| 主权项 |
1.一种如下式化合物及其制药容许盐式中R1为胺基 ,一或 二C1-6烷胺基,C1-6烷醯胺基,C1-6烷氧羰胺基,C1-6烷 磺醯胺基,C1-6烷氧C1-6烷醯胺基,一或二或三卤C1-6 烷 醯胺基,羟C1-6烷醯胺基,被保护羟C1-6烷醯胺基,胺C1 -6烷醯胺基,被保护胺C1-6烷醯胺基,C1-6烷氧C1-6烷氧 C1-6烷醯胺基,C1-6烷硫C1-6烷醯胺基,C1-6烷醯C1-6烷 醯胺基,一或二C1-6烷胺C1-6烷醯胺基,喃C1-6烷硫C1-6 烷醯胺基,C1-6烷 基,C1-6烷硫 基,环C3-6烷烷羰胺 基,C1-6烷环C3-6烷羰胺基, 喃甲醯胺基,菸 醯胺基 ,有胺基及氧之环C3-6烯胺基,醯亚胺基,取代着胺基 之 三唑胺基,取代着胺基及C1-6烷基之三唑胺基,取代 着氧 之苯骈异唑胺基,2—氰基—3—C1-6烷基,2—C1-6烷磺 醯3—C1-6烷基,2—C1-6烷磺醯 基,(1—C1-6烷胺基— 2—硝乙烯基)胺基,羟基,卤素,氰基,胺甲醯基,胺基 胺甲醯基, 基胺甲醯基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷醯基, 苯骈咪唑硫基,三唑基,取代着胺基之三唑基或如 下式基 :式中R4为氢,氰基,胺甲醯基,胺磺醯基,C1-6烷磺醯 基,一或二C1-6烷胺磺醯基,R5为胺基C1-6烷氧基,R2为 氢,C1-6烷胺甲醯基,一或二或三卤C1-6烷基,R3为氢, 或R2与R3结合成C1-6伸烷基,Y为 或式中R6为氢或 卤素,A为键结或C1-6伸烷基,但若R1为胺基,一或二C1- 6烷胺基,C1-6烷醯胺基,C1-6烷氧羰胺基,C1-6烷磺醯 胺基,C1-6烷氧C1-6烷醯胺基,一或二或三卤C1-6烷醯 胺 基,羟C1-6烷醯胺基,被保护羟C1-6烷醯胺基,胺C1-6烷 醯胺基,被保护胺C1-6烷醯胺盖,C1-6烷氧羰C1-6烷氧C1 -6烷醯胺基,C1-6烷硫C1-6烷醯胺基,C1-6烷醯C1-61-6 烷醯胺基,一或二C1-6烷胺C1-6烷醯胺基, 喃C1-6烷硫 C1-6烷醯胺基,C1-6烷 基,C1-6烷硫基,环C3-6烷烷羰 胺基,C1-6烷环C3-6烷羰胺基, 喃甲醯胺基,菸醯胺基 ,有胺基及氧之环C3-6烯胺基,醯亚胺基,取代着胺基 之 三唑胺基,取代着胺基及C1-6烷基之三唑胺基,取代 着氧 之苯骈异 唑胺基,2—氰基—3—C1-6烷 基,2—C1-6 烷磺醯3—C1-6烷 基,2—C1-6烷磺醯基或(1—C1-6烷胺 基—2—硝乙烯基)胺基,A为键结,或R1为C1-6烷硫 基 而A为C1-6伸烷基时,Y为。2.如申请专利范围第1项之 化合物,其中Y为 ,而R6 为氢或卤素。3.如申请专利范围第1项之化合物,其 中Y。4.如申请专利范围第2项之化合物,其中R1为C1- 6烷醯胺 基或 基,R2及R3各为氢,Y为 ,及A为C1-6伸烷基 。5.如申请专利范围第4项之化合物,乃选自:4—(6 —乙醯 胺甲基 啶—2—基—2—(二胺亚甲胺基) 唑或其一 或二 盐酸盐及,2-二胺亚甲胺基)—4—(6- 甲基 啶—2— 基 ) 唑或其一或二盐酸盐。6.如申请专利范围第3项 之化合物,其中R1为 基,R2及 R3各为氢。7.如申请专利范围第6项之化合物,即2— (二胺亚甲胺基) —4—(2— 甲基唑—4—基) 唑。8.如申请专利范围 第3项之化合物,其中R1为羟基,卤素 ,氰基,胺甲醯基,胺基胺甲醯基, 基胺甲醯基,C1-6 烷氧羰基,C1-6烷醯基,苯骈咪唑硫基,取代着胺基之 三 唑基或如下式基:式中R4为氢,氰基,胺甲醯基,胺磺 醯 基,C1-6烷磺醯基,及一或二C1-6烷胺磺醯基,R5为胺基 或C1-6烷氧基,R2为氢,C1-6烷胺甲醯基,R3为氢,或R2 与R3结合成C1-6伸烷基,A为键结。9.如申请专利范围 第8项之化合物,其中R1为C1-6烷氧羰 基,R2及R3各为氢。10.如申请专利范围第9项之化合 物,即4—[2—(二胺亚甲 胺基) 唑—4—基] 唑—2—羧醯乙酯或其氢溴酸盐 。11.一种如下式化合物或其盐之制法式中R1为胺 基,一或 二C1-6烷胺基,C1-6烷醯胺基,C1-6烷氧羰胺基,C1-6烷 磺醯胺基,C1-6烷氧C1-6烷醯胺基,一或二或三卤C1-6 烷 醯胺基,羟C1-6烷醯胺基,被保护羟C1-6烷醯胺基,胺C1 -6烷醯胺基,被保护胺C1-6烷醯胺基,C1-6烷氧羰C1-6烷 氧C1-6烷醯胺基,C1-6烷硫C1-6烷醯胺基,C1-6烷醯C1-6 烷醯胺基,一或二C1-6烷胺C1-6烷醯胺基, 喃C1-6烷硫 C1-6烷醯胺基,C1-6烷 基,C1-6烷硫基,环C3-6烷烷羰 胺基,C1-6烷环C3-6烷羰胺基, 喃甲醯胺基,菸醯胺盖 ,有胺基及氧之环C3-6烯胺基,醯亚胺基,取代着胺基 之 三唑胺基,取代着胺基及C1-6烷基之三唑胺基,取代 着氧 之苯骈异 唑胺基,2—氰基—3—C1-6烷 基,2—C1-6 烷磺醯3—C1-6烷 基,2—C1-6烷磺醯基,(1—C1-6烷胺 基—2—硝乙烯基)胺基,羟基,卤素,氰基,胺甲醯基, 胺基胺甲醯基, 基胺甲醯基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷醯 基,苯骈咪唑硫基,三唑基,取代着胺基之三唑基或 如下 式基:式中R4为氢,氰基,胺甲醯基,胺磺醯基,C1-6烷 磺醯基,一或二C1-6烷胺磺醯基,R5为胺基或C1-6烷氧 基 ,R2为氢,C1-6烷胺甲醯基,一或二或三卤C1-6烷基,R3 为氢,或R2与R3结合成C1-6伸烷基,Y为 或式中R6 为氢或卤素A为键结或C1-6伸烷基,但若R1为胺基,一 或 二C1-6烷胺基,C1-6烷醯胺基,C1-6烷氧羰胺基,C1-6烷 磺醯胺基,C1-6烷氧C1-6烷醯胺基,一或二或三卤C1-6 烷 醯胺基,羟C1-6烷醯胺基,被保护羟C1-6烷醯胺基,胺C1 -6烷醯胺基,被保护胺C1-6烷醯胺基,C1-6烷氧羰C1-6烷 氧C1-6烷醯胺基,C1-6烷硫C1-6烷醯胺基,C1-6烷醯C1-6 烷醯胺基,一或二C1-6烷胺C1-6烷醯胺基, 喃C1-6烷硫 C1-6烷醯胺基,C1-6烷 基,C1-6烷硫基,环C3-6烷烷羰 胺基,C1-6烷环C3-6烷羰胺基, 喃甲醯胺基,菸醯胺基 ,有胺基及氧之环C3-6烯胺基,醯亚胺基,取代着胺基 之 三唑胺基,取代着胺基及C1-6烷基之三唑胺基,取代 着着 之苯骈异 唑胺基,2—氰基—3—C1-6烷 基,2—C1-6 烷磺醯3—C1-6烷 基,2—C1-6烷磺醯基,(1—C1-6烷胺 基—2—硝乙烯基)胺基,A为键结,或R1为C1-6烷硫 基 而A为C1-6伸烷基时,Y为此制法包括:(1)令如下式化 合 物或其盐X1CH2CO—Y—A—R1式中R1,A及Y各同上,X1为 酸残基,与如下式化合物或其盐在习用溶剂中冷却 -加热 下反应,式中R2及R3各同上,而得如下式合物或其盐 式中 R1,R2,R3,A及Y各同上,或(2)令如下式化合物或其盐 在习用溶剂中冷却-加热下消去胺基保护基;式中R2 ,R3 ,A及Y各同上,R1为被保护胺基,得如下式化合物或其 盐 式中R2,R3,A及Y各同上,或(3)令如下式化合物或其盐 在习用溶剂中冷却-加热下予以醯化式中R2,R3,A及Y 各 同上,得如下式化合物或其盐式中R2,R3,A及Y各同上, R1为醯胺基,或(4)令如下式化合物或其盐式中R2,R3,A 及Y各同上,与如下式化合物或在习用溶剂中冷却- 加热 下反应(R7) ZC=Z—R8式中R7为C1-6烷硫基或被保护羟 基 ,R8为氢,氰基,硝基或醯基,Z为N或CH,得如下式化合 物或其盐式中R2,R3,R7,R8,A,Y及Z各同上,或(5)令 如下式化合物或其盐式中R2,R3,R7,R8,A,Y及Z各同 上,与如下式化合物或其盐在习用溶剂中冷却-加 热下反 应HR67式中Rb7为可有适当取代基之胺基,得如下式 化合 物或其盐式中R2,R3,R7,R8,A,Y及Z各同上,或(6)令 如下式化合物或其盐式中R2,R3,A及Y各同上,与如下 式 化合物在习用溶剂中冷却-加热下反应R9—X2式中R9 为如 前述R1中适当取代基,X2为酸残基或被保护羟基,得 如下 式化合物或其盐式中R2,R3,R9,A及Y各同上,或(7)令 如下式化合物或其盐式中R2,R3,Ra7,A及Y各同上,与 如下式化合物在习用溶剂中冷却-加热下反应R10 NHNH2式 中R10为氢或C1-6烷基,得如下式化合物或其盐式中R2 , R3,R10,A及Y各同上,或(8)令如下式化合物或其盐在习 用溶剂中冷却-加热下闭环式中R1,R2,R3及A各同上, 得如下式化合物或其盐式中R1,R2,R1及A各同上,或(9) 令如下式化合物或其盐式中R2及R3各同上,X3为酸残 基, 与如下式化合物或其盐在习用溶剂中冷却-加热下 反应式 中R1及A各同上,得如下式化合物或其盐式中R1,R2,R3 及A各同上,或(10)令如下式化合物或其盐在习用溶 剂中 冷却-加热下水解式中R2,R3,A及Y各同上,得如下式化 合物或其盐式中R2,R3,A及Y各同上,或(11)令如下式化 合物或其盐式中R2,R3,A及Y各同上,与如下式化合物 或 在习用溶剂中冷却-加热下反应式中R11为被保护羟 基, R12为醯基,得如下式化合物或其盐式中R2,R3R12,A及Y 各同上,或(12)令如下式化合物或其盐式中R2,R3,A及Y 各同上,与如下式化合物或在习用溶剂中冷却-加 热下反 应R13—OH式中R13为低烷基,得如下式化合物或其盐 式中 R2,R3,R13,A及Y各同上,或(13)令如下式化合物或其 盐式中R2,R3,R13,A及Y各同上,与如下式化合物或其 盐在习用溶剂中冷却-加热下反应NH2 R14式中R14为 醯基 或氰基,得如下式化合物或其盐,式中R2,R3,R14,A及 Y各同上,或(14)令如下式化合物或其盐式中R1,A及Y 各 同上,R15为C1-6烷基,与如下式化合物或其盐在习用 溶 剂中冷却-加热下反应H2N—Q—NH2式中Q为C1-6伸烷基 , 得如下式化合物或其盐式中R1,A,Q及Y各同上,或(15) 令如下式化合物或其盐式中R1,R3,R15,A及Y各同上, 与如下式化合物在习用溶剂中冷却-加热下反应NH —Ra2 式中Ra2为可有卤素之C1-6烷基,得如下式化合物或 其盐 式中R1,R2,R3,A为Y各同上,或(16)令如下式化合物或 其盐在习用溶剂中冷却-加热下水解式中R1,R2,R3,A 为Y各同上,得如下式化合物或其盐式中R2,R3,R13,A 及Y各同上,或(17)令如下式化合物或其盐在习用溶 剂中 冷却-加热下予以醯胺化式中R2,R3,R13,A及Y各同上 ,得如下式化合物或其盐式中R2,R3,A及Y各同上,或( 18)令如下式化合物或其盐在习用溶剂中冷却-加热 下与 反应式中R2,R3R13,A及Y各同上,得如下式化合物或 其盐式中R2R3,A及Y各同上,或(19)令如下式化合物或 其 盐式中R2,R3,A及Y各同上,与S—(C1-6烷基)异硫 或 其盐在习用溶剂中冷却-加热下反 ,得如下式化合 物或 其盐式中R2,R3,A及Y各同上,或(20)令如下式化合物或 其盐在习用溶剂中冷却-加热下闭环式中R2,R3,A及Y 各 同上,得如下式化合物或其盐式中R2,R3,A及Y各同上, 或(21)令如下式化合物或其盐在习用溶剂中冷却- 加热下 消去胺基保护基;式中R2,R3,A及Y各同上,R1为有被保 护羟基之醯胺基,得如下式化合物或其盐式中R2,R3, A 及Y各同上,Rd1为有羟基之醯胺基,或(22)令如下式化 合 物或其盐在习用溶剂冷却-加热下予以醯化式中R1, A及Y 各同上,得如下式化合物或其盐式中R1,A及Y各同上, Rb2为醯基,或(23)令如下式化合物或其盐在习用溶 剂中 冷却-加热下脱水式中R2,R3,A及Y各同上,得如下式化 合物或其盐式中R2,R3,A及Y各同上,或(24)令如下式化 合物或其盐在习用溶剂中冷却-加热下还原式中R2, R3, 及Y各同上,R16为C1-6烷基,得如下式化合物或其盐式 中 R2,R3,A及Y各同上,或(25)令如下式化合物或其盐在习 用溶剂中冷却-加热下予以卤化式中R2,R3,A及Y各同 上 ,得如下式化合物或其盐式中R2,R3,A及Y各同上,R1为 卤素,或(26)令如下式化合物或其盐式中R2,R3,A及Y各 同上,与如下式化合物或其盐在习用溶剂中冷却- 加热下 反应式中R1为杂环硫基,得如下式化合物或其盐式 中R1, R2,R3,A及Y各同上,或(27)令如下式化合物或其盐在习 用溶剂中冷却-加热下氧化式中R2,R3及Y各同上,得 如 下式化合物或其盐式中R2,R3及Y各同上,或(28)令如 下 式化合物或其盐在习用溶剂中冷却-加热下水解式 中R2, R3,A及Y各同上,得如下式化合物或其盐式中R2,R3,A 及Y各同上,或(29)令如下式化合物或其盐式中R1,R2, R3,A及Y各同上,与如下式化合物在习用溶剂中冷却- 加 热下反应式中R1为亚胺基,M为硷金属,得如下式化 合物 或其盐式中R1,R2,R3,A及Y同上,或(30)令如下式化合 物或其盐在习用溶剂中冷却-加热下与水合 反应 式中R1 ,R2,R3,A及Y各同上,得如下式化合物或其盐式中R2, R3,A及Y各同上,或(31)得如下式化合物或其盐在习用 溶 剂中冷却-加热下予以氢化式中R1,R2,R3及A各同上, R6为卤素,得如下式化合物或其盐式中R1,R2,R3及A各 同上,或(32)令如下式化合物或其盐在习用溶剂中 冷却- 加热下消去羟基保护基,式中R2,R3,A及Y各同上,R1为 有被保护胺基之醯胺基,得如下式化合物或其盐式 中R2, R3,A及Y各同上,R1为有胺基之醯胺基。12.一种具抗 溃疡湩性及H2—受体拮抗活性之医药组成物 ,内含当作有效成分之如申请专利范围第1项之化 合物或 |
