发明名称 1,2–二氢–2–氧基╳啶
摘要 一种新颖之式I1,2-二氢-2-氧基啶□ Ⅰ式中R为下式之基□ ,且R1至R6及X如申请专利范围第1项之定义,及其,具有对血管紧缩素II之拮抗性质且可用于治疗高血压,醛类脂醇过多症及心官能不足。
申请公布号 TW218010 申请公布日期 1993.12.21
申请号 TW081106953 申请日期 1992.09.02
申请人 麦克专利有限公司 发明人 皮耶.史考林;克劳斯–鄂图.敏克;殷格博.鲁斯;华纳.梅德斯基;诺伯特.比尔
分类号 C07D213/64;C07D401/12;C07D401/14 主分类号 C07D213/64
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒一种式11,2─二氢─2─氧基啶式中R为下式之 基R1为H,R2 为COOH,COOA,CN或四唑─5─基,n"为H,COOH,C╮@ 摃摃洁ACEO,CM,CH2R8,CH#OR9,CH2NR10R╮@ 陕骨峊|唑─5─基,R4为H或A,R5,R6及R10各为H,A或" 烷基"部分具1─6C原子Ar─烷基R7为A或由F单取代或 多取代之╮@ 洁AR8为H或A,R9为A,R11为H,A,经F单取代或多取代之╮@ 洁AAr,"烷基"部分具1─6C原子之Ar─烷基,CO─A,CO─ ╮@ 洘ACO─烷基─Ar,其"烷基"部分具1─6C原子,COOA,C ╮@ 摃摃洘ACOO─烷基─Ar,其"烷基"部分具1─6C原子, CON╮@ 遉陕悻遉陕瓷ASO2R7或SO2Ar,R12及R13各为H,A,芋@ 聝甜w8C原子之环烷基或Ar,A为具1─6C原子之烷基Ar 为未取央@ N或经A,OA,﹒OF3,Hal或NO2单取代之苯基,且Hal为╮@ 唌ACl,Br或l,但是,其中,需至少符合下列一条件:(a)R2 活@ 陕悢陧]b)R3为四唑─5─基或CH3NR10R11;及其盐。 2﹒6─丁基─1,2─二氢─2─氧基─3─(四唑─5─ 基)─1─[2 '─(四唑─5─基)联苯─4─基甲基)啶。 3﹒一种治疗高血压、醛类脂醇过多症及心官能不 足用之药学组成物,其含至 少一种如申请专利范围第1项之式I化合物或其生 理上可接受之盐作为活 性成分。─(四唑─5─基)─1─[2'─(四唑─5─基) 联苯─4╮@ w基甲基)啶。 3﹒一种治疗高血压、醛类脂醇过多症及心官能不 足用之药学组成物,其含至 少一种如申请专利范围第1项之式I化合物或其生 理上可接受之盐作为活 性成分。
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