ENANTIOMERICALLY PURE -g(b)-D-(-)-DIOXOLANE-NUCLEOSIDES.

摘要

Est décrit un procédé asymétrique pour la préparation de nucléosides de beta-D-(-)-dioxolane énantiomériquement purs. Ces nucléosides de dioxolane énantiomériquement purs sont des agents actifs contre le VIH, qui sont considérablement plus efficaces que les mélanges racémiques des nucléosides préparés antérieurement. L'activité antivirale des composés est étonnante à la lumière de la théorie généralement admise que des fractions dans la conformation endo, y compris ces dioxolanes, ne sont pas des agents antiviraux efficaces. La toxicité des nucléosides de dioxolane énantiomériquement purs est inférieure à celle du mélange racémique des nucléosides, car l'alpha-isomère qui ne se rencontre pas à l'état naturel n'est pas inclus. Ce produit peut s'utiliser comme outil de recherche pour étudier l'inhibition du VIH in vitro ou peut être administré dans une composition pharmaceutique pour inhiber la croissance du VIH in vivo.