发明名称 制备6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-哌啶子基嘧啶的方法
摘要 制备式(I)的6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-哌啶子基密啶的新方法,包括使通式(II)的嘧啶衍生物与哌啶反应并在分离后(或不分离)水解所得通式(III)的4-哌啶子基衍生物。式(II)、(III)中R为氢或-C(=O)R基,R为羟基或-C(=O)R基,这里R为C1-6烷基或由卤素任意取代的芳基,条件是R1为氢时R2不是羟基。式(II)中X为氯或溴或任选的或多取代的芳磺酰基。
申请公布号 CN1020724C 申请公布日期 1993.05.19
申请号 CN87104694.6 申请日期 1987.07.09
申请人 格德昴·理查德化学工厂股份公司 发明人 安德拉斯·维德莱斯;克萨巴·赞塔伊;贝拉·斯台夫科;雅诺斯·克莱多尔;安德拉斯·内美斯;加伯尔·布拉斯科;尔利克·伯格什;迪尼斯·马希;伊斯特万·海格都斯;安德里安·朱朔夫斯基;塔马斯·美斯特
分类号 C07D239/48 主分类号 C07D239/48
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 唐跃
主权项 1、制备式(Ⅰ)的6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-哌啶子基嘧啶的一种方法,<img file="871046946_IMG2.GIF" wi="504" he="600" />(Ⅰ)该方法包括:使通式(Ⅱ)的嘧啶衍生物与哌啶反应,再水解所得到的通式(Ⅲ)的4-哌啶子基衍生物,也可以在分离出式(Ⅲ)化合物之后进行水解,<img file="871046946_IMG3.GIF" wi="575" he="600" />(Ⅱ)其中R<sub>1</sub>表示<img file="871046946_IMG4.GIF" wi="200" he="340" />基,其中R表示C<sub>1-6</sub>烷基或被卤素任意选<!-- SIPO <DP n="1"> -->择取代的芳基,R<sub>2</sub>表示<img file="871046946_IMG5.GIF" wi="370" he="257" />,其中R如上所规定,X代表氯或溴或可带有一个或多个取代基的芳磺酰氧基,通式(Ⅲ)<img file="871046946_IMG6.GIF" wi="423" he="600" />(Ⅲ)其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>的规定如上。
地址 匈牙利布达佩斯