| 主权项 |
1.一种具有以下通式Ⅰ之胺基酸衍生物其中R'意为 C3-6- 环烷基、苯基、卤苯基、 基或 吩基,R2意为氢,R3 意 为氢、羟基、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-6-链烯氧 基 、C1-4-烷基硫代、C1-4-烷基硫代C1-4-烷基或C1-4-烷 氧 基羰基、咪唑-1-基甲基、咪唑-4-基甲基、 唑-1-基 甲 基、 唑-4-基甲基、 吩基甲基、 喃基甲基或啶基 甲 基、R4意为C3-6-环烷基或苯基,R5意为C3-6-环烷基或C 1 -4-烷基,B意为或磺醯基.而A则意为下列原子团其中 R6 及R7各皆意为氢或C1-4-烷基,R8意为氢,R9意为氢、羟 基-C1-4-烷基、胺基、C1-4-烷氧基羰基胺基或苯甲 氧基 羰基胺基、n意指整数0或1,X意为原子团Y-CO-,或者 是 ,当n意指整数1时,也可为原子团Z-O-,其中Y意指C3-6- 环烷基胺基、磺-C1-4-烷基胺基或双-C1-4烷氧-C1-4- 烷 基胺基、或 啶基-C1-4-烷基胺基,该基在胺基上可 用C1 -4-烷基予以取代;4- 啶基胺基,该基可在氮原子上 用 苯甲基取代;C1-4-烷氧基羰基C1-4-烷基胺基、羟烷 氧基 -C1-4-烷基胺基、羟-C1-4-烷基胺基、双羟-C1-4-烷基 胺 基、原子团(Ra)(Rb)N-,其中Ra及Rb各自意为氢或与其 所 附联于上之氮原子一同表示一个饱和之5-或6-员杂 环,其 中可含另一个氮原子或一个氧或硫氧子而为另-杂 原子, 如此硫原子也可藏于磺醯基之形式内,或者其亦司 在-或 二个碳原子上用C1-4-烷基、羟基、羟C1-4-烷基或者 在某 第二氮原子上可出现C1-4-烷基、C1-4-烷氧基羰基或 羟- C1-4-烷基、C1-4-烷氧C1-4-烷氧基-C1-4-烷氧基、C3-6- 环烷基-C1-4-烷氧基、1,3-二甲基二 戊-2-基-C1-4-烷 氧基、原子团(Ra)(Rb)N-C1-4-烷氧基、一种天然胺基 脱 氧糖之残基,或者当R9不为氢时,也可携带C1-4-烷氧 时 ,而Z意指C5-C17-烷基羰基、苯甲醯、C1-4-烷氧C1-4-烷 基羰基、苯甲-6-环烷基羰基、胺基-C1-4-烷基羰基; C1- 4-烷胺基羰基;或者当R9不为氢时,亦意指氢。该衍 生物 之形式为一些光学纯非对映体、非对映体之混合 物、非对 映体之外消旋物或非对映体外消旋物之混合以及 其在医药 上属有用之盐。2.根据申请专利范围第1项之化合 物,其中R2意为氢。3.根据申请专利范围第1项之化 合物,其中R4意为环己基 。4.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R5意为 环丙基 、异丙基或丁基,尤其是环丙基。5.根据申请专利 范围第1项之化合物,其中R6及R7各都意 为甲基。6.根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R8意为氢。7.根据申请专利范围第1项之化合物,其 中R9意为氢、羟 烷基、C1-C4-烷氧基羰基胺基或苯甲氧基羰基胺基, 特别 是氢、特-丁氧基羰基胺基或苯甲氧基羰基胺基, 尤其是 氢。8.根据申请专利范围第1项之化合物,其中n意 为整数0。9.根据申请专利范围第1项之化合物,其 中原子团(Ra)(Rb )N-意为 咯啶基、 啶基、 基、吗 基、硫代码 基、2-羟基甲基 咯烷基、3-羟基 咯烷基、3,4-二羰 基 咯烷基、4-羟基 啶基、4-氧代 啶基、3,5-二甲 基吗 基、4,4-二氧代硫代吗 基或2,6-二甲基吗 基 ,特别是吗 基。10.根据申请专利范围第1项之化合 物,其中Z意为C1-C4- 烷氧基-C1-C4-烷基羰基、环丙基羰、特-丁氧基羰 基胺 基C1-C4-烷基羰基、苯甲氧基羰基胺基-C1-C4-烷基羰 基 或C1-C4-烷胺基羰基。11.根据申请专利范围第1项之 化合物,其中R1意为环己基 、苯基、 基或 吩基,R2意为氢,R3意为氢、羟基、C1 -C4-烷基、C1-C4-烷氧基、丙烯氧基、C1-C4-烷基硫代 、 C1-C4-烷基硫代甲基、C1-C4-烷基基羰基、咪唑-4-基 甲 基、 唑-4-基甲基或啶基甲基、R4意为环己基,R5意 为 环丙基、异丙基或异丁基,B意为磺醯,R6及R7各表甲 基 ,R8意为氢,R9意为氢特-丁氧基羰基胺基或苯甲氧基 羰 基胺基,n意为整数0,而Y意为 咯烷基、啶基、 基 、吗 基、硫代吗 基、2-羟甲基 咯烷基、3-羟基 咯 烷基、3,4-二羟基 咯烷基、4-羟基啶基、4-氧代 啶 基、3,5-二甲基吗 基、4,4-二氧代硫代吗 基、4-氧 代硫代吗 基或2,6-二甲基吗基。12.(S)-N-[(1S,2R,3S)-1- (环己基甲基)-3-环丙基-2 ,3-二羟基丙基]-[(S)--[[[1-[[2-羟基-1-( 羟基甲基)-1-甲基乙基]胺基甲醯]-1-甲基乙基]磺醯 ]甲基]氢化肉桂酸醯胺基]咪唑-4-丙醯胺,N-(特-丁 氧基羰基]甘氨酸2-[[(R或S)-1-[[(S)-1[[(1S, 2R,3S)-1-(环己基甲基)-3-环丙基-2,3-二羟基丙基] 胺基甲醯]-2-咪唑-4-基乙基]胺基甲醯]-3-苯基丙基 ]磺醯]-2-甲基丙酯,环丙基甲基2-[[(R)-2-[[(S) -1-[(1S,2R,3S)-1-(环己基甲基)-3-环丙基-2,3-二 羟基丙基]胺基甲醯]-2-咪唑-4-基乙基]胺基甲醯]-3 -苯基丙基]磺醯]-2-甲基丙酸酯,(S)--[(R或S)- -[[[1-[[2- 啶基甲基)胺基甲醯]-1-甲基乙基] 磺醯]甲基]氢化肉桂酸醯胺基]-N-[(1S,2R,3S)-1- (环己基甲基)-3-环丙基-2,3-二羟基丙基]唑咪-4-丙 醯 胺或(S)--[(R或S)--[[[[1-[(1-苯甲基-4- 啶基)胺基甲醯]-1-甲基乙基]磺醯]甲基]氢化肉桂 酸 醯胺基]-N-[(1S,2R,3S)-1-(环己基甲基)-3-环丙基- 2,3-二羟基丙基]唑咪-4-丙醯胺。13.2-[2-[[(S)-2-[[(S)-1 -[[(1S,2R,3S)-1-( 环己基甲基)-3-环丙基-2,3-二羟基丙基]胺基甲醯]-2 -咪唑-4-基乙基]胺基甲醯]-3-苯基丙基]磺醯]-2-甲 基丙醯胺基]-2-脱氧-D- 喃葡糖,2-[[(S或R)-2-[ [(S)-1-[(1S,2R,3S)-1-(环己基甲基)-3-环丙基-2, 3-二羟基丙基]胺基甲醯]-2-咪唑-4-基乙基]胺基甲 醯 ]-3-苯基丙基]磺醯]-2-甲基丙基甲氧基醋酸酯,特- 丁氧-[(R)-2-[[(S或R)-2-[[(S)-1-[[(1S,2R, 3S)-1-(环己基甲基)-3-环丙基-2,3-二羟基丙基]胺基 甲醯]-2-咪唑-4-基乙基]胺基甲醯]-3-苯基丙基]磺 醯]-2-(吗 基羰基)乙基]胺基甲酸酯,(S)--[(R或 S)--[[[1-[双(2-甲氧基乙基)胺基甲醯]-1-甲基 乙基]磺醯]甲基]氢化肉桂酸醯胺基]-N-[(1S,2R, 3S)-1-(环己基甲基)-环丙基-2,3-二羟基丙基]唑咪-4- 丙醯胺或(S)--[(S或R)--[[[(R)-2-胺基-2-(吗 基羰基)乙基]磺醯]甲基]氢化肉桂酸醯胺基]-N-[ (1S,2R,3S)-1-(环己基甲基)-3-环丙基-2,3-二羟基丙 基]唑咪-4-丙醯胺。14.(S或R)-N-[(1S,2R,3S)-1-(环己基 甲基)-3-环丙基 -2,3-二羟基丙基]--[(S)--[[[1-甲基-1-[吗 基羰基]乙基)磺醯]甲基]氢化肉桂酸醯胺基]-3-( 唑-4-基)丙醯胺。15.特-丁基-[(S)-2-[[(S或R)-2-[[(S)-1-[ [(1S ,2R,3S)-1-(环己基甲基)-3-环丙基-2,3-二羟基丙基 ]胺基甲醯]-2-咪唑-4-基乙基]胺基甲醯]-3-苯基丙 基]磺醯]-1-(甲氧基羰基)-2-甲基丙基]胺基甲酸酯 。16.(S)-N-[(1S,2R,3S)-1-(环己基甲基)-3-环丙基-2 ,3-二羟基丙基]--[(S)--[[[1-(吗 基羰基)- 1-甲基乙基]磺醯]甲基]氢化肉桂酸醯胺基]唑咪-4- 丙醯胺。17.(S)-N-[(1S,2R,3S)-1-(环己基甲基)-3-环丙基 -2 ,3-二羟基丙基]--[(S)--[[[1-(4-羟基 啶基 )羰基]-1-甲基乙基]磺醯]甲基]氢化肉桂酸醯胺基] 咪唑-4-丙醯胺。18.(S或R)-N-[(1S,2R,3S)-1-(环己基甲基 )-3-环丙基 -2,3-二羟基丙基]--[(S)--[[[1-甲基-1-[吗 基羰基]乙基]磺醯]甲基]氢化肉桂酸醯胺基]-3-( 啶-3-基)丙醯胺。19.具有下列通式之化合物式中A 意为下列原子团B意为磺 醯基,R1意为C3-6-环烷基、苯基、卤苯基、 基或 吩 基,R2意为氢,R3意为氢、羟基、C1-4-烷基、C1-4-烷氧 基、C1-6-链烯氧基、C1-4-烷基硫代、C1-4-烷基硫代- C1 -4-烷基或C1-4-烷氧基羰基、或咪唑-1-基甲基、咪 唑-4- 基甲基、唑-1-基甲基、 唑-4-基甲基、吩基甲基、 喃 甲基或 啶基甲基、R6.R7及R8各自意为氢或C1-4-烷基 ,R9意为氢、羟基-C1-4-烷基、胺基、C1-4-烷氧羰基 胺 基或苯甲氧基羰基胺基,n意为整数0或1,而X意为原 子团 Y-CO-,或者是,当n意为整数1时,也可为原子团Z-O-, 其中Y意指环烷基胺基、磺-C1-4-烷基烷基、双-C1-4- 烷 氧-C1-4-烷基胺基、或啶基-C1-4-烷基胺基,该基可在 胺 基上用C1-4-烷基取代; 基烷基胺基,该基可在氮原 子及(或)在胺基上用烷基取代;4- 啶基胺基,该基可 在 氮原子上用、苯甲基取代;C1-4-烷氧基羰基-C1-4-烷 基 胺基、羟-C1-4-烷氧基-C1-4-烷基胺基、羟-C1-4-烷基 胺 基、双羟-C1-4-烷基胺基、原子团(Ra)(Rb)N-,其中Ra及 Rb各皆意为指氢或与其所附联于上之氮原子一同 表示一个 饱和之5-或6-员杂环,其中可含另一个氮原子或一 个氧或 硫氧子而为另一个杂原子,如此硫原子也可藏于磺 醯基之 形式内,或者其可于一或二个碳原子上用C1-4-烷基 、羟 基、羟-C1-4-烷基或者在某第二氮原子上可出现C1-4 -烷 基、C1-4-烷氧基羰基或羟基-C1-4-烷基,C1-4-烷氧-C1- 4-烷氧基-C1-4-烷氧基、C3-6-环烷基-C1-4-烷氧基、1, 3-二甲基二 戊-2-基-C1-4-烷氧基、原子团(Ra)(Rb)N- C1-4-烷氧基、一种天然胺基脱氧糖之残基,或者当R 9不 为氢或C1-4-烷氧时,也可携带C1-4-烷氧基,而Z意指C5- C17-烷基羰基、苯甲醯、C1-4-烷氧-C1-4-烷基羰基、C 3- 6-环烷基羰基、胺基-C1-4-烷基羰基、C1-4-烷胺基羰 基 ,或者当R9不为氢时,亦意指氢。20.根据申请专利范 围第1-19项中任一项之胺基酸衍生物 ,其系用于医学活性物质。21.根据申请专利范围第 1-19项中任一项之胺基酸衍生物 ,其系用于控制或防止高血压及心官能不足。22.一 种制造根据申请专利范围第1-19项中任一项之化合 物之方法,该法包括(a)使一种具有下列通式之化合 物式 中R31意为氢、烷基、烷基硫代烷基或烷氧基羰基 、或咪 唑-1-基甲基、咪唑-2-基甲基或咪唑-4-基甲基,各基 可 于某碳原子及(或)氮原子上行甲基比作用、还有2- 胺基咪 -4-基甲基、5-碘代咪唑-4-基甲基、 唑-1-基甲基、 唑-3-基甲基、 唑-2-基甲基、 唑-4-基甲基、 唑-5- 基甲基、2-胺基 唑-4-基甲基、吩基甲基、 喃基甲 基 、 啶基甲基、胺基羰基、胺基羰基烷基或烷氧基 羰基烷 基,而R2,R4及R5意义同申请专利范围第1项所述。与 一 种具有以下通式之酸起反应式中A,B及R1意义皆同 申请专 利范围第1项所述,或是其某种活性衍生物,或者是( b)将 具有下列通式之化合物式中R4及R5意义同申请专利 范围第 1项所述,与一种具有下列通式之酸起反应式中A,B,R 1 ,R2及R3意义皆同中请专利范围第1项所述,或是其某 种 活性术生物,或者是(c)为制作其中的A含有自由态 第一或 第二胺基及(或)自由态第一或第二羟基之化学式I 化合物 ,将N-或O-保护基与以下通式之化合物解离式中A1意 义同 A,并设定A含有一个N-或O-保护基,以及(d)若需要,将 一非对映体外消旋物之混合物分离成一些非对映 体外消旋 物或光学纯非对映体,以及(或者)(e)若需要,将一非 对 映体之混合物分离成一些光学纯非对映体,以及( 或者)(f )若需要,将所得某种化合物转化成一种一医药上 有用之 盐。23.一种用以控制或防止高血压及心官能不足 之医学组合 物,其包含申请专利范围第1-19项中任一项之胺基 酸衍生 |
