| 主权项 |
1.一种(I)之化合物或其药学上可接受之盐类:其中: R1 ,R2和R3个别地为氢或C1-6烷基;R4为氢,C1-6烷基,卤 素,羟基或NR8R9,其中R8和R9个别地为氢或C1-6烷基, R5和R6分别为氢C1-6烷基;以及R7为氢,C1-6烷基或卤素 ;并且其中之尿素部分接于 环之4-,5-或6-位置上。2 .如申请专利范围第1项之化合物,其中尿素部分系 接于 啶环之3-,4-或5-位置。3.如申请专利范围第1或2项 之化合物,其中尿素部分系接 于 环之4-或5-位置。4.如申请专利范围第1或2项之 化合物,其中于变数R1至R9 中的任何烷基部分为C1-3烷基。5.如申请专利范围 第4项之化合物,其中R1为甲基,R2为 甲基或氢,R3为氢,甲基,乙基,正-丁基或异-丁基, R4为氢,以及R5,R6和R7个别地为氢或甲基。6.N-(1,2-二 甲基-3-乙基-1H- -5-基)-N'-(3- 啶基 )尿素。7.N-(1-甲基-1H- -5-基)-N'-(3- 啶基)尿素。8.N-( 1,2,3-三甲基-1H--5-基)-N'-(3- 啶基)尿素。9.N-(1-丙基- 1H- -5-基)-N'-(3- 啶基)尿素。10.N-(1-甲基-1H- -4-基)-N' -(3- 啶基)尿素。11.N-(1-甲基-1H- -6-基)-N'-(3- 啶基) 尿素。12.N-(1H- -5-基)-N'-(3- 啶基)尿素。13.N-(1-甲基 -1H- -5-基)-N'-甲基-N'-(3- 啶基) 尿素。14.N-甲基-N-(1-甲基-1H--5-基)-N'-(3- 啶基)尿素 。15.N-甲基-N-(1-甲基-1H--5-基)-N'-甲基-N'-(3- 啶基 )尿素。16.N-(1-甲基-1H- -5-基)-N'-(2- 啶基)尿素。17.N -(1,4-二甲基-1H- -5-基)-N'-(3- 啶基)尿素 。18.N-(1-甲基-1H- -5-基)-N'-(2-氯 啶-3-基)尿素 。19.N-(1-甲基-1H- -5-基)-N'-(2-氯 啶-5-基)尿素 。20.N-(1-甲基-1H- -5-基)-N'-(3-羟基 啶-2-基)尿 素。21.N-(1,3-二乙基-2-甲基-1H- -5-基)-N'-(3- 啶 基)尿素。22.N-(1,2-二甲基-3-丙基-1H- -5-基)-N'-(3- 啶 基)尿素。23.N-(1,2-二甲基-3-正-己基-1H- -5-基)-N'-(3- 啶基)尿素。24.N-(1-甲基-1H- -4-基)-N'-(4- 啶基)尿基 。25.N-(3-乙基-1-甲基-1H--5-基)-N'-(3- 啶基)尿素。26. N-(1,2-二甲基-3-乙基-1H- -5-基)-N'-(2- 啶 基)尿素。27.N-(1,2-二甲基-3-乙基-1H- -5-基)-N'-(4- 啶 基)尿素。28.N-(1-甲基-1H- -5-基)-N'-(2-二甲胺基-5- 啶基 )尿素。29.N-(1,2-二甲基-3-异丙基-1H- -5-基)-N'-(3-啶 基)尿素。30.N-(1,3-二乙基-1H- -5-基)-N'-(3- 啶基)尿 素 。31.N-(3-异丙基-1-甲基-1H--5-基)-N'-(3- 啶基)尿素 。32.N-(1,3-二甲基-1H--5-基)-N'-(3- 啶基)尿基。33.如 申请专利范围第6至32项任何一项之化合物的药学 可 接受盐。34.一种制备如申请专利范围第1项之化合 物的方法,该方 法包括:(a)偶合式(Ⅱ)之化合物与式(Ⅲ)之化合物; 其 中B接于 环之4-,5-或6-的位置,且A和B在偶合时包 括用以形成-NR5,CONR6,一部分之适当官能基,其中R5 ,和R6,为如式(I)中所定义之R5和R6或者可转变为上 述 两者之基团,且变数R1',R2',R3',R4'和R7'分别为R1 ,R2,R3,R4和R7,如式(I)所定义者,或者可转变为其 之基团,并且接下来,可选择地且在需要时,以任何 适当 之顺序,在R1',R2',R3',R4',R5',R6'和R7'分别不 为R1,R2,R3,R4,R5,R6和R7时,转化为R1,R2,R3, R4,R5,R6和R7,互变为R1,R2,R3,R4,R5,R6和R7, 以及形成其于药学上可接受之盐类,或者(b)环化式 (Ⅳ) 之化合物:其中R4',R5',R6'和R7',如式(Ⅱ)和(Ⅲ)所 定义者,且C和D包括用以形成由如式(Ⅲ)之化合物 所定义 之R1',R2'和R3'所取代之 环的适当官能基,并且接 下来,可选择地且在需要时,以任何适当之顺序,将 不为 R1,R2,R3,R4,R5,R6和R7之任何R1',R2',R3',R4' ,R5',R6'和R7'转化为R1,R2,R3,R4,R5,R6和R7, 互变为R1,R2,R3,R4,R5,R6和R7,并形成药学上可接 受之盐类。35.一种式(Ⅳ)之化合物:其中R4',R5',R6' 和R7'为如 申请专利范围第1项所定义之R4,R5,R6和R7或者可变 化 为R4,R5,R6和R7之基团,以及C和D包括形成由如申请专 利范围第1项所定义之R1,R2和R3或可转化为R1,R2和R3 之基团所取代之 环所需要之适当官能基。36.一种 用于治疗或预防哺乳动物包括人类之焦卢,偏头 痛,食欲减退,强迫性异常,阿耳滋海默氏疾病,睡眠 失 调,易饿病,恐惧症,戒除滥用药物后之症状和/和精 神 分裂症之药学组成物,其包括如申请专利范围第1 项之化 合物及药学上可接受之载体。37.如申请专利范围 第1项之化合物,其系用于制备用以治 疗或预防焦虑,偏头痛,食欲减退,强迫性异常,阿耳 滋 海默氏疾病,睡眠失调,易饿病,恐惧症,戒除滥用药 物 |
