Ⅲ巴╳喃化合物

摘要

具下列一般结构式的巴喃化合物□ (Ⅰ)其中Ｒ系氢或是羧酸保护基； R1 系选自包括氢、低碳烷基、低碳烷氧基和羟烷基； R2 和 R3 系各自独立为氢、低碳烷基、低碳烷氧基或低碳烷硫基；并且Ｙ系（i）酯基团，（ii）硫酯基团，（iii）六氢基或咯啶基衍生之氨基甲酸酯基团，（iv）六氢基衍生之胺基团，（v）六氢基衍生之四级铵基团，或是（vi）包含共价键之基团，酯基团和硫酯基团键结在取代酚 基 或酮基团上；基或咯啶基衍生之氨基甲酸酯基团、六氢基衍生之胺基团以及基衍生之四级铵基团含有金氢基或咯啶基核其氮原子直接与取代酚 基 或啶基团键结，六氢基及咯啶基核为未取代或是由一种或多种低碳烷基所取代；以及对应基团之共价键经由异唑或异唑基核之氮原子连接至取代异唑或异唑酚基 或啶基团；以及相对应轻易可水解酯类、医药上可接受盐类和任何前述化合物的水合物。本产物具有抗菌活性。

主权项

1﹒一种具下通式之巴喃化合物:其中R系氢或 羧酸保护基;R1系羟基 ─C1─C10─烷基;R1和R3系各别独立为氢或C1─C5硫 基, 并且Y系(i)具下列通式之酯基团,(ii)六氢基衍 生之胺基团 ,其中R32系氢或氟;R4系C1─C5烷基,C3─C7环烷基或卤 基─C2─C7硫基;R32代表六氢基及R32系氢或氟, 及相对 应可水解酯,医药上可接受之盐及前述化合物之水 合物。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中R32系4─ 甲基─1─六氢 基。 3﹒根据申请专利范围第1项之化合物,此化合物为 消旋─[5R,6S(R )]─3─[[[6,8─二氟─1─(2─氟乙基)─1,4─二氢─ 4─氧─7─(4─甲基─1─六氢基)─3─酚 基]羰基]氧 基]甲基]─6─(1─羟乙基)─7─氧─1─氮双环─[3 ﹒2﹒0 ]庚─2─烯─2─羧酸及其盐类和水合物。 4﹒根据申请专利范围第1项之化合物,此化合物为 消旋─[5R,6S(R )]─3─[[[[(3─羧基─1─环丙基─6─氟─1,4─二 氢─ 4─氧─7─酚基)─1─六氢基)羰基]氧基] 甲基]─6─ (1─羟乙基)─7─氧─1─氮双环[3﹒2﹒0]庚─2─ 烯─2─ 羧酸及其盐类和水合物。 5﹒根据申请专利范围第1─4项中任一项之化合物, 其可用于治疗和预防细 菌性疾病。 6﹒一种可用于治疗和预防细菌性疾病之医药组合 物,其含有根据申请专利范 围第1─4项中任一项之化合物。 7﹒一种制备如申请专利范围第1─4项中任一项之 化合物的方法,其包括( a)制造下式羧酸之可水解酯,进行热分解而完成闭 环作用;其中R1─ R3和Y如上述,R5系可水解酯践基;R50系芳基或烷基团 ,并且其 中之胺基、羟基和羧酸基团可受保护;接着除任何 存在的保护基团;或是 (b)制造构造式I之羧酸时,将构造式如下之酯类转 变成为构造式I的 羧酸其中R1─R3和Y如上述,并且R9系羧酸保护基团, 或是(C) 制造构造式I化合物之可轻易水解酯时,令构造式I 之羧酸进行用对应的 酯化作用,或是(d)制造构造式I化合物的盐类或水 合物,或是该盐类 的水合物时,令构造式I之化合物转换成为盐或水 合物,或是转换成为该 盐的水合物。