| 主权项 |
1.一种下式(1)之苯并杂环化合物或其盐,式中,R1为 氢 原子;卤原子;羟基;C1-C4烷醯氧基;胺基-C1-C4烷氧 基而可任意经选自C1-C4烷基和C1-C4烷醯基中之基取 代; 经羧基取代之C1-C4烷氧基;经C1-C4烷氧羰基取代之C1 - C4烷氧基;或胺羰基-C1-C4烷氧基而可任意经C1-C4烷 基 取代;R4为氢原子;化学式-NR6R7之基(式中,R6和R7可 相同或相异,为氢原子,C1-C4烷基或C2-C4烷基);C2-C4 烯氧基;经羟基取代之C1-C4烷基;化学式-O-CO-A-NR8R9 之基(式中,A为C1-C4伸烷基,R8和R9可相同或相异,为 氢原子或C1-C4烷基,且R8和R9与邻接之氮原子合而形 成 有或无插入氮或氧原子之5或6员饱和或不饱和杂 环,其中 之杂环可任意具有C1-C4烷基取代基);化学式-O-R10之 基 (式中,R10为胺基酸残基);经C1-C4烷氧羰基取代之C1- C4亚脘基;经C1-C4烷氧羰基取代之C1-C4烷基;经羧基 取 代之C1-C4烷基;化学式:-A-CONR11R12之基(式中,A之 定义如上述,R11和R12可相同或相异,为氢原子,C1-C4 烷基,六氢 啶基而于六氢啶环上可任意经苯基-C1-C 4烷 基取代,或胺甲醯基-C1-C4烷基,且R11和R12可与邻接 之 氮原子合而形成有或无插入氮或氧原子之5或6员 饱和杂环 ,其中之杂环可任意经选自C1-C4烷基,C1-C4烷氧羰基 和 任意具有选自C1-C4烷基和C1-C4烷醯基中之取代基之 胺基 所取代);化学式-O-A-CO-N之基(式中,A之定义如上述, R23和R24可相同或相异,为氢原子,经C1-C4烷氧羰基取 代之C1-C4烷基,经羧基取代之C1-C4烷基,或六氢 啶基 而于六氢 啶环上可任意经C1-C4烷基取代); 咯啶羧 基 -C1-C4烷氧基而于咯啶环上经C1-C4烷氧羰基取代;经C 1- C4烷氧基取代之C1-C4烷醯氧基;化学式:-B-O-CO-A-N 之基(式中,A之定义如上述,B为C1-C4伸烷基,R25 和R26可相同或相异,为氢原子或C1-C4烷基);经胺基 取 代之C1-C4亚烷基,其中之胺基部分可任意经C1-C4烷 基取 代;化学式-O-A-N 之基(式中,A之定义如上述,R27 和R28与邻接之氮原子合而形成有或无插入氮或氧 原子之5 或10员饱和或不饱和杂单环或杂双环,其中之杂环 可任意 经选自氧基,C1-C4烷基,C1-C4烷氧羰基和C1-C4烷醯基 中之基所取代);氰基;经氰基取代之C1-C4烷基;C1-C4 烷氧基而具有选自羟基和于苯环上任意经C1-C4烷 基取代 之苯磺醯氧基中之取代基;化学式-A-N 之基(式中 ,A之定义如上述,R29和R30与邻接之氮原子合而形成 有 或无插入氮或氧原子之5或6员饱和杂环,其中之杂 环可任 意经选自C1-C4烷基,C1-C4烷醯基和任意具有C1-C4烷基 取代基之胺基中之基所取代);经苯磺醯氧基取代 之C1-C4 烷基而于苯环上可任意经C1-C4烷基取代;经 醯亚胺 基 取代之C1-C4烷基;或经氰基取代之C1-C4亚烷基,R5为 氢 原子或羟基,且R4和R5可合而形成氧基,R2为氢原子,C 1 -C4烷基,硷原子或C1-C4烷氧基,R3为下式之基,(式中 ,R13为卤原子,胺甲醯基,C1-C4烷基,六氢 基-C1- C4烷氧基而于六氢 环第4位上经C1-C4烷醯基取代,m 为0或1至3之整数),或苯基-C1-C4烷醯胺基而于苯环 上经 1至3个选自卤原子,C1-C4烷氧基,C1-C4烷基和硝基中 之 基所取代,但是R1为氢原子或卤原子,R4为氢原子,化 学 式-NR6R7之基(式中,R6和R7之定义如上述),化学式-O- CO-A-N之基(式中,A之定义如上述,且R8和R9可相同或 相 异,为氢原子或C1-C4烷基)或经羟基取代之C1-C4烷基, 及R5为氢原子,羟基,或R4和R5合而形成氧基时,R9为 下 式之基,(式中,R13为胺甲醯基,或六氢 基-C1-C4烷 氧基而于六氢 环第4位上经C1-C4烷醯基取代,及m之 定义如上述)。2.如申请专利范围第1项之苯并杂环 化合物或其盐,其中 R1为氢原子或卤原子。3.如申请专利范围第1项之 苯并杂环化合物或其盐,其中 R1为羟基,C1-C4烷醯氧基,胺基-C1-C4烷氧基而可任意 经选自C1-C4烷基和C1-C4烷醯基中之基取代,经羧基 取代 之C1-C4烷氧基,经C1-C4烷氧羰基取代之C1-C4烷氧基, 或胺羰基-C1-C4烷氧基而可任意具有C1-C4烷基取代 基。4.如申请专利范围第2项之苯并杂环化合物或 其盐,其中 R4为氢原子;化学式-NR6R7之基(式中,R6和R7之定义如 申请专利范围第1项所述);C2-C4烯氧基;经C1-C4烷氧 羰 基取代之C1-C4亚烷基;经C1-C4烷氧羰基取代之C1-C4烷 基;经羧基取代之C1-C4烷基; 咯啶羰基-C1-C4烷氧基 而于 咯啶环上具有C1-C4烷氧羰基取代基;经C1-C4烷 氧 基取代之C1-C4烷醯氧基;经胺基取代之C1-C4亚烷基 而其 中之胺基部分可任意经C1-C4烷基取代;氰基;经氰基 取 代之C1-C4烷基;C1-C4烷氧基而具有选自羟基和于苯 环上 任意经C1-C4烷基取代之苯磺醯氧基中之取代基;经 苯磺 醯氧基取代之C1-C4烷基而于苯环上可任意经C1-C4烷 氧取 代;经 醯亚胺基取代之C1-C4烷基;或经氰基代之C1-C4 亚烷基。5.如申请专利范围第2项之苯并杂环化合 物或其盐,其中 R4为经羟基取代之C1-C4烷基。6.如申请专利范围第2 项之苯并环化合物或其盐,其中R4 为化学式-OCO-A-NR8R9之基(式中,A,R8和R9之定义悉如 申请专利范围第1项所述)。7.如申请专利范围第2 项之苯并杂环化合物或其盐,其中 R4为化学式-O-R10之基(式中,R10之定义如申请专利范 围 第1项所述)。8.如申请专利范围第2项之苯并杂环 化合物或其盐,其中 R4为化学式-ACONR11R12之基(式中,A,R11和R12之定义 悉如申请专利范围第1项所述)。9.如申请专利范围 第2项之苯并杂环化合物或其盐,其中 R4为-O-A-CO-N之基(式中,A,R23和R24之定义悉如申请 专利范围第1项所述),或化学式-B-O-CO-A-N 之基( 式中,A,B,R25和R26之定义悉如申请专利范围第1项所 述)。10.如申请专利范围第2项之苯并杂环化合物 或其盐,其中 R4为化学式-O-A-N 之基(式中,A,R27和R28之定义悉 如申请专利范围第1项所述)。11.如申请专利范围 第2项之苯并杂环化合物或其盐,其中 R4为化学式-A-N之基(式中,A,R29和R30之定义悉如申请 专利范围第1项所述)。12.如申请专利范围第3项之 苯并杂环化合物或其盐,其中 R4为化学式-A-CO-NR11R12之基(式中,A,R11和R12之定 义悉如申请专利范围第1项所述)。13.如申请专利 范围第3项之苯并杂环化合物或其盐,其中 R4为化学式-O-A-N 之基(式中,A,R27和R28之定义 悉如申请专利范围第1项所述)。14.如申请专利范 围第3项之苯并杂环化合物或其盐,其中 R4为化学式-A-N之基(式中,A,R29和R30之定义悉如申请 专利范围第1项所述)。15.如申请专利范围第4至14 项中任一项之苯并杂环化合物 或其盐,其中R5为氢原子,R2为C1-C4烷基或C1-C4烷氧基 ,及R3为下式之基,(式中,R13为卤原子或C1-C4烷基, 及m之定义如申请专利范围第1项所述)。16.如申请 专利范围第4至14项中任一项之苯并杂环化合物 或其盐,其中R5为氢原子,R2为氢原子或卤原子,及R3 为 下式之基,(式中,R13为卤原子或C1-C4烷基,及m之定义 如申请专利范围第1项所述)。17.如申请专利范围 第4至14项中任一项之苯并杂环化合物 或其盐,其中R5为氢原子,R2为C1-C4烷基或C1-C4烷氧基 ,及R3为下式之基,(式中,R13为胺甲醯基或六氢 基 -C1-C4烷氧基而于六氢 环第4位上具有C1-C4烷醯基取 代基,及m之定义如申请专利范围第1项所述)。18.如 申请专利范围第4至14项中任一项之苯并杂环化合 物 或其盐,其中R5为氢原子,R2为氢原子或卤原子,及R3 为 下式之基,(式中,R13为胺甲醯基或六氢 基-C1-C4烷 氧基而于六氢 环第4位上具有C1-C4烷醯基取代基, 及 m之定义如申请专利范围第1项所述)。19.如申请专 利范围第2至3项中任一项之苯并杂环化合物 或其盐,其中R5为羟基。20.如申请专利范围第2或3 项中任一项之苯并杂环化合物 或其盐,其中R3为苯基-C1-C4烷醯胺基而于苯环上具 有1 至3个选自卤原子,C1-C4烷氧基,C1-C4烷基和硝基中之 取代基。21.如申请专利范围第6项之苯并杂环化合 物或其盐,其中 R8和R9可相同或相异,为氢原子或C1-C4烷基。22.如申 请专利范围第6项之苯并杂环化合物或其盐,其中 R8或R9与邻接之氮原子合而形成有或无插入氮或氧 原子之 5或6员饱和或不饱和杂环,其中之杂环可任意具有C 1-C4 烷基取代基。23.如申请专利范围第8项之苯并杂环 化合物或其盐,其中 R11和R12可相同或相异,为氮原子,C1-C4烷基,六氢 啶基而于六氢 啶环上任意具有苯基-C1-C4烷基取代 基, 或胺甲醯基-C1-C4烷基。24.如申请专利范围第8项之 苯并杂环化合物或其盐,其中 R11和R12与邻接之氮原子合而形成有或无插入氮或 氧原子 之5或6员饱和杂环,其中之杂环可任意具有选自C1-C 4烷 基,C1-C4烷氧羰基和任意经选自C1-C4烷基和C1-C4烷醯 基中之基取代之胺基中之取代基。25.7-氯基-5-[(4- 甲基-1-六氢 基)羰甲基]-1-[2- 甲氧基-4-(2-氯基苯甲醯胺基)苯甲醯基]-2,3,4,5- 四氢-1H-苯并庚因。26.7-氯基-5-[(4-甲基-1-六氢 基) 羰甲基]-1-[2- 甲基-4-(2-甲基苯甲醯胺基)苯甲醯基]-2,3,4,5-四 氢-1H-苯并庚因。27.7-氯基-5-二甲胺羰甲基-1-[2-甲 氧基-4-(2-氯基苯 甲醯胺基)苯甲醯基]-2,3,4,5-四氢-1H-苯并 庚因 。28.7-氯基-5-[(4-甲基-1-六氢 基)羰甲基]-1-[2- 甲基-4-(2-甲基苯甲醯胺基)苯甲醯基]-2,3,4,5-四 氢-1h-苯并庚因。 27.7-氯基-5-二甲胺羰甲基-1-[2-甲氧基-4-(2-氯基苯 甲醯胺基)苯甲醯基]-2,3,4,5-四氢-1H-苯并 庚因 。 28.7-氯基-5-[2-(4-乙醯基-1-六氢 基)乙氧基]-1- [2-甲基-4-(2-甲基苯甲醯胺基)苯甲醯基]-2,3,4,5 -四氢-1H-苯并 庚因。29.7-氯基-5-[2-(4-乙醯基-1-六 氢 基)乙基]-1-[ 2-甲基-4-(2-甲基苯甲醯胺基)苯甲醯基]-2,3,4,5- 四氢-1H-苯庚因。30.一种血管加压素颉颃之药学组 成物,包括作有效成分 之如申请专利范围第1项之苯并杂环化合物或其药 学上可 接受之盐,以及与之混合之药学上可接受之载剂或 稀释剂 。31.一种制造如申请专利范围第1项之苯并杂环化 合物之方 法,包括下列之步骤:(a)使化学化(2)之化合物,(式中 ,R1,R4和R5之定义悉如申请专利范围第1项所述),与 化 学式(3)之化合物,(式中,R2和R3之定义悉如申请专利 范 围第1项所述),相反应得申请专利范围第1项之式(1) 化合 物,(b)使化学式(2a)之化合物,(式中,R1,R2,R4和R5 之定义悉如申请专利范围第1项所述),与化学式(4) 之化 合物相反应而得之,R14OH (4)[式中,R14为下 式之基,式中,R13和m之定义悉如申请专利范围第1项 所 述),或苯基-C1-C4烷醯基而于苯环上具有1至3个选自 卤 |
