| 主权项 |
1.下列式Ⅰ之 衍生物及其药学容许盐类,其中R1表C3-C6-环烷基C3-C6-氧代环烷基C3-C6-(1,1-双-C1-C3-烷氧基)环烷基或C3-C6-(C1-C3-烷氧基亚胺基)环烷基,R2表氢或C1-C5-烷醯氧基-C1-C3-烷基,及其中5位置之较佳立体构型是R,6位置者是S且8位置是R2.一种制备如申请专利范围第1项式Ⅰ 衍生物及其药学容许盐类之方法,其包含(a)式Ⅱ化合物其中R1具有与式Ⅰ相同之定义,R3表氢或羟基保护基,R4表羧基保护基,与三烷基亚磷酸盐于惰性溶剂中在60至200℃间之温度下反应,)移除任意存在之保护基R3与R4及)若需要,转化所得到之产物成药学容许盐类,或(b)环化式Ⅲ化合物其中R1,R2及R4具有与式Ⅱ相同之定义,系经于惰性溶剂中在60至200℃间之温度下加热进行之,)移除任意存在之保护基及)若需要,转化所得到之产物成药学容盐类及(c)若欲制备酮化合物之官能基衍生物,可将由方法(a)或(b)所得之式Ⅰ化合物及在R2具有酮基者,以已知的方法,转化成,例如,缩醛,Schiff硷或 。(d)若欲得到可在体内被切断之酯类,可将由方法(a),(b)或(c)所得之式Ⅰ化合物且其中R2表氢者,以已知的方法在R2位置转化成酯类 |
