| 主权项 |
1﹒一种如下通式之异酮衍生物: 式中 一自由基R为相同者且代表氢原子或共同 形成一个键结; 一代号R'为相同者且代表可视需要经一 个卤原子或甲基于2或3位置进行取代 之苯基, 一代号X代表一个氧或硫原子或一个自由 基N─R3,其中R3为氢原子,含有1 至12个碳原子且可视需要经取代之烷基 [经一个或多个羧基,二C1─C4烷胺 基,C1─C4醯胺基,C1─C4烷氧羰 基,C1─C4烷氧羰胺基,胺其中醯基 ,C1─C4烷胺其中醯基或二 C1─C4烷胺基甲醯基(此等自由基之 烷基部份系未经取代或经二C1─C4烷胺 基或苯基取代),苯基,经取代之苯基( 经卤素,C1─C4烷基,C1─C4烷氧基 或二C1─C4烷胺基取代),基,吩 基,喃基,啶基或咪唑基取代]或二 C1─C4烷胺基, 一代号R1代表苯基,可视需要经一个或 多个卤原子或羟基或可视需要经取代之 C1─C4烷基(经卤原子或胺基,C1 ─C4烷胺基或二C1─C4烷胺基取代 )或可视需要经取代之C1─C4烷氧基 或C1─C4烷硫基(经羟基或二C1─ C4烷胺基取代,其中该烷基部份可与 所附着之氮原子形成一个可视需要经甲 基取代之基,或咯啶或吗基) 取代,或经胺基,C1─C4烷胺基或二 C1─C4烷胺基取代,其中该烷基部份 可与所附着之氮原子形成一个可视需要 经甲基取代之基,或咯啶或吗 基,或代表一个环己二烯基或基或一 个选自吩基,啶基,双硫化伸乙基 (dithiinyl),基,异基之杂 环,且 一代号R2代表一个氢或由原子或一个羟 基,C1─C4烷基,胺C1─C4烷基, C1─C4烷氧基,C1─C4醯氧基,羧 基,C1─C4烷氧羰基,胺基或C1─ C4醯胺基或当R1表苯基,R2可代表 氧羰基, 上述烷基与醯基之自由基或部份系直链 或分支者,之(3aR ,7aR)或(3aRS, 7aRS)型,或其混合物,及其盐类。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,式中 一自由基R为相同者且代表氢原子或共同 形成一个链结; 一代号R'为相同者且代表可视需要经氟 或氯原子或甲基于2─或3─位置进行 取代之苯基, 一代号X代表一个氧或硫原子或一个自由 基N─R3,其中R3为氢原子,含有1 至12个碳原子且可视需要经取代之C1 ─C4烷基[经一个或多个羧基,二C1 ─C4烷胺基,C1─C4醯胺基,C1 ─C4烷氧羰基,C1─C4烷氧羰胺基 ,胺其甲醯基,C1─C4烷胺基甲醯基 或二C1─C4烷胺基甲醯基(此等自由 基之烷基部份系未经取代或经二C1─ C4烷胺基或苯基取代),经取代之苯 基(经氟或氯原子或C1─C4烷基,C1 ─C4烷氧基或二C1─C4烷胺基取代 ),基,2─吩基,2─喃基, 啶基或咪唑基取代]或二C1─C4烷 胺基, 一代号R1代表苯基,可视需要经一个或 多个氟,氯或溴原子或羟基,可视需要 经取代之C1─C4烷基(经卤原子或胺 基取代),或可视需要经取代之C1─ C4烷氧基或C1─C4烷硫基(经羟基 或二C1─C4烷胺基取代,其中该烷基 部份可与所附着之氮原子共同形成一个 可视需要经甲基取代之基,或咯 啶或吗基) 取代,或经胺基,C1 ─C4烷胺基或二C1─C4烷胺基取代 ,其中该烷基部份可与所附着之氮原子 形成一个可视需要经甲基取代之基 ,或咯啶或吗基,或代表环己二烯 基或基或一个选自吩基,啶基, 双硫化伸乙基(dithiinyl),基, 异基之杂环自由基,且 一代号R2代表一个氢或氟原子或羟基, C1─C4烷基,胺C1─C4烷基,C1 ─C4烷氧基,C1─C4醯氧基,羧基 ,C1─C4烷氧羰基,胺基或C1─ C4醯胺基或,当R1代表苯基,R2可 代表氧羰基。 3﹒根据申请专利范围第1或2项之化合物, 其中二个代号R均为氢。 4﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R'代表未经取代之苯基。 5﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 X代表氧或N─R3基团,其中R3化表氢 或1─羧基。 6﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R1最好代表2─或3─位置经烷氧基; 经二烷胺基取代之烷氧基;或二烷胺基等 取代之苯基。 7﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R2代表氢或烷基。 8﹒2─[1─亚胺基─2─(2─甲氧苯基 )乙基]─7,7─二苯基─4─全氢异 酮之(3aR,7aR)或(3aRS,7aRS )型或其一种盐。 9﹒7,7─二苯基─2─[2─(2─二甲 胺苯基)乙醯基]─4─全氢异酮之 (3aR,7aR)或(3aRS,7aRS) 型或其 一种盐。 10﹒7,7─二苯基─2─[(R)─2─ (2─甲氧苯基)丙醯基]─4─全氢异 酮之(3aR,7aR)或(3aRS,7aRS )型。 11﹒2─{[2─(3─二甲胺丙氧基)苯 基]乙酯基}─7,7─二苯基─4─全 氢异酮之(3aR,7aR)或(3aRS, 7aRS)型或其一种盐。 12﹒2─[(S)─1─羧亚胺基─2─ (2─甲氧苯基)乙基]─7,7─二苯 基─4─全氢异酮之(3aR,7aR) 或(3aRS,7aRS)型或其一种盐。 13﹒一种制备根据申请专利范围第1项之化 合物之方法,该制法包括使如下通式之一 种酸或该酸之一种反应性衍生物 R1─CH─COOH 式中R1与R2如申请专利范围第1项之定 义, 与如下通式之一种异酮衍生物反应: 式中代号R如申请专利范围第1项之定义 ,且若必要时,将所得之醯胺转化成一种 硫醯胺或一种,其中X代表N─R3自 由基,R3如申请专利范围第1项之定义 ,且视需要可使所得产物转化成其一种盐 14﹒一种制备根据申请专利范围第1项之化 合物之方法,但是彼等式中R1与R2代表 或带有羟基,胺基,烷胺基,二烷胺基或 羧基取代基,且R,R',R3与X如申 请专利范围第1项之定义者除外一该制法 包括使─1,3,5─参─三甲矽烷甲基 ─1,3,5─三及一种如下通式之螺 基氟: R1一CH一COF R2 式中R1与R2如上述定义, 与一种如下通式之环己烯酮衍生物反应: 式中R4与R1如申请专利范围第1项之 定义, 且若必要时,将所得之醯胺转化成一种硫 醯胺或一种,其中X为N─R3自由基 ,R3如申请专利范围第1项之定义。 15﹒一种制备根据申请专利范围第1项之化 合物之方法,其中代号R1为烷氧苯基, 其中该烷基部份可视需要经取代,代号 R2为异于羟基者,且代号与R,R', R3与X如申请专利范围第1项之定义, 该制法包括使用下通式之一种卤化衍生物 R4─Hal 式中R4为可视需要经一个受保护之羟基 或二烷胺基取代,其中该烷基部份可与视 需要与所附着之氮原子共同形成一个如如 申请专利范围第1项之定义之杂环, 且 Hal为卤原子, 与根据申请专利范围第1项之异酮衍 生物反应,其中该R1为羟苯基,且若必 要时,移去该羟基保护自由基。 16﹒一种制备根据申请专利范围第1项之化 合物之方法,其中X为N─R3自由基, 且代号与R,R',R1,R2与R3如申 请专利范围第1项之定义,该制法包括使 视需要呈一种盐形式之如下通式化合物: 式中R1,R2与R3如申请专利范围第1 项之定义且与R5代表一个含有1至4个 碳原子之直链或分支烷氧基,或为甲硫基 ,己硫基,硫基或烷氧羰甲硫基,或若 R3为异于氢原子者时,R5亦可代表一个 含有1至4个碳原子之醯氧基或氯原子, 与如下通式之一种异酮衍生物反应: 式中R如申请专利范围第1项之定义, 且若必要时,再将该产物转化成(苦可存 在时)一种盐类。 17﹒一种经由撷抗P物质作用而用于止痛、 抗发炎、抗低血压或抗痉挛之药学组合物 ,其包含根据申请专利范围第1项之异 酮衍生物,或其一种药学上可接受之盐 类,及一种药学上可接受之载体或包覆物。 |
