发明名称 2–(4–经取代之苯基联胺基)–2– 唑 及2–(4–经取代之苯基偶氮)–2– 唑 ,其制法,及其于
摘要 本发明系关于式(I)2-(4-经取代之苯基联胺基)-2-唑及2-(4-经取代之苯基偶氮)-2-哇供对抗体外寄生虫之用途□ (Ⅰ)其中 Y 代表-NH-NH或-N=N-且 Z 代表一直接键、O、S、SO或SO2,且 R1 代表经卤素取代之烷基,或代表选择地经取代之苯基,且 R2及R3代表相同或不同之选自包括氢、卤素、经卤素取代之烷基、CN或NO2之基,以及新颖唑及其制备。
申请公布号 TW198716 申请公布日期 1993.01.21
申请号 TW081104159 申请日期 1992.05.28
申请人 拜耳厂股份有限公司 发明人 巴贝德;史威汉;贝尼俄;马俄特
分类号 A61K31/425;C07D277/18 主分类号 A61K31/425
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.式(I) 唑其中Y代表-NH-NH-或-N=N-且Z代表一直接键 、O、S或SO2,且R1代表经卤素取代之C1-C4-烷基或经 选 择取代之苯基,且R2及R3代表相同或不同之选自包 括氢、 卤素或经卤素取代之C1-C4-烷基。2.一种制备式(I) 唑 的方法其中Y代表-NH-NH-或-N=N- 且Z代表一直接键、O、S或SO2,且R1代表经卤素取代 之C1 -C4-烷基或经选择取代之苯基,且R2及R3代表相同或 不同 之选自包括氢、卤素或经卤素取代之C1-C4-烷基,其 中Y 代表-NH-NH-基时,特点在于a)将式(Ⅱ)苯基联胺其中R 1 、R2.R3及Z具前述定义,与式(Ⅲ) 唑其中Ra代表选择 地经取代之C1-C4-烷基,于强酸存在下反应或b)将式( Ⅳ) 胺基硫其中R1.R2.R3及Z具前述定义,X代表羟基、C1- C4-烷磺醯氧基或芳磺醯氧基或一卤素原子,若适当 于强 酸存在下,加以环化,或c)将式(Ⅴ)异胺基硫其中R1.R 2 、R3及Z具前述定义,若适当于强酸存在下,加以环 化, 或d)当Y代表一偶氮基-N=N-时,将其中Y代表联胺基且 R1 、R2.R3及Z具前述定义之式I化合物藉氧化剂之助进 行去 氢化作用。3.一种对抗蜱 虫之制药组成物,特点在 于含有至少一种
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