发明名称 多黏菌素轭合物
摘要 揭述水溶性多黏菌素轭合物如多黏菌素B-葡聚糖。其具有较长的血中半衰期,比天然的多黏菌素更强效且毒性较低。
申请公布号 TW177370 申请公布日期 1992.01.21
申请号 TW079110621 申请日期 1990.12.18
申请人 诺华公司 发明人 丹.艾伦.汉德利;菲利浦.雷克
分类号 A61K37/02;C07K7/62 主分类号 A61K37/02
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种多黏菌素及载剂之水可溶轭合物,其中载剂 为一种 多醣如葡聚糖或羟基乙基淀粉,蛋白质如白蛋白, 或一种 聚合物如聚乙烯 咯啶酮,聚乙二醇或聚乙烯醇。2. 根据申请专利范围第1项之轭合物,其中载剂为一 种多 醣。3.根据申请专利范围第1项之轭合物,其中多黏 菌素为多 黏菌素B(PMB)。4.根据申请专利范围第1,2或3项之轭 合物,其中载剂是 聚葡萄糖。5.一种制备如申请专利范围第4项之轭 合物之方法,其包 含:(a)将多黏菌素与聚葡萄糖适当地轭合以形成一 种水 溶性多黏菌素-聚葡萄糖轭合物;(b)将所得轭合物 沈淀 于较低碳数醇类中;(c)再悬浮此轭合物;及(d)重复 步骤 (b)与(c)直至轭合物大致不含未结合的多黏菌素。6 .一种用以中和内毒素之医药组合物,其包含依据 申请专 利范围第1项之轭合物加上另外的医药上可接受载 剂或稀
地址 瑞士