| 主权项 |
1.一种如下式(Ⅰ)之化合物及其制药容许盐其中:R1 为C1 -3全氟烷基;R2为式(Ⅱ):其中R4为氢原子,C1-4烷基, C1-4烷氧基,卤原子,氰基,或硝基,或式(Ⅲ):其中R5 为氢原子,C1-4烷基,C1-4烷氧基,卤原子,或硝基: -为C-C单键或C-C双键;而于-为C-C单键,R3为 基或硝氧基或,于-为C-C双键,R3为氢原子;但若 当 R2为代表之式(Ⅱ)中,R4为氢原子,-为单键,而R3 为 基时,R1不为三氟甲基。2.如申请专利范围第1项 之化合物,其中R1为三氟甲基或 五氟乙基。3.如申请专利范围第1项之化合物,其中 R2为式(Ⅱ)或(Ⅲ ),其R4为氢原子、甲基,甲氧基,卤原子氰或硝基,R5 为氢原子,甲基,甲氧基,卤原子。4.如申请专利范 围第1项之化合物,其中R2为式(Ⅱ)其R4 为氟原子,氯原子或硝基。5.如申请专利范围第1项 之化合物,其中R2为式(Ⅲ),其 R5为氢原子,氟原子,氯原子或硝基。6.如申请专利 范围第1项之化合物,其中R2为式(Ⅱ),其 R4为氟原子。7.如申请专利范围第1项之化合物,其 中R2为式(Ⅲ),其 R5为氢原子。8.如申请专利范围第1项之化合物,其 中:R1为三氟甲基 或五氟乙基;而R2为式(Ⅱ)或(Ⅲ),其R4为氢原子,甲 基 ,甲氧基,卤原子氰基或硝基,R5为氢原子,甲基,甲氧 基,卤原子。9.如申请专利范围第1项之化合物,其 中R2为式(Ⅱ),其 R4为氢原子,-为C-C单键而R3为硝氧基。10.如申 请专利范围第1项之化合物,其中R2为式(Ⅱ),其 R4为氢原子,-为C-C双键而R3为氢原子。11.如申 请专利范围第1项之化合物,其中R2为式(Ⅱ),其 R4为氟原子,氯原子或硝基,-为C-C单键而R3为 基 或硝氧基。12.如申请专利范围第1项之化合物,其 中R2为式(Ⅱ),其 R4为氟原子,氯原子或硝基,-为C-C双键而R3为氢 原 子。13.如申请专利范围第1项之化合物,其中R2为式 (Ⅲ),其 中R5为氢原子,-为C-C单键而R3为硝氧基。14.如 申请专利范围第1项之化合物,其中R1为三氟甲基。 15.如申请专利范围第1项之化合物,其中:R1为三氟 甲基 ,且R2为式(Ⅱ),其R4为氢原子,氯原子或硝基,- 为C-C双键且R3为氢原子。16.如申请专利范围第1项 之化合物,其中R2为式(Ⅱ),其 R4为氟原子,-为C-C单键,且R3为 基。17.如申请 专利范围第1项之化合物,其中:R1为三氟甲基 ;且R2为式(Ⅱ),其R4为氟原子,-为C-C单键,且R3 为 基。18.3,4-二氢-2,2-二甲基-4-(1-氧基异 -2-基)-6 -三氟甲磺 基-2H-1-苯骈 喃-3-基硝酸盐。19.3,4-二氢 -2,2-二甲基-4-(6-氟-1-氧基异 -2- 基)-6-三氟甲磺 基-2H-1-苯骈 喃-3-醇。20.3,4-二氢-2, 2-二甲基-4-(4-硝基-1-氧基异 - 2-基)-6-三氟甲磺 基-2H-1-苯骈 喃-3-醇。21.3,4-二氢- 2,2-二甲基-4-(6-硝基-1-氧基异 - 2-基)-6-三氟甲磺 基-2H-1-苯骈 喃-3-醇。22.3,4-二氢- 2,2-二甲基-4-(4-氟-1-氧基异 -2- 基)-6-三氟甲磺 基-2H-1-苯骈 喃-3-醇。23.2,2-二甲基 -4-(1-氧基异 -2-基)-6-三氟甲磺 基 -2H-1-苯骈 喃。24.一种治疗或预防高血压之药 学组成物,其包括至少一 种活性化合物之有效量搀混以载体或稀释剂,其中 此活性 化合物为至少一种如申请专利范围第1-23项中任一 项之 式(Ⅰ)化合物或其制药容许盐。25.一种制备如申 请专利范围第1-23中任一项之式(Ⅰ)化 合物之方法,其步骤包括:(i)令式(Ⅳ)化合物:[其中R 1 如申请专利范围第1项中之定义且(a)W为 基和W'为 基 ;或(b)W和W'共同为一氧原子以形成环氧基];于(a)情 形 中,与式(V)化合物反应:(其中R4如申请专利范围第1 项 中之定义,R6为C1-4烷基,而R7为甲 基或,卤甲基)或 ,于(b)情形中,与式(Ⅵ)或(Ⅵ')化合物反应:(其中R4 和R5如申请专利范围第1项中之定义且)为下式其中 R8a, 和R8b和R8c相同或相异各为C1-4烷基);可得下式(Ia)化 合物:其中R1和R2如申请专利范围第1项中之定义;(ii ) 若需要,令式(Ia)化合物以硷处理可得式(Ib)化合物: ( 其中R1和R2同上定义);(iii)若需要,令式(Ia)与硝化剂 |
