲基一1一 基)一4 一氧一8一(三氟甲基)一3一 羧酸 。 19.一种根据申请专利范围第1项之化合物 而且是7一(3一胺基一1一 咯烷基) 一l一乙基一6一氟一1,4一二氢一4 一氧一8一(三氟甲基)一3一 羧酸 。 20﹒一种根据申请专利范围第1项之化合物 而且是7一(3一胺基一1一 咯烷基) 一1一环丙基一6一氟一1,4一二氢一 4一氧一8一(三氟甲基)一3一 羧 酸。 21﹒一种根据申请专利范围第l项之化合物 而且是7一[3一(1一胺基一1一甲乙 基)一1一 咯烷基)一1一环丙基一6 一氟一1,4一二氢一4一氧一8一(三 氟甲基)一3一 羧酸。 22﹒一种制备根据申请专利范围第l项之化 合物之方法,此方法包括: (a)羧化l一溴一2,4,5一三氟苯形 成3一溴一2,5,6一三氟苯甲酸; (b)氟化上述化合物之羧酸基围形成1一 溴一2,4,5一三氟一3一(三氟甲 基)苯; (c)羧化在上述化合物之溴位置形成2, 4,5一三氟甲基)苯甲酸; (d)令上述苯甲酸化合物和氯化剂,烷基 氢丙二酸酯及正一丁基铝反应形成2, 4,5一三氟一一氧一3一(三氟甲 基)苯丙酸烷酯产物; (e)令上述产物和甲酸烷酯及乙酸酐反应 然后和一级烷基胺反应形成一(N一 烷氨基一亚甲基)一2,4,5一三氟 一一氧-3-(三氟甲基)一苯丙酸 烷酯; (f)藉在溶剂中令上述之化合物和一硷反 应而环化之以形成1一烷基一6,7一 二氟一1,4一二氢一4一氧一8一( 三氟甲基)一3一 羧酸烷酯; (g)将上述之羧酸酯脱脂形成对应之羧酸 ;及 (h)令上述羧酸和一二级胺反应形成式I 之化合物以及如果须要转化成其药学上 可接受酸加成盐或其硷性盐。 23﹒一种根据申请专利范围第22项之方法其 中在步骤(h)中二级胺是: 24﹒一种具有名称为3一溴一2,5,6一 三氟苯酸之化合物。 25﹒一种具有名称为l一溴一2,4,5一 三氟一3一(三氟甲基)苯之化合物。 26.一种具有名称为2,4,5一三氟一3 一(三氟甲基)苯酸之化合物。 27.一种具有名称为2,4,5一三氟一 一氧一3一(三氟甲基)苯丙酸乙酯之化 合物。 28﹒一种具有名称为1一环丙基一6,7一 二氟一1,4一二氢一4一氧一8一(三 氟甲基)一3一 羧酸乙酯之化合物。 29﹒一种具有名称为1一环丙基一6,7一 二氟一1,4一二氢一4一氧一8一(三 氟甲基)一3一 羧酸之化合物。 30﹒一种药学组合物包括一抗菌有效量之如 申请专利范围第l项所请之化合物以及一 药学上可接受载体。 |
