发明名称 经取代苯并咪唑,其制备方法及用法
摘要 本发明系关式Ⅰ的新颖化合物□ Ⅰ其中,R1和R2为不同的官能基,可为甲基,-C(O)-CH3 或-C(O)-OCH3和因此R1和R2之一必为甲基;而M为生理上可接受的相对阳离子以及制备此化合物之制程,含此化合物为有效成分的药剂组成,及如何于医学上使用此化合物。
申请公布号 TW224100 申请公布日期 1994.05.21
申请号 TW081109053 申请日期 1992.11.11
申请人 阿斯特拉股份有限公司 发明人 卡尔.伯朗.克里斯特.赫斯坦;吉娜.依利沙白.沙丹
分类号 A61K31/675;C07F9/09 主分类号 A61K31/675
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒一种如下所示式Ⅰ之化合物 其中R1和R2,为不相同的是其一篇甲基 ,─C(O)─CH3或一C(O)─OCH3同时R1 和R2之一总是甲基和M是生理上可接受 的相对离子。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 M是Na ,K,Ag,或三烷基铵。 3﹒根据申请专利范围第1项之化合物,即磷 酸[5─乙醯基─6─甲基─2─[[( 3,4─二甲氧基─2─啶)甲基)亚 ]─1H─苯并咪唑─1─基]甲基酯二 钠盐和磷酸[6─乙醯基─5─甲基─2 ─[[(3,4─二甲氧基─2─啶) 甲基)亚]─1H─苯并咪唑─1─基] 甲基酯二钠盐之混合物。 4﹒根据申请专利范围第1项之化合物,即磷 酸[5─羰基甲氧基─6─甲基─2─[ ((3,4─二甲氧基─2─唑啶)甲基 ]亚]─1H─苯并咪唑─1─基)甲基 酯二钠盐和磷酸(6─碳其中氧基─5─ 甲基─2─[((3,4─二甲氧基─2 ─啶)甲基)亚] ─1H─苯并咪唑─ 1─基]甲基酯二钠盐之混合物。 5﹒根据申请专利范围第1项之化合物,即磷 酸(5─乙醯基─6─甲基─2─[[( 3,4─二甲氧基─2─啶)─甲基] 亚]─1H─苯并咪唑─1─基)甲基酯 二钠盐。 6﹒根据申请专利范围第1项之化合物,即磷 酸(6─乙醯基─5─甲基─2─([( 3,4─二甲氧基─2─唑啶)─甲基) 亚]─1H─苯并咪唑─1─基]甲基酯 二钠盐。 7﹒根据申请专利范围第1项之化合物,即磷 酸[5─碳基甲氧基─6─甲基─2─1 [(3,4─二甲氧基─2─啶)甲基 )亚)─1H─苯并咪唑─1─基)甲基 酯二钠盐。 8﹒根据申请专利范围第1项之化合物,即磷 酸[6─碳基甲氧基─5─甲基─2─[ ((3,4─二甲氧基─2─啶碇)甲基 ]亚]─1H─苯并咪唑─1─基)甲基 酯二纳盐。 9﹒一种用于抑制哺孔类包括人类的胃酸分泌 之医药组合物,其系包含申请专利范围第 1项之化合物作为活性成份。 10﹒根据申请专利范围第1项之化合物,用 于抑制哺乳类包括人类的胃酸分泌。 11﹒一种型备如申请专利范围第1项之化合 物之方法,藉: a)将式Ⅱ化合物 其中R1和R2如申请专利范围第1项之式 Ⅰ所定义,而Z为曲素如C1,Br或Ⅰ或官 能上相当的官能基,与式Ⅲ化合物反应 HO─P─O 其中Q为相对离子如Na+,K+,Ag+或三 烷基铵,或 其中R1,R2和M之定义如申请专利范围 第1项之式Ⅰ化合物。 12﹒一种如下所示式Ⅱ之化合物 其中R1和R2如申请专利范围第1项之式 Ⅰ所定义,而Z为卤素,如C1,Br或Ⅰ或 功能上相当的官能基。 13﹒根据申请专利范围第12项之化合物,其 中R1和R2如申请专利范围第1项所定义 且Z是C1或OH。
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