| 主权项 |
1.一种在贮存期间保护移植用捐赠心脏之方法,所述方法包括以心脏麻痹溶液遏制移植用心脏及将所述心脏贮存在冷的,温度为0至10℃之心脏麻痹溶液中,其中所述心脏麻痹溶液包括保护捐赠心脏有效量之下式之化合物2.一种制药组成物,用于预防或限制再灌流时之再灌流伤害,含有惰性载体及预防或限制再灌流伤害有效量之如申请专利范围第1项中定义之式(-)-(I-b)化合物为活性成分。3.根据申请专利范围第2项之组成物,进一步地含有溶解血栓有效量之血栓溶解剂。4.根据申请专利范围第2或3项之组合物,进一步地含有从1%至40%之环糊精或其醚衍生物。5.根据申请专利范围第4项之组成物,含有从0.01%至1.0%之如申请专利范围第1项中定义之式(-)-(I-b)化合物。6.一种制药组成物,含有血栓溶解剂及如申请专利范围第1项中定义之式(-)-(I-b)化合物,于血栓溶解治疗伴随预防或限制再灌流伤害中作为组合制剂之同时、分别或相继使用。7.一种如申请专利范围第1项中定义之式(-)-(I-b)化合物,其中化合物为(1)-(-)-2-(胺羰基)-N-(4-胺基-2,6-二氯苯基)-4-[5,5-双(4-氟苯)戊基]-1-六氢 乙醯胺,其制药上可接受之酸附加盐或其水合物。8.一种制备化合物(1)-(-)-2-(胺羰基)-N-(4-胺基-2,6-二氯苯基)-4-[5,5-双(4-氟苯)戊基]-1-六氢 乙醯胺(I-b)的方法其特点为在反应惰性溶剂中于硷存在下以2,3-二溴丙醯胺(Ⅲ)将(-)-(S-S)-N1,N2-双(1-苯乙基)-1,2-乙二胺(Ⅱ)环化,于是得到下式之中间体在氢气压下于烷醇中于氢化作用催化剂存在下氢解中间体(Ⅳ);如此得到的(+)-2-胺羰基六氢 (Ⅴ)在氢气压下于烷醇中于氢化作用催化剂存在下以5,5-双(4-氟苯基)戊醛还原性地N-烷化;如此得到的下式之六氢 衍生物此下式之烷化剂式中W代表活性脱离基,在反应惰性溶剂中于硷存在下进行N-烷化;及如此得到之下式中间体于还原剂存在下 |
