| 主权项 |
1﹒一种WS7622成份及医药容许盐类,选自WS7622A物质,WS7622B物质,WS7622C物质及WS7622D,其物化性质如下:WS7622A物质;外表:无色棱晶,酸硷性:酸性呈色反应:正反应;硫酸铈,碘蒸气,负反应;满三酮,Molish,溶解度:溶解;甲醇,乙醇,正丁醇,微溶;氯仿,丙酮,乙酸乙酯,不溶;水,正己烷,薄层层析(TLC):氯仿一甲醇(5:1)丙酮一甲醇(10:1)(Kieselgel60F254矽胶板,Merck)熔点:250一252℃(分解)旋光度:[]23D+36(c=1﹒0,此OH)287nm(C=3600)分子式:C47H63N9O13元素分析:计算値(C47H63N9O132H2);C56﹒56,H6﹒77,N12﹒63%实测迭@FC56﹒65,H6﹒62,N12﹒27%分子量:FA╮@苳@MSm/z984(M+Na)+红外吸收光谱:1H磁核式@@振(附图1)3100﹒3300﹒3060,2980,2╮@腺陕砥A1735,17101690﹒1670﹒1660﹒╮@陕窖郭砥O1510﹒1520﹒11701380,1330﹛@O1300﹒1260﹒1220﹒1200﹒1160113╮@砥O1090﹒1000﹒980﹒940﹒920cm─1W╮@屣闲窖悻悻楫娃镼~表:无色针晶酸硷性:酸性呈色反应:正反嚔@部F硫酸铈,碘蒸气,氯化铁,负反应:满三酮,Molis╮@臐A德拉根道夫反应,溶解度:溶解;甲醇,乙醇,正丁醇,微楚@说F氯仿,丙酮,不溶;水,正己烷,薄层层析(TLc)氯仿丑@@甲醇(5:1,v/v)RfO﹒55(Kieselgel╮@窖砭唲悻揣釭萧扛O,Merck)熔点:248一250℃(丑@戏恁^旋光度:()23D+39(C=1﹒0,MeOH﹛@^WS7622C物质量物化性质:外表:无色针晶酸硷性:酸性呈色反应;正反应;硫酸铈,碘蒸气,氯化铁,负反应;满三酮,Molish,德拉根道夫反应,溶解度:溶解;甲醇,乙醇,微溶;氯仿,丙酮,乙酸乙酯,不溶;水,正己烷,薄层层析(TLC)氯仿一甲醇(4:1﹒v/v)Rf0﹒56(kieseIgel60F254矽胶板,Merck熔点:250一252℃(分解)旋光度:[]23D+36(C=0﹒5,MeOH)UV光谱:WS7622D物质外表:无式@滶w晶负反应;满三酮,Molish,德拉根道夫溶解度:楚@遘恁F甲醇,乙醇,微溶;水,氯仿,不溶;正己烷,薄层层析﹛@]TLC)氯仿一甲醇(4:1,v/v)Rf0﹒35(Ki╮@瞱 瞱穮鸺瞱穮窖砭唲悻揣釭萧扛O,Merck)溶解度:溶腹@恁F甲醇,乙醇,微溶;水,氯仿,不溶;正己烷,薄层层析(╮@潳琡恁^氯仿一甲醇(4:1,v/v)Rf0﹒45熔点:2╮@揣砟@252℃(分解)旋光度:[]24D+35﹒8(╮@恁蛁砥O5,MeOH)VV光谱:分子式:c45H59N9╮@摃陕略葛壑尴R:计算値:c45H59N9O13﹒6H2O﹛@^;c51﹒86,H6﹒87,N12﹒10%实测値:c5╮@陛O90,H6﹒26,N12﹒08%分子量:FAB一Ms╮@鶠C956(M+Na)+红外吸收光谱(附图10)KBR╮@甜甜窖砥O2950﹒1730﹒1700﹒1680﹒166╮@砥A1640,1530﹒1160﹒1380﹒1330﹒1╮@悻腺砥A1250﹒1200,1170﹒1160﹒1140﹛@A1080﹒980﹒940,920,880cm─11H磁恣@皉@振(附图11)。2﹒一种WS7622A物质二低烷基衍生物及其医药。3﹒一种WS7622A物质二低烷醯基衍生物及其医药。4﹒一种WS7622A物质二甲基衍生物及其医药分子式:c49H67N9O13FAB一MSm/z:990(M+H)+薄层层析TLc(MerckArt5715)氯仿一甲醇(5:1v/v)Rf0﹒72氯仿一甲醇(9:1,V/V)Rf0﹒40旋光度()23D+37(C=1﹒6=,CHCl3一MeOH红外光吸收光谱:5﹒一种WS7622A物质二乙醯基衍生物及其医药容许盐,其物化性质如下:外表:无色棱晶体分子式:C51H67N9O15FAB一MSm/Z:1046(M+H)+薄层层析TLC矽胶板(MerckArt5715)氯仿一甲醇Rf氯仿一甲醇Rf(9:1,V/V)0﹒40旋光度[]23d+29(C=1﹒0,CHCI3红外光吸收光谱:VNujOl3400,1770,1730,1660,1640,1540,maX1420,1340,1260,1210,1080﹒1010,980﹒920Cm─16﹒一种制造WS7622A,B,C且/或D物翩@閰峔莳暵蚝e许盐之方法,包括将抗霉链丝菌Streptomㄐ@BcesresistomyciticusNo﹒7622(╮@唲荎遉菺苠牏@2306)于培养基中在约30℃培养50-2╮@砭砟p时并由培养液中分离WS7622A,B,C且/或D物翩@閰峔莳暵蚝e许盐。7﹒一种制造WS7622A物质二低烷基衍生物或具医药容许盐之方法,其包含将WS7622A物质或其盐与烷化剂如重氮烷(例如重氮甲烷,重氮乙烷等),卤烷基(例如碘化甲基,碘化乙基等),硫酸二烷酯(例如硫酸二甲酯等)等对反应惰性之溶剂,如醇类(甲醇,乙醇,丙醇等),氯仿或上述混液且于室温下反应。8﹒一种制造WS7622A物质二低烷醯基衍生物或具医药容许盐之方法,其包含将WS7622A物质或其盐与式R一OH之化合物习知溶剂如醇类(如,甲醇,乙醇,丙醇等),于冰冷下或于室温下反应,其中R为低烷醯基或其反应性衍生物。9﹒如申请专利范围第7项之制造方法,其中目的化合物为WS7522A物质之二甲基衍生物。10﹒如申请专利范围第8项之制造方法,其中目的化合物为WS7622A物质之二乙醯基衍生物。11﹒一种人类白血球弹性蛋白抑制剂组成物;其有效成份为WS7622A,B,C且/或D物质,或WS7622A物质二低烷基衍生物或WS7522A物质二低烷醯基衍生物,或其医药容许盐。 |
